Sirdalud 💊 какво помага инструкции, аналози, рецензии

Форми на освобождаване и опаковане на лекарството Sirdalud

Капсули със специално освобождаване на активното вещество (на равни части през деня).

Таблетки: 30 броя, капсули: 10 броя в картонени кутии.

Състав и активно вещество

Sirdalud включва:

Активна съставка: тизанидин (съдържа се под формата на хидрохлорид). Съдържание в 1 таблетка - 2 или 4 mg, в 1 капсула - 6 mg.

Помощни вещества:
Таблетки: стеаринова киселина MCC силициев диоксид колоидна безводна лактоза монохидрат.
Капсули: етил целулоза, шеллак, талк, царевично нишесте, захароза, титанов диоксид, желатин.

фармакологичен ефект

Сирдалуд принадлежи към групата на централно действащите мускулни релаксанти. Неговият ефект е насочен предимно към гръбначния мозък. Лекарството насърчава активирането на пресинаптичните алфа2 рецептори и предотвратява освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите (до N-метил-D-аспартат). Поради действието си в гръбначния мозък на нивото на междинните неврони, полисинаптичното предаване на възбуждането се потиска. Тъй като този механизъм е отговорен за повишения мускулен тонус, с неговото активно потискане мускулният тонус намалява. В допълнение към мускулно-релаксиращия ефект, тизанидин може да има и умерен аналгетичен ефект от централното действие.

Sirdalud може да се използва при остри болезнени мускулни спазми и при хронична спастичност на мозъчния и гръбначния генезис. Лекарството намалява мускулната спастичност и клоничните конвулсии, което спомага за намаляване на съпротивлението на пасивни движения и увеличаване на обхвата на активните движения.

Фармакокинетика

Всмукване.

Тизанидинът се абсорбира почти напълно за кратък период от време. След около 1 час се достига максималната му плазмена концентрация.

По време на първото преминаване на активното вещество през черния дроб, поради изразен метаболизъм, средната му бионаличност е приблизително 34%.

Разпределение.

При интравенозно приложение на Sirdalud средната стойност на разпределението на неговия обем в равновесно състояние е 2,6 g/kg.

Скоростта на свързване на тизанидин с плазмените протеини е 30%. Фармакокинетиката на активното вещество е линейна в дозовия диапазон от 4-20 mg. Като се вземе предвид ниската междуиндивидуална вариабилност на фармакокинетичните параметри (включително Cmax и площта под кривата на графиката концентрация-време/AUC /), когато лекарството се приема през устата, неговата плазмена концентрация може да се прогнозира с висока точност. Полът на пациента няма ефект върху фармакокинетиката на тизанидин.

Метаболизъм.

Тизанидин има тенденция да се метаболизира бързо, главно в черния дроб. In vitro показва, че метаболизмът на тизанидин се осъществява главно от изоензима 1А2 на цитохромната Р450 система. Метаболитите са неактивни.

Оттегляне.

Средният полуживот на активното вещество от системната циркулация варира от 2-4 часа. Лекарството се екскретира главно под формата на метаболити (около 70%). Делът на отделеното вещество в непроменено състояние е 2,7%.

Особености на фармакокинетиката при определени групи пациенти

При пациенти с бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс не повече от 25 ml/min) в сравнение със здрави хора (доброволно участващи в проучванията) средната стойност на Cmax е почти 2 пъти по-висока. Крайният полуживот на веществото може да бъде удължен до 14 часа, в резултат на което AUC се увеличава средно 6 пъти.

Влияние на храната

Фармакокинетиката на тизанидин не се влияе от едновременния прием на храна. Въпреки че се наблюдава увеличение на стойността на Cmax с 1/3, този момент не е клинично значим. Също така няма съществен ефект на храната върху абсорбцията на лекарството (AUC).

От какво помага Сирдалуд: свидетелски показания

Показания за употребата на "Сирдалуд" са:

• болезнени мускулни спазми при различни заболявания на гръбначния стълб (включително сирингомиелия, хемиплегия, остеохондроза, спондилоза, лумбален и цервикален синдроми)
• дискова херния (след операция)
• артроза на тазобедрената става
• спастични състояния на скелетните мускули, причинени от неврологични заболявания: хронична миелопатия, множествена склероза, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, инсулт, черепно-мозъчна травма, мозъчно-съдова катастрофа, гърчове от централен произход, церебрална парализа.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано при:

- свръхчувствителност към тизанидин или към някое от помощните вещества, съставляващи лекарството
- тежка чернодробна дисфункция
- едновременна употреба с ципрофлоксацин или флувоксамин.

---