Екзенатид - биология
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Антибиотици от бактерии
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Екзенатид
Екзенатид (Търговско наименование: BYETTA ®, производител: Lilly) е биотехнологично произведен Exendin-4, полипептид, който се намира в слюнката на северноамериканския ракообразен Gila (Heloderma suspectum) е намерено. Структурата на пептида е подобна на човешкия хормон глюкагон-подобен пептид 1 (GLP-1). Този хормон на тънките черва, който се освобождава след хранене, стимулира освобождаването на хормона за понижаване на кръвната захар инсулин в β клетките на панкреаса (вж. Също инкретинов ефект). Подобно на Exendin-4, екзенатидът се състои от 39 аминокиселини, с допълнителна С-крайна амидна група. [1] Той се разгражда по-бързо в организма от човешкия GLP-1 и следователно е по-ефективен. Това го прави подходящ за употреба с намалено отделяне на инсулин, което се случва в някои от случаите на захарен диабет тип 2. С одобрението му през април 2005 г. екзенатидът се превърна в водещото вещество в новия клас миметици на инкретините.
Терапевтични аспекти
Статус на прием
Клиничната ефикасност и безопасност на екзенатид е доказана в различни проучвания, така че той е одобрен в САЩ през април 2005 г. като лекарство под търговското наименование Byetta. През ноември 2006 г. той също беше одобрен от Европейската комисия, а през април 2007 г. Byetta излезе на пазара в Германия. През 2011 г. форма на екзенатид, която се инжектира само веднъж седмично, беше одобрена в Европа под името Bydureon.
Приложение и ефект
| Тази статия или следващият раздел не са адекватно снабдени с подкрепящи документи (напр. Индивидуални доказателства). Следователно въпросните данни вероятно скоро ще бъдат премахнати. Моля, помогнете на Wikipedia, като проучите информацията и добавите добри доказателства. Повече подробности могат да бъдат дадени на страницата за разговори или в историята на версиите. И накрая, моля, премахнете този предупредителен знак. |
Екзенатид се прилага подкожно приблизително 30 до 60 минути преди хранене. Чрез стимулиране на секрецията на инсулин по глюкозозависим начин и намаляване на секрецията на инсулиновия аналог глюкагон, той има директен понижаващ кръвната захар ефект. Освен това забавя изпразването на стомаха, намалява апетита и увеличава чувството за ситост. Тъй като ефектът зависи от нивото на кръвната захар, практически няма риск от хипогликемия при лечение с екзенатид.
Допълнителен положителен ефект е намаляване на теглото при продължителна употреба на екзенатид, за разлика от увеличаването на телесното тегло при лечение с инсулин или с редица предимно по-стари перорални антидиабетни лекарства. Загубата на тегло е независима от появата на стомашно-чревни странични ефекти като гадене или повръщане.
рейтинг
Цялостната оценка на терапевтичните ползи от екзенатид в сравнение със страничните ефекти, рисковете и разходите е според доклада на Институт за качество и ефективност в здравеопазването 2007 г. не беше възможно, тъй като не бяха налични проучвания с твърди крайни точки и сравнителни проучвания поради кратката наличност на пазара. [2] През 2012 г. все още няма налични данни дали екзенатидът може да предотврати усложнения на диабета като ампутации, слепота и бъбречна недостатъчност.
През 2008 г. Федералният смесен комитет (G-BA) публикува терапевтични съвети за лечение с екзенатид. В него G-BA информира за обхвата на одобрението, както и за ефекта, ефективността и рисковете, дава препоръки относно икономическия начин на предписване, разходите и всички необходими предпазни мерки за предписването. [3]
Нежелани реакции (странични ефекти)
Най-честите нежелани реакции са стомашно-чревни разстройства като гадене, повръщане и диария, които се появяват поне веднъж по време на лечението при около половината от пациентите. Тежестта на тези нежелани реакции е лека до умерена при повечето пациенти и зависи от дозировката; честотата и тежестта на тези нежелани реакции намаляват в хода на терапията. Други чести нежелани реакции са главоболие, замаяност, временна слабост и безпокойство.
Американската администрация по лекарствата (FDA) е получила съобщения за остър панкреатит върху екзенатид при диабетици тип 2. В някои случаи FDA вижда пряка връзка с новото антидиабетно лекарство. [4] Ретроспективно проучване, публикувано през 2010 г., обаче не установи повишен риск от остър панкреатит при прием на екзенатид, но повишен риск от остър панкреатит като цяло при диабетици [5]
Поради химическата си структура екзенатидът не се абсорбира и не може да се приема като таблетка, а се инжектира подкожно като инсулин. Използва се при лечение на диабет тип 2 като алтернатива или като допълваща терапия, когато единствената употреба на перорални антидиабетни лекарства не може да постигне адекватен контрол на кръвната захар. На практика може да се обмисли и преминаване от прием на таблетки към лечение с инжекции Страх от инжекции предизвикват посоченото защитно отношение на засегнатия пациент. Екзенатид тук няма предимство пред инсулина.
Като алтернатива на инсулина се препоръчва поради намаляване на теглото и липсата на риск от хипогликемия поради предозиране. За разлика от това има значително по-честа поява на гадене, диария и повръщане като странични ефекти.
Развитието на антитела срещу екзенатид е документирано, но не е известно дали те водят до развитие на толерантност в дългосрочен план. Остри имунологични реакции като анафилактична защитна реакция са наблюдавани много рядко.
През май 2011 г. Комисията по лекарствата на Германската медицинска асоциация (AKdÄ) съобщи за два случая, при които рак на панкреаса е диагностициран при пациенти, лекувани с екзенатид. AkdÄ препоръчва използването на екзенатид само в специални ситуации. [6]