Фибрати

Резюме на листа

ECN артикул (и)

Физиопатологично напомняне

Съществуващи лекарства

ЛИПАНОР
и генерици

ЛИПАНТИЛ
СЕКАЛИП
ФЕГЕНОР
и генерици

67, 145, 160, 200 mg
100, 300 mg
67, 140, 200 mg

INN: международно непатентовано име

Механизми на действие на различни молекули

Фибратите са лекарства за понижаване на липидите със сложен механизъм на действие. Те действат върху концентрацията и разпределението на липопротеините, като основно намаляват триглицеридите (съдържащи се в VLDL).

Действие на фибратите върху липидния баланс:

  • намаляване на хипертриглицеридемията (от 30 на 50%) чрез намаляване на чернодробния синтез на триглицериди, чрез увеличаване на интраваскуларния катаболизъм на хиломикроните и VLDL и чрез инхибиране на синтеза на аполипопротеин C-III (Apo C-III), което увеличава хидролизата на VLDL триглицериди
  • повишаване на HDL-холестерола (10 до 15%) обратно пропорционално на намаляването на VLDL-триглицеридите (обменна система, регулирана от закон за масовото действие на химичната реакция). Това увеличение също е свързано със стимулирането на гените на аполипопротеините апо-AI и AII и следователно синтеза на съответните протеини.
  • причиняват при хиертриглицеридемични пациенти обръщане на пропорциите на малки и големи LDL, в полза на големи, които са по-малко атерогенни, тъй като се елиминират по-бързо от плазмата от черния дроб. Това отчасти обяснява (умереното) намаляване на концентрациите на LDL-холестерол, наблюдавано при определени обстоятелства при определени фибрати (променлив ефект)

Молекулярен механизъм на действие:
Фибратите действат чрез активиране на вътреядрени хормонални рецептори, наречени PPARα (пероксизомни пролифератор активиращи рецептори алфа), които регулират транскрипцията на гени, участващи в метаболизма на липопротеини, богати на триглицериди (хиломикрони и VLDL) и HDL. По този начин активността на липопротеиновата липаза се увеличава, следователно намаляването на плазмените триглицериди и VLDL. PPARα също стимулира β-окисляването на мастни киселини в черния дроб, намалявайки синтеза на триглицериди.