Спиронолактон - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на таблетки

Спиронолактон: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Спиронолактон

ATX код: C03DA01

Активна съставка: спиронолактон (спиронолактон)

Производител: Ozone LLC (Русия); Синтез АД (Русия); CJSC Фармацевтична фирма Дарница (Украйна)

Цени в аптеките: от 44 рубли.

инструкции

Спиронолактон е калий-съхраняващо диуретично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоскоцилиндрични, от бяло до бяло с кремав оттенък, със скос, със слаба специфична миризма или почти без мирис (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1 или 2 опаковки; 20 бр. В полимерни кутии, в опаковка картон 1 кутия).

Състав на 1 таблетка:

  • активно вещество: спиронолактон - 25 mg;
  • допълнителни компоненти: кросповидон (Kollidon CL-M), коповидон (Kollidon VA-64), талк, картофено нишесте, калциев стеарат (калциева стеаринова киселина), микрокристална целулоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Спиронолактонът е калий-съхраняващ диуретик. Механизмът му на действие се дължи на антагонизма на алдостерон, минералокортикостероиден хормон на кората на надбъбречната жлеза, който подпомага реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули и засилва отделянето на калиеви йони.

Спиронолактонът е състезателен антагонист на алдостерон във връзка с ефекта върху дисталния нефрон (съревновава се за местата на свързване на цитоплазматичните протеинови рецептори; в зависимата от алдостерон област на събирателните канали и дисталните тубули намалява синтеза на пермеази). Намалява отделянето на урея и калиеви йони, намалява киселинността на урината, увеличава отделянето на вода, хлор и натриеви йони. Повишената диуреза допринася за развитието на хипотензивен ефект, който не е постоянен.

Диуретичният ефект на спиронолактон се развива след 2-5 дни лечение.

Фармакокинетика

След попадане в стомашно-чревния тракт, спиронолактонът се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността на лекарството е 100%.

При дневна доза от 100 mg в продължение на 15 дни, максималната концентрация на веществото (Cmax) е 80 ng/mg. Cmax след следващия сутрешен прием достига до 2,6 часа.

Той се метаболизира в черния дроб. В резултат на биотрансформацията се образуват няколко активни метаболити, съдържащи сяра (80%), включително канренон (20%) - неговата Cmax се определя 2-4 часа след приема на спиронолактон.

Плазмените протеини се свързват 98% (канренон - 90%). Лошо прониква в тъканите и органите. Обемът на разпределение е 0,05 l/kg. Спиронолактон преминава през плацентарната бариера, канренон - в кърмата.

Той се екскретира от тялото главно чрез бъбреците (под формата на метаболити - 50%, непроменен - ​​10%), отчасти през червата. Полуживотът (T1/2) е 13-24 часа.Канренон се екскретира в две фази, T1/2 през първата - 2-3 часа, през втората - 12-96 часа.

T1/2 се увеличава с хронична сърдечна недостатъчност и цироза на черния дроб. Няма признаци на натрупване на лекарството, но рискът се увеличава с хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

Показания за употреба

  • оточен синдром при хронична сърдечна недостатъчност;
  • есенциална хипертония (като част от комбинираната терапия);
  • хипокалиемия/хипомагнезиемия (за профилактика­тикове като адювант, докато приемате диуретици, ако е невъзможно да се използват други методи за коригиране на нивата на калий);
  • първичен хипералдостеронизъм (синдром на Connes) - за диагностика, както и за кратък предоперативен курс на лечение;
  • нефротичен синдром, цироза на черния дроб, придружен от оток и/или асцит, както и други състояния, придружени от оток, при които може да се установи вторичен хипералдостеронизъм.

Противопоказания

  • тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/минута);
  • хипонатриемия;
  • хиперкалиемия;
  • анурия;
  • Болест на Адисон;
  • непоносимост към лактаза, дефицит на лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
  • бременност;
  • деца под 3 години;
  • лактационен период;
  • свръхчувствителност към компонентите на спиронолактон.

  • метаболитни­небесна ацидоза;
  • хиперкалциемия;
  • чернодробна недостатъчност;
  • захарен диабет с потвърдена или подозирана хронична бъбречна недостатъчност;
  • диабетна нефропатия;
  • атриовентрикуларен блок;
  • гинекомастия или едновременна употреба на лекарства, които причиняват гинекомастия;
  • дисменорея;
  • харча­местна и обща анестезия;
  • хирургични интервенции;
  • възрастна възраст.