PharmaWiki - Антиандрогени

Антиандрогените са активни съставки, които противодействат на ефектите на мъжките полови хормони, андрогените. Те се използват, наред с други неща, за рак на простатата, за потискане на инстинктите и за симптоми на андрогенизация при жените и обикновено се приемат през устата. По-рядко те също се инжектират или прилагат локално. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват умора, обрив, стомашно-чревно разстройство, горещи вълни, отоци и болка. Много антиандрогени взаимодействат с изоензимите на CYP450.

Антиандрогените се предлагат главно под формата на таблетки, капсули и инжекционни препарати. Един от първите стероидни агенти е ципротерон ацетат, който е патентован през 60-те години. Флутамидът е първата нестероидна активна съставка, одобрена през 80-те години.

Структура и свойства

Прави се разлика между антиандрогени със стероидна структура (като самите андрогени) и такива с нестероидна структура. Стероидните антиандрогени се получават от прогестерон и са по-малко селективни от по-новите лекарства:

лечение простатата

С изключение на даролутамид, нестероидните активни съставки като бикалутамид имат общ структурен елемент:

лечение простатата

Активните съставки (ATC L02BB) имат антиандрогенни свойства, т.е. те отменят ефектите на мъжките полови хормони, т.е. → андрогените като тестостерон и дихидротестостерон, върху техния рецептор. Като правило те са антагонисти на андрогенния рецептор и следователно се наричат ​​антагонисти на андрогенните рецептори.

Андрогенният рецептор е транскрипционен фактор, който регулира експресията на многобройни гени. Свързването на андрогени с рецептора в цитоплазмата води до димеризация и активиране, което позволява взаимодействие с ДНК в клетъчното ядро ​​и транскрипция.

Urol 2018

Абиратерон (Zytiga®) има различен механизъм на действие. Той инхибира CYP17 в тестисите, надбъбречните жлези и туморната тъкан на простатата и по този начин блокира синтеза на андрогени.

Медицинските показания за антиандрогени включват:

  • Рак на простатата (рак на простатата) при мъжете
  • Симптомите на андрогенизация при жените, напр. Хирзутизъм, тежко акне, андрогенетична алопеция при жените
  • Акне вулгарис (акне)
  • Амортисьор на задвижването (мъже)

Не всички лекарства са одобрени по всички показания. Например, ципротерон ацетатът не е подходящ за лечение на рак на простатата.

Според специализираната информация. Антиандрогените обикновено се прилагат орално. Предлагат се и инжекционни препарати и за локално лечение те също се прилагат локално (напр. Акне).

  • Апалутамид (Erleada®)
  • Бикалутамид (Casodex®, генерици)
  • Даролутамид (Nubeqa®)
  • Ензалутамид (Xtandi®)
  • Флутамид (Flucinom®, в Швейцария извън търговията)
  • Нилутамид (Nilandron® Anandron®, не се предлага в Швейцария)

  • Хлормадинон ацетат (Belara®, генерици)
  • Класкотерон (Winlevi®, крем, САЩ)
  • Ципротерон ацетат (Androcur®, Diane-35®, генерици)
  • Диеногест (напр. Qlaira®)
  • Дроспиренон (Yasminelle®, YAZ®, други)
  • Спиронолактон (извън етикета)

  • Абиратеронов ацетат (Zytiga®)
Противопоказания
  • Свръхчувствителност
  • бременност и период на кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Много антиандрогени взаимодействат с изоензими CYP450 и са възможни съответни взаимодействия. Те не са предназначени да се комбинират с андрогени.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти на антиандрогените включват:

  • Умора, слабост
  • високо кръвно налягане
  • кожен обрив
  • Стомашно-чревни разстройства
  • Горещи вълни
  • Периферни отоци
  • Болка: болки в ставите, болки в гърба, мускули, главоболие
  • Уголемяване на млечната жлеза, нежност на гърдата
Вижте също

литература

  • Информация за лекарствения продукт (СН)
  • Bratoeff E. et al. Последни постижения в химията и фармакологичната активност на нови стероидни антиандрогени и 5 инхибитори на алфа-редуктаза. Curr Med Chem, 2005, 12 (8), 927-43 Pubmed
  • Крофорд Е.Д. и др. Андрогенни рецептори, насочени към лечение на рак на простатата: 35 години напредък с антиандрогени. J Urol, 2018, 200 (5), 956-966 Pubmed
  • Европейска фармакопея PhEur
  • Fizazi K., Smith M.R., Tombal B. Клинично развитие на даролутамид: нов антагонист на андрогенните рецептори за лечение на рак на простатата. Clin Genitourin Cancer, 2018, 16 (5), 332-340 Pubmed
  • Ито Й., Садар М.Д. Ензалутамид и блокиращ андрогенен рецептор при напреднал рак на простатата: поуки от историята на разработването на лекарства за антиандрогени. Res Rep Urol, 2018, 10, 23-32 Pubmed
  • Каур П., Хатик Г.Л. Напредък в нестероидните антиандрогени като потенциални терапевтични агенти за лечение на рак на простатата. Mini Rev Med Chem, 2016, 16 (7), 531-46 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!