Дабигатранов ефект, области на приложение, странични ефекти - NetDoktor
Бенджамин Кланър-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел на NetDoktor. Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж/Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.
Активното вещество Дабигатран е по-ново антикоагулантно лекарство. Поради начина си на действие и приемане като капсула, по-новите антикоагуланти като дабигатран са известни още като "директни перорални антикоагуланти" (DOAC). Тук можете да прочетете всичко интересно за ефектите на дабигатран, неговата употреба и възможните странични ефекти.
Ето как действа дабигатранът
Антикоагулантът се приема под формата на предшественик (известен като „пролекарство“) - наречен дабигатран етексилат - и само се превръща в активна форма дабигатран в организма. В тази форма активната съставка инхибира съсирването на кръвта, като блокира важен ключов протеин (тромбин).
Съсирване на кръвта
Обикновено, в случай на наранен кръвоносен съд, например, кръвосъсирването протича като каскаден процес (известен като „коагулационната каскада“): тромбоцитите (тромбоцитите), циркулиращи в кръвта, разпознават увреждането на тъканите и се прикрепват към него, което ги активира. Когато се активират, тромбоцитите освобождават множество пратеници, които привличат допълнителни тромбоцити. Полученият кръвен съсирек свива кръвоносния съд и по този начин намалява загубата на кръв. Тази първа част от хемостазата е известна като първична хемостаза (първична хемостаза) и води до бърза, макар и не много стабилна съдова оклузия.
В следващата стъпка се установява „вторична хемостаза“: активният коагулационен фактор тромбин се създава от неактивен предшественик протеин (протромбин). Той превръща отделните протеини (фибриноген), разтворени в кръвта, в дълги нишки, направени от фибрин, които служат като твърдо, омрежено лепило, което прави нестабилната дотогава съдова оклузия механично стабилна. Включени са и други тромбоцити и червени кръвни клетки (еритроцити).
Как действа дабигатран
Активната съставка дабигатран специфично инхибира коагулационния фактор тромбин, което означава, че не се образуват нишки от фибрин.
Когато антикоагулантът с дабигатран или други активни съставки е важно винаги да се намери нещо посредствено - ако коагулацията е инхибирана твърде много, пациентът може да умре от най-малкото вътрешно кървене; Ако способността за съсирване е твърде силна, кръвните съсиреци се образуват твърде бързо, които блокират важни съдове като тези в сърцето или мозъка. Това може да доведе до фатални инфаркти и инсулти.
Ползи от новите перорални антикоагуланти
По-стари антикоагуланти (хепарини, кумарини) се използват отдавна, но обикновено имат значителни недостатъци в сравнение с новите орални антикоагуланти:
Хепарините, които индиректно също инхибират тромбина, не се поглъщат през устата и поради това трябва да се прилагат чрез инжектиране. Кумарините, които инхибират функцията на витамин К (важно за образуването на коагулационни фактори), могат да се приемат през устата. Техният непряк ефект върху коагулацията обаче може да варира значително (наред с други неща в зависимост от съдържанието на витамин К в храната). Следователно, стойността на коагулацията (INR стойност, по-рано бърза стойност) трябва да се определя редовно и дозата на кумарините да се коригира съответно.
Орално приетият дабигатран има предимството тук: Стойността на коагулацията не трябва да се измерва редовно при добре настроен пациент, тъй като дабигатран има директен ефект в зависимост от дозировката.
Поемане, разграждане и екскреция на дабигатран
След поглъщане като капсула, пролекарството дабигатран етексилат се абсорбира в кръвта в червата, където се превръща в дабигатран, активната съставка. Най-високите нива в кръвта се достигат след половин час до два часа. Поглъщането с храна забавя, но не намалява абсорбцията. Само малки части от активната съставка се метаболизират допълнително в тялото. В по-голямата си част дабигатран се елиминира непроменен чрез бъбреците с урината. В рамките на половин ден половината от първоначалното количество активна съставка напусна тялото.