Противогъбично - Химическо училище

Противогъбично средство

A Противогъбично средство е лекарство, използвано за лечение на гъбични инфекции (микози).

локално приложение

Ефективната терапия с малко странични ефекти изисква възможно най-селективен ефект срещу патогена. Поради молекулярно-биологичното сходство между клетките на гъбичките и тези на хората и животните, само неспецифични и недостатъчно ефективни агенти са били на разположение за дълго време. Започвайки с въвеждането на гризеофулвин и полиеновите антимикотици през 60-те години, сега съществуват редица ефективни лекарства, не на последно място поради - сравнително все още младите - азолни антимикотици.

  • след Режим на действие в фунгицидни (убиващи) или фунгистатични (инхибиращи репродукцията) вещества
  • след Тип на приложението вещества, които могат да се прилагат локално или локално (върху кожата или лигавицата) или системно (разпределени в кръвния поток в целия организъм)
  • след Спектър на активност в широколентови и теснолинейни противогъбични лекарства.

Инхибитори на биосинтеза на ергостерол

Начинът на действие на съвременните антимикотици се основава в много случаи на инхибиране на биосинтеза на ергостерол (ергостерол), съществен компонент за клетъчната мембрана на гъбички, който не се среща в организма на бозайниците. Инхибирането може да се осъществи на различни етапи от биосинтезата. Примери за активни съставки:

  • Алиламини или. Инхибитори на сквален епоксидаза
  • Naftifine за локално приложение като крем, гел или разтвор и тербинафин за локално приложение като крем, гел или за перорално приложение като таблетки; Tolnaftate за локално приложение като крем или разтвор.
  • Морфолини
  • Amorolfin за локално приложение като крем или лак за нокти.
  • Пироли
  • Пирол нитринът се използва и локално.
  • Азолови противогъбични лекарства (Имидазоли и триазоли)

Азолите съдържат един като обща характеристика н-заместен имидазол или триазол. Примери за това са: Клотримазол, Бифоназол, Еконазол, Изоконазол и Сертаконазол се използват само локално. Има кремове, гелове, разтвори и спрейове за кожата, но също така и кремове, таблетки и супозитории за лечение на вагиналната лигавица.

Веществата кетоконазол и миконазол могат да се използват локално или системно. Итраконазол и флуконазол също се предлагат за системна терапия като таблетки или капсули. Вориконазол е предназначен за системна употреба като сок, таблетки или инфузионен разтвор, както и позаконазол. Вориконазол и позаконазол са сравнително нови вещества в противогъбичната терапия. Лекарствата, съдържащи вориконазол и позаконазол, са одобрени за лечение на тежки гъбични инфекции (например при пациенти с рак, подложени на химиотерапия или пациенти с тежък СПИН), докато позаконазол досега е одобрен само като терапия от втора линия в случай на резистентност или непоносимост към стандартната терапия. Понастоящем фосфлуконазол не се предлага в Германия.

Азолните антимикотици имат широк спектър на действие и имат предимно фунгистатичен ефект, въпреки че ефектът започва относително бавно. Докато локално активните представители обикновено се понасят добре, при тези, които се използват системно, трябва да се вземат предвид възможен увреждащ черния дроб ефект и тератогенния ефект.

Полиенови противогъбични средства (образуващи пори)

Друг механизъм на действие е резултат от увеличаването на пропускливостта на мембраната на гъбичната клетка (образуване на пори, "перфорация") и в резултат на това от загубата на клетъчни компоненти. Това е възможно благодарение на амфифилния характер на макромолекулите, които взаимодействат със стеролните съединения в клетъчната мембрана. Тъй като има и афинитет към стероли (напр. Холестерол) на организма гостоприемник, тези лекарства са относително токсични, когато се прилагат парентерално. Примери за активни съставки:

Амфотерицин В, за локално лечение като суспензия или таблетки за смучене или приемане през устата; за системно лечение на тежки инвазивни инфекции като инфузионен препарат.

Нистатин за локално лечение на гъбични инфекции на кожата, лигавиците и стомашно-чревния тракт.

Натамицин за местна употреба

Инхибитори на синтеза на клетъчната стена

Чрез инхибиране на биосинтеза на хитиновия компонент на клетъчната стена и чрез нарушаване на функцията на микротубулите, гризеофулвин действа, което е ефективно само срещу дерматофитите. Използва се под формата на таблетки (напр. Likuden ®), когато локалната терапия не е достатъчно ефективна.

Каспофунгинът също има инхибиторен ефект върху синтеза на клетъчната стена. Дава се само чрез инфузия.

Активната съставка цилофунгин не се появи на пазара поради странични ефекти.

Инхибитори на ДНК синтеза

Флуцитозинът действа като антиметаболит в ДНК синтеза на гъбичките. Използва се, най-вече в комбинация с амфотерицин В, срещу най-тежките микози на органите.

Образуване на реактивни кислородни съединения

Циклопирокс (или неговата етаноламинова сол, циклопироксоламин) действа като фунгицид чрез образуването на реактивни кислородни съединения, които са токсични за гъбичките. Предлага се в много лекарствени форми за локално приложение върху кожата, лигавиците и ноктите.

индикация

Изборът на подходящо противогъбично лекарство зависи от това

  • чувствителността на патогена и
  • вида и тежестта на инфекцията (опортюнистична, генерализирана, системна, локална, кожна, подкожна),

въз основа на която трябва да се направи оценка на ползата и риска.