Кодеин - антитусивна и аналгетична молекула Creapharma
обобщение
Кодеинът е молекула от семейството на опиоидите с антитусивни и аналгетични свойства. Използва се по време на суха кашлица или болка, често се предлага под формата на сироп или капки. През последните години ефективността му срещу сухата кашлица беше поставена под въпрос от някои проучвания (прочетете по-долу).
Име на молекулата
Кодеин, в лекарствата като цяло под формата на кодеинова сол: напр. codeini phosphas hemihydricus.
Химично наименование на кодеин: 5R, 6S) -7,8-дидехидро-4,5-епокси-
3-метокси-N-метилморфинан-6-ол
Произход и химичен аспект
Кодеинът е опиев алкалоид (намиращ се в мака) от класа опиати, който се отличава от морфина само с наличието на метилова група върху хидроксилната група при С3 атома на групата бензил, тази метилова група има предимството пред морфина за намаляване ефектът на първото преминаване и следователно увеличаване на бионаличността по орален път.
Време на полуживот
Полуживотът на кодеин е от 3 до 4 часа. Кодеинът има няколко активни метаболити като морфин (прочетете по-долу).
Трансформация на морфин
Изчислено е, че 10% от кодеина се трансформира (от субстрата на CYP2D6) в морфин от черния дроб, като по този начин кодеинът може да се разглежда като „лек“ морфин. Също така може да се каже, че до известна степен кодеинът е пролекарство на морфина. Смята се, че тази трансформация в морфин в черния дроб е отговорна за болкоуспокояващия ефект на кодеина.
Имайте предвид обаче, че за 1 на 15 души кодеинът няма ефект (бавен метаболизатор, с ниска активност на CYP2D6) и напротив при 1 на 30 души (бърз или ултра бърз метаболизатор) - някои източници говорят за 1 до 2% от европейската популация - кодеинът има твърде голям ефект, тъй като излишъкът от кодеин се трансформира в морфин, което води до понякога много проблематични странични ефекти като риск от пристрастяване. Кодеинът не трябва да се предписва за бързи или ултра бързи метаболизатори.
Елиминирането на кодеина от организма е предимно чернодробно.
Дозировка и дозировка
Дозировка:
Променлива в зависимост от показанието (кашлица или болка), попитайте Вашия лекар или фармацевт за повече информация.
- Срещу суха кашлица за възрастни: начална доза (през устата): 10 до 20 mg кодеин, след това на всеки 6 часа 10 до 30 mg като поддържаща доза.
- Срещу болка при възрастни: начална доза (през устата): 15 до 30 mg кодеин, след това на всеки 6 часа 15 до 60 mg като поддържаща доза.
Дозировка:
По принцип кодеинът се приема за възрастен на всеки 6 часа. Вижте също под дозировката по-горе. Имайте предвид, че дозировката може да варира за всеки човек, попитайте Вашия лекар за съвет.
Ефекти - индикации
Ефекти:
- Антитусивно (по-специално чрез намаляване на тусигеновия рефлекс чрез намаляване на възбудимостта на центъра за кашлица), аналгетично (при по-висока доза, отколкото за неговото антитусивно действие)
Показания:
- Суха кашлица (непродуктивна кашлица), лека до умерена болка (повишено внимание не действа при около 10% от населението, както се вижда по-горе), загуба на глас, остра диария
Бележки:
- Старо проучване, цитирано в немския справочник в Швейцария „100 wichtige Medikamente“ - Infomed (2020) стигна до заключението, че дневният прием на 15 mg кодеин намалява броя на случаите на кашлица с 40%. Но няколко скорошни проучвания, отново според тази книга, не успяха да покажат или докажат отново, че кодеинът действа при кашлица. Повече информация по-долу под Забележки.
- Изчислено е, че 30 mg кодеин съответства на аналгетичната сила от 325 mg до 650 mg парацетамол. Също така е възможно да се комбинират двете молекули в асоциация, откриваме в няколко страни лекарства, продавани под формата на таблетки (марка във Франция), съдържащи 30 mg кодеин и 500 mg парацетамол.