Лекарствен продукт TULOZIN, инструкции за употреба, противопоказания и странични ефекти
TULOSIN е латинското наименование на лекарството TULOSIN
Притежател на разрешението за употреба:
EGIS PHARMACEUTICALS Plc
ATX код за TULOZIN
Аналози на лекарства по ATX кодове:
Трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате TULOSIN. Тези инструкции за употреба са само с информационна цел. За повече информация, моля, обърнете се към анотацията на производителя.
Клинична и фармакологична група
28.003 (Лекарството, използвано при нарушения на уринирането, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата. Алфа1-блокер)
Форма на издаване, състав и опаковка
Капсули с модифицирано освобождаване, твърди желатинови, самозатварящи се, с прозрачно зелено тяло и непрозрачна зелена капачка; съдържанието на капсулите са бели пелети, без мирис или почти без мирис.
Помощни вещества: микрокристална целулоза, съполимер на метакрилова киселина и етилакрилат (1: 1) (под формата на 30% воден дисперсионен разтвор), калциев стеарат.
Състав на обвивката на пелети: съполимер на метакрилова киселина и етилакрилат (1: 1) (под формата на 30% воден дисперсионен разтвор), талк, триетил цитрат, твин 80 (полисорбат 80).
Съставът на обвивката на капсулата: тяло - индигокармин, хинолиново жълто, титанов диоксид, желатин; капачка - индиго кармин, хинолин жълто, желатин.
10 броя. - блистери (1) - картонени опаковки.10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Alpha1-блокер. Тулозинът селективно и конкурентно блокира постсинаптичните α1A-адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра, както и α1D-адренергичните рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Това води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра и подобряване на функцията детрузор. Това намалява симптомите на обструкция и дразнене, свързани с доброкачествената хиперплазия на простатата. По правило терапевтичният ефект се развива 2 седмици след началото на приема на лекарството, въпреки че при някои пациенти се забелязва намаляване на тежестта на симптомите след прием на първата доза.
Способността на Тулозин да действа върху α1A-адренергичните рецептори е 20 пъти по-голяма от способността му да взаимодейства с α1B-адренергичните рецептори, които се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Поради тази висока селективност, лекарството не причинява клинично значимо понижение на системното кръвно налягане както при пациенти с артериална хипертония, така и при пациенти с нормално изходно кръвно налягане.
Фармакокинетика
След перорално приложение тамсулозинът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 100%. След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax на активното вещество в плазмата се постига след 6 часа.
Веднага след хранене, абсорбцията на тамсулозин намалява. Еднородността на абсорбцията се увеличава, ако пациентът приема лекарството всеки ден след едно и също хранене.
В равновесно състояние (след 5 дни курс на приложение) стойностите на Cmax на активното вещество в кръвната плазма са 60-70% по-високи от Cmax след еднократна доза от лекарството.
Свързване с плазмените протеини - 99%. Тамсулозинът има незначително Vd - приблизително 0,2 l/kg.
Тамсулозинът практически не претърпява ефекта „първо преминаване“ и бавно се трансформира в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити, които запазват висока селективност към α1A-адренергичните рецептори. Нито един от метаболитите не е по-активен от изходното вещество. По-голямата част от активното вещество присъства в кръвта непроменено.