Еналаприл - биология
разтворим във вода: 25 g l −1 [2]
| няма GHS пиктограми |
2973 mg kg -1 (плъх p.o.) [1]
Еналаприл е лекарство от групата на АСЕ инхибиторите, което се използва за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане) и сърдечна недостатъчност. Самият еналаприл е неактивно пролекарство. Неговият принцип на работа се основава на активиране Еналаприлат относно инхибирането на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE).
химия
Еналаприл се основава на АСЕ-инхибиращите пептиди от отровата на усойницата на Jararaca (Bothrops jararaca), бразилски вид змия. Еналаприл съдържа стабилизирана дипептидна структура и е продукт на кондензация на аминокиселините (С.) -Пролайн и (С.) -Аланин и от етилов естер на 2-оксо-4-фенилмаслена киселина. [3]
Еналаприл е неактивно пролекарство, което се постига чрез естерифициране на свободната карбоксилна киселина с етанол. Тази етанолова група се отделя в организма в черния дроб от естерази, което води до активния еналаприлат.
Еналаприл съдържа три стереоцентъра, следователно има осем различни стереоизомери. Само стереохимично еднаквите (всички-С.) Използван изомер. Другите седем стереоизомера са безсмислени.
фармакология
области на приложение
Еналаприл се използва индивидуално (монотерапия) и в комбинация с други антихипертензивни средства (комбинирана терапия, особено с диуретици или блокери на калциевите канали) главно за лечение на високо кръвно налягане. Също така се счита за първи избор за лечение на сърдечна недостатъчност. За разлика от някои други АСЕ инхибитори, като Б. Рамиприл, Еналаприл не е доказано ефективен при профилактика (профилактика) на инфаркт.
Механизъм на действие
Като инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, еналаприл води до намалено образуване на ангиотензин II от ангиотензин I. Това намалено образуване на ангиотензин II причинява намаляване на тонуса на кръвоносните съдове и по този начин намаляване на кръвното налягане. Намаляването на нивото на ангиотензин II също води до намаляване на освобождаването на алдостерон от надбъбречната кора и по този начин до влияние върху водния баланс (вж. Също системата ренин-ангиотензин-алдостерон).
Странични ефекти
Повечето от страничните ефекти на еналаприл са свързани с по-бавното разграждане и натрупване на брадикинин, причинено от АСЕ инхибитори. Те включват кожни реакции като Б. екзантема и копривна треска, също ангионевротичен оток. Сериозни алергични кожни реакции обаче се наблюдават много рядко.
Респираторните странични ефекти включват суха кашлица, пресипналост и възпалено гърло. Пристъпи на астма и задух също могат да се появят, макар и рядко.
В резултат на основното действие на еналаприл може да има прекомерно намаляване на кръвното налягане. В резултат на това понякога могат да се наблюдават световъртеж, главоболие и сънливост. Сериозни сърдечно-съдови събития като ангина пекторис, миокарден инфаркт и синкоп са докладвани само в единични случаи.
В резултат на намесата във водния и електролитен баланс, понякога може да се наблюдава бъбречна дисфункция. Протеинурия (отделяне на протеини с урината), от друга страна, се наблюдава рядко.
Тъй като еналаприл по време на бременност u. а. Може да причини нарушения на растежа и образуването на кости при детето, свързани с повишена смъртност, еналаприл не трябва да се приема през това време и трябва да бъде заменен с други подходящи терапевтични мерки.
Взаимодействия
Еналаприл засилва ефекта на понижаване на кръвната захар на инсулин и перорални антидиабетни лекарства, както и ефектите на кръвната картина, променящи имуносупресорите.
Чрез намеса във водния и електролитния баланс, елиминирането на електролитите може да бъде забавено, което трябва да се има предвид по-специално при лечение с литиеви и калий-съхраняващи диуретици.
Когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства, трябва да се има предвид повишено понижаване на кръвното налягане.
Търговски имена
ACEpril (CH), Alapril (A), Benalapril (D), Corvo (D), Elpradil (CH), Epril (CH), Jutaxan (D), Mepril (A), Renistad (A), Renitec (A), Ренитен (CH), Xanef (D), многобройни генерици (D, A, CH)
Ветеринарна медицина: Enacard, Enadog, Enalatab, Prilenal
Бароприн (A), Benalapril PLUS (D), Carmen ACE (D), Cenipress (A), Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Коенитирол (A), Corvo HCT (D), Elpradil HCT (CH), Epril плюс (CH), Lercaprel (A), Renacor (D), Renitec плюс (A), Reniten plus (CH), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A) и различни генерични лекарства с приложенията "comp", "HCT" или "plus" (D, A, CH) или префикса "Co-" (A, CH)