Хидрокортизон - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Хидрокортизон (кортизол) е активна съставка, която принадлежи към групата на глюкокортикоидите и има противовъзпалителни (противовъзпалителни), имуносупресивни и антиалергични свойства. Лекарството може да се прилага както локално, така и системно.

приложение

Системни области на приложение

Първична надбъбречна недостатъчност (напр. Болест на Адисън, състояние след адреналектомия), вторична надбъбречна недостатъчност (напр. Синдром на Шийхан, състояние след хипофизектомия)
Инхибираща терапия
Адреногенитален синдром (AGS)

Местни области на приложение

Симптоматично лечение на кожни заболявания, които реагират на терапия с умерено до силно ефективни външни кортикостероиди и са подходящи за това поради тяхната тежест. Те включват Б. остри до подостри форми на алергична или иритативно-токсична екзема, както и атопична екзема (невродермит) и остри до подостри лезии на псориазис.
Възпалителни заболявания на долната част на дебелото черво като улцерозен колит или болест на Crohn и проктосигмоидит.
Алергични промени на клепача или конюнктивата, неинфекциозно възпаление на конюнктивата, роговицата (ако повърхността на роговицата е непокътната) и дермата, както и небактериално възпаление на ириса, цилиарното тяло, съдовата и ретината.

Формуляр за кандидатстване

Хидрокортизонът се предлага на германския пазар като крем, емулсия, мехлем, ректална пяна, разтвор, спрей, таблетки, инфузионен разтвор, прах за приготвяне на инфузионен разтвор, очен мехлем, лосион, паста, таблетки с модифицирано освобождаване на активни съставки и супозитории

фармакология

Фармакодинамика

Хидрокортизонът се свързва с глюкокортикоидните рецептори, създавайки хормон-рецепторен комплекс, който, абсорбирайки се в клетъчното ядро, причинява ДНК-зависима индукция на протеини с регулаторни ефекти.

Ефекти на хидрокортизон в по-високи дози:

потиска размножаването на фибробластите и по този начин има антипролиферативни свойства
инхибира пролиферацията на Т лимфоцити (имуносупресивен ефект)
Подобряване на микроциркулацията при шок чрез по-добра реакция на съдовете към катехоламини
Увеличение на броя на тромбоцитите в кръвта
намалена секреция на гонадотропин от предната част на хипофизната жлеза и намалена функция на половите жлези
повишена възбудимост на мозъка и понижаване на припадъчния праг
психотропен, еуфоричен, но и депресивен ефект

Фармакокинетика

Системен:

След прием на хидрокортизон на гладно, максималните серумни концентрации се достигат в рамките на 1 час, серумният полуживот е около 1 1 часа.
Ако се приема по време на хранене, абсорбцията се забавя, но не намалява.
Свързването с протеините зависи от дозата: при ниски дози хидрокортизонът се свързва с над 90%, главно с транскортина и в по-малка степен с албумина.
Хидрокортизонът се метаболизира главно в черния дроб; метаболитите (тетрахидро, 6-хидрокси, 11-кето и 20-хидрокси съединения) са хормонално неактивни и се екскретират бъбречно като глюкуронати (приблизително 90% от приложената доза в рамките на 48 часа ).
Продължителността на действието е по-дълга от времето на задържане в серума; това е 8 до 12 часа в интервала на средните дози

дозировка

Системно приложение

Перорално приложение на хидрокортизон

Таблетки

Заместителна терапия при първична и вторична надбъбречна недостатъчност:

Възрастни: Дневната доза за възрастни е от 10 до 20 до максимум 30 mg хидрокортизон на ден.
Деца: Дневната доза за деца е 10 до 15 mg хидрокортизон на m² телесна повърхност на ден.
Бременни жени: Бременните жени от 2-ри триместър трябва да увеличат дневната доза с 5 mg и от 3-ия триместър с още 5 mg. След бременност дозата се намалява до нормалната дневна доза.
Дневната доза трябва да бъде разделена на две индивидуални дози или, в случай на пациенти, които са особено активни през нощта, три индивидуални дози според физиологичния дневен ритъм на функцията на надбъбречната кора.

Инхибираща терапия за адреногенитален синдром:

Първоначалната дневна доза обикновено е 15 до 20 mg хидрокортизон/m² телесна повърхност на ден. Общата дневна доза обикновено трябва да бъде разделена на три отделни дози.

В случай на особен физически стрес, дозата трябва да се увеличи до два или три пъти по-голямо количество. В случай на остър тежък стрес (напр. Раждане), до 100 mg хидрокортизон се дава под формата на инфузия.

Таблетки с модифицирано освобождаване

Заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност при възрастни:

Обичайната поддържаща доза е 20-30 mg веднъж дневно сутрин. Максималната доза е 40 mg, но трябва да се използва възможно най-ниската поддържаща доза. Ако тялото е изложено на повишен физически и/или психологически стрес, може да се наложи допълнително заместване с таблетки с хидрокортизон с незабавно освобождаване.
При преминаване от конвенционална перорална глюкокортикоидна терапия с прием три пъти дневно към хидрокортизон с модифицирано освобождаване на активни съставки, може да се даде идентична обща дневна доза. Трябва да се отбележи обаче, че таблетките с модифицирано освобождаване на хидрокортизон имат по-ниска бионаличност от таблетките с бързо освобождаване на хидрокортизон. По тази причина дозата трябва да се коригира индивидуално.

Гранули за отстраняване от капсули

Заместителна терапия за първична и вторична надбъбречна недостатъчност при новородени, деца и юноши (от раждането до под 18-годишна възраст):

Препоръчителните заместващи дози хидрокортизон са 8-10 mg/m²/ден при пациенти с чиста надбъбречна недостатъчност и 10-15 mg/m²/ден при пациенти, които също страдат от адреногенитален синдром. Приложението обикновено се разделя на три или четири отделни дози.
При ситуации с висок физически и/или психически стрес пациентите може да се нуждаят от по-високи дози, особено следобед или вечер.
Гранулите хидрокортизон са терапевтично еквивалентни на конвенционалните таблетки хидрокортизон; може да се използва същата обща дневна доза.

вид на приложението

Обвивката на капсулата трябва да се отваря внимателно и да не се поглъща.
Гранулите могат или да се поръсят директно върху езика на детето, или да се поръсят върху лъжица и да се поставят в устата на детето, без да се дъвчат. Течностите трябва да се пият веднага след поглъщане.

Парентерално използване на хидрокортизон хидроген сукцинат

При спешни случаи необходимата доза се инжектира бавно интравенозно. Времето за инжектиране трябва да бъде най-малко 30 секунди за 100 mg и до 10 минути за 500 mg и повече. По същия начин, в зависимост от клиничната ситуация, разреденият инфузионен разтвор със 100 до 500 mg хидрокортизон може да се приложи за 2 - 10 часа. При по-леки случаи могат да се вливат 10 mg хидрокортизон на час и при животозастрашаващи състояния до 50 mg хидрокортизон на час. Инфузията може да се повтори няколко пъти, ако е необходимо.
При деца и юноши нивото на дозиране се основава предимно на тежестта на състоянието и не трябва да бъде по-малко от 25 mg хидрокортизон на ден, ако е възможно.

Заместителна и инхибираща терапия:

Прилагат се същите спецификации за дозиране, както при таблетките с хидрокортизон с бързо освобождаване.

Локално приложение

Субюнктива

Очен мехлем

Активната съставка е под формата на хидрокортизон ацетат.
На възрастните се препоръчва да вмъкнат нишка мехлем с дължина приблизително 1 cm в конюнктивалната торбичка на всяко болно око или да я прилагат върху болния клепач два до три пъти на ден. След като желаният ефект настъпи, са достатъчни 1 до 2 приложения на ден. По правило продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 седмици.

капка за очи

Една капка съдържа 0,12 mg хидрокортизон фосфат. Препоръчителната доза е 2 капки в засегнатото око два до четири пъти на ден. Продължителността на лечението обикновено трябва да бъде между няколко дни и максимум 14 дни.
Препоръчва се дозата да се намалява постепенно до едно приложение през ден. Всеки еднодозов контейнер е за еднократна употреба за лечение на едното или двете очи.

Дермална употреба на хидрокортизон

Хидрокортизон (0,25%, 0,5% или 1%) за дермална употреба се използва за лечение на възпалителни кожни заболявания, за които са показани слабо ефективни глюкокортикоиди. Кремът не трябва да се нанася върху области, по-големи от 10% от телесната повърхност.

Крем: Освен ако не е предписано друго, хидрокортизон крем обикновено се използва веднъж или два пъти на ден в началото на лечението. Когато клиничната картина се подобри, обикновено е достатъчно еднократно приложение на ден. Кремът не трябва да се използва повече от четири седмици.

Спрей: Спреят е особено подходящ за употреба върху нормална или мазна кожа. Препоръчително е да го използвате два до три пъти дневно в началото на лечението. Когато клиничната картина се подобри, обикновено е достатъчно еднократно приложение на ден или на всеки 2 до 3 дни. Използвайки този алкохол-съдържащ спрей, продължителността на употребата може да бъде ограничена до две седмици поради нарастваща дехидратация на кожата.

Дермално приложение на хидрокортизон ацетат (0,25% или 0,5%)

Хидрокортизон ацетат се използва за лечение на леко възпалителни или алергични кожни заболявания, за които са показани слабо ефективни глюкокортикоиди. Кремът не трябва да се нанася върху области, по-големи от 10% от телесната повърхност.

Крем: Кремът трябва да се нанася на тънък слой върху участъците от кожата, които ще се третират два до три пъти на ден. След настъпването на подобрението обикновено е достатъчно еднократно приложение на ден, след това само на всеки втори или трети ден. Кремът от 0,25% не трябва да се използва за повече от 4 седмици, а кремът от 0,5% за не повече от 2 седмици. Продължителната употреба е възможна само след консултация с лекар.

Дермална употреба на хидрокортизон бутират

Хидрокортизон бутират е показан за симптоматично лечение на кожни заболявания, които се повлияват от терапия с умерено до високо ефективни глюкокортикоиди.

Крем: Кремът може да се използва за лечение напр. Б. могат да се използват остри до подостри форми на алергична или иритативно-токсична екзема и атопична екзема (невродермит) и остри до подостри лезии на псориазис. Приложението обикновено е два пъти на ден. След като симптомите отшумят, прилагането веднъж дневно често е достатъчно. Кремът се нанася тънко върху болните участъци от кожата. Продължителността на лечението обикновено не трябва да надвишава 8 седмици при възрастни и 2 седмици при деца.

Мехлем: Мехлемът може да се използва за лечение на всички хронични, люспести, хиперкератозни кожни заболявания със суха кожа, изискващи лечение с кортикостероиди, например ендогенна екзема, алергична контактна екзема, токсично-дегенеративна екзема и псориазис. Мехлемът се нанася тънко върху засегнатите участъци от кожата и се втрива леко, ако е възможно. Приложението обикновено е два пъти на ден. След като симптомите отшумят, прилагането веднъж дневно често е достатъчно. Продължителността на лечението обикновено не трябва да надвишава 8 седмици при възрастни и 2 седмици при деца.

Емулсия: 0,1% емулсията е за използване върху скалпа, напр. при повърхностни, незаразени дерматози, които реагират на умерен глюкокортикоид, като алергичен и токсичен дерматит и псориазис на главата.
Обикновено емулсията се нанася тънко върху засегнатите участъци от кожата веднъж или два пъти на ден и се втрива леко, ако е възможно. След като симптомите отшумят, прилагането веднъж дневно често е достатъчно. Възможна е продължителност на лечението от 3 до 4 седмици за възрастни.

Ректално или анално използване на хидрокортизон ацетат

Ректална пяна

Възпалителни заболявания в долната част на дебелото черво като улцерозен колит или болест на Crohn и проктосигмоидит

През първите две до три седмици, един апликатор трябва да се използва веднъж или два пъти на ден, след което една доза през ден е достатъчна.
Завършете терапията постепенно, като удължите интервалите между отделните приложения. Внезапното прекратяване трябва да се избягва.

Анален мехлем

За лечение на остра, сърбяща, зачервена анална екзема:
Мехлемът се прилага ежедневно сутрин и вечер, особено след дефекация, върху участъците от кожата и лигавицата, които трябва да се третират и внимателно се втрива с пръст. Може да се използва апликатор със странични изходи за нанасяне на мехлема в аналния канал и съседната ректума. Максималната продължителност на лечението без прекъсване не трябва да бъде по-дълга от 10 дни.

Анална супозитория

Препоръчителната доза е една супозитория два пъти дневно, като супозиториите се вкарват в ануса сутрин и вечер, ако е възможно след дефекация.

Странични ефекти

Освен възможността за реакция на свръхчувствителност към хидрокортизон, не се очакват странични ефекти при заместваща терапия.

В зависимост от вида на приложението могат да възникнат различни странични ефекти, които могат да бъдат намерени в съответната информация за специалист.

Взаимодействия

В случай на системна употреба трябва да се спазват следните взаимодействия:

Естрогени (напр. Инхибитори на овулацията): Кортикоидният ефект може да бъде увеличен.
Рифампицин, фенитоин, барбитурати и примидон: кортикоидният ефект е намален.
Нестероидни противовъзпалителни/противовъзпалителни лекарства, салицилати и индометацин: повишен е рискът от стомашно-чревни язви и кървене.
Атропин, други антихолинергични средства: Възможно е допълнително повишаване на вътреочното налягане.
Недеполяризиращи мускулни релаксанти: мускулната релаксация може да продължи по-дълго.
Хлорохин, хидроксихлорохин, мефлохин: има повишен риск от миопатии и кардиомиопатии.
Циклоспорин: Нивата на циклоспорин в кръвта са повишени: има повишен риск от мозъчни припадъци.
Сърдечни гликозиди: Гликозидният ефект може да се засили от липсата на калий.
Салуретици: Екскрецията на калий се увеличава.
Антидиабетни лекарства: ефектът на понижаване на кръвната захар е намален.
Производни на кумарин/перорални антикоагуланти: Антикоагулантният ефект е отслабен ► Ако антикоагулантите се използват едновременно, дозата трябва да се коригира.
Празиквантел: кортикостероидите могат да доведат до спадане на концентрацията на празиквантел в кръвта.
Соматропин: Ефектът на соматропин може да бъде намален, ако се използва предозиране на хидрокортизон.
Протирелин: Увеличението на TSH, когато се дава протирелин, може да бъде намалено.

Противопоказание

Хидрокортизонът е противопоказан за системна употреба при:

Свръхчувствителност към активната съставка

Има различни противопоказания за локално и системно приложение, които могат да бъдат намерени в съответната информация за специалист.

Бременност/кърмене

По време на бременност е необходимо особено внимателно медицинско наблюдение, ако хидрокортизонът се използва системно. При опити с животни имаше индикации за малформации и други ембриотоксични ефекти на глюкокортикоидите. Тези открития обаче нямат значение за употребата на хидрокортизон при хора като част от заместителната терапия.
Малки количества глюкокортикоиди преминават в кърмата. Няма налични проучвания за самия хидрокортизон. Въпреки това, не може да се очакват отрицателни ефекти върху кърменото бебе при заместващо лечение.

Съвети

Праговата доза на Кушинг за възрастни се дава като 30 до 40 mg хидрокортизон на ден. С биологичен полуживот повече от 8 до 12 часа, хидрокортизонът е един от краткодействащите глюкокортикоиди; поради кратката продължителност на действие, хидрокортизонът не води до натрупване при непрекъснато ежедневно приложение.