Транексамова киселина - биология

1200 mg kg -1 (плъх IV) [1]

Фармакологична информация Клинична информация Статус на прием

Начин на приложение	перорално (p.o.); интравенозно (i.v.); местни
Бионаличност	30–50% след перорално приложение, незасегнато от едновременната консумация на храна. Над плацентата 100%. Свързване с плазмените протеини 3% (почти изключително с плазмин). Кърма 1%.
метаболизъм	непълнолетен в черния дроб; терминален полуживот 2 часа, обем на разпределение 9–12 L.
Взаимодействия	Фактор IX	Риск от тромбоза
отделяне	урина	95% като непроменено вещество
	Председател	---
Несъвместимост	Н.Н.	-
Индикация (и)	деца	Предотвратяване или намаляване на кървенето при хемофилия (напр. Кървене на венците)
	Възрастни	Предотвратяване или намаляване на кървенето при хемофилия (напр. Кървене на венците)
Странични ефекти	Зрителни нарушения. Гадене, повръщане, диария. Спад в кръвното налягане (с бързо IV приложение).
Противопоказания	Бъбречна недостатъчност (необходимо е коригиране на дозата). Кървене от пикочните пътища (риск от запушване). Съществуваща тромбоза.
Германия	Съединени щати	ЕС
Дата на одобрение	ДД.ММ.ГГГГ	30.12.1986	ДД.ММ.ГГГГ
статус	Само аптека. Само по рецепта.

Транексамова киселина е вещество, използвано в медицината за инхибиране на системата на фибринолиза. Механизмът на действие се основава на образуването на комплекс с плазминоген, при което се инхибира свързването му с фибриновата повърхност. Това в крайна сметка води до инхибиране на разтварянето на съсирека (фибринолиза). Следователно се нарича антифибринолитик (инхибитор на фибринолизата).

Произход и производство

Транексамовата киселина е синтетично вещество, подобно на лизин. Той се брои като ε-аминокапронова киселина и стр-Аминометилбензоената киселина към групата на т.нар ε-аминокарбоксилни киселини.

Механизъм на действие

Транексамовата киселина блокира образуването на плазмин чрез инхибиране на протеолитичната активност на плазминогенните активатори. Това възпрепятства способността на плазмина да лизира фибрин. При ниски дози транексамовата киселина действа като конкурентен инхибитор на плазмина, а при високи дози действа като неконкурентен инхибитор. всичко ε-аминокарбоксилни киселини действат аналогично.

Фармакокинетика

Поглъщане и бионаличност

Транексамовата киселина е 30–50% бионалична след перорално приложение. Обемът на разпределение е 9–12 L. Полуживотът е 2 часа.

Метаболизъм

Транексамовата киселина се метаболизира само много слабо в черния дроб. Карбоксилната киселина (1% от приложената доза) и ацетилираната форма на транексамова киселина (0,1% от приложената доза) са открити в урината като метаболитни продукти.

отделяне

95% от него се екскретира през бъбреците и пикочните пътища (бъбречно елиминиране). Поради почти изключително бъбречното елиминиране на веществото, дозата при бъбречна недостатъчност трябва да се намали, особено след продължителна употреба, така че да не се натрупва транексамова киселина в плазмата. В зависимост от креатинина в серума, броят на единичните дози на ден се намалява.

Взаимодействия

Повишен риск от тромбоза се наблюдава, когато транексамова киселина и фактор IX се прилагат заедно.

области на приложение

За предотвратяване или облекчаване на кървене по време на екстракция на зъби или кървене на венците при хемофилия.

Генерализирана и/или локална хиперфибринолиза. Намаляването на хиперфибринолизата е резултат или от излишък на плазмин (хиперплазминемия), или в резултат на тромболитично лечение, например със стрептокиназа. Повишена локална фибринолиза може да възникне при операции на простатата и операции на пикочните пътища, при повтарящи се кръвоизливи на стомашно-чревния тракт, при язвен колит, при есенциална или IUD-индуцирана хиперменорея (повишено менструално кървене), при кървене от носа и след екстракция на зъби при пациенти с коагулопатии. Транексамовата киселина се използва и при операции с екстракорпорална циркулация (машина за сърдечно-белите дробове).

Транексамовата киселина се използва и като антидот за блокиране на фибринолитици като стрептокиназа. Като алтернатива беше даден и протеиназният инхибитор (антиплазмин) апротинин, който беше пуснат на пазара поради неговия тромбогенен ефект.

Наследствен ангиоедем (HAE).

Странични ефекти

Алергичните реакции се проявяват както системно (по цялото тяло), така и под формата на обриви.
Транексамовата киселина може да доведе до образуване или размножаване на тромбози, особено при пациенти с вродена или придобита склонност към тромбоза (тромбофилия). Впоследствие тромбозите могат да доведат до емболии (белодробна емболия, инсулт).
Предсърдно мъждене с повишен риск от инсулт.
Транексамовата киселина може да причини проблеми със зрението при хората. Увреждането на ретината е описано в експерименти с животни.

Противопоказания (противопоказания)

Кърмене. Транексамовата киселина преминава в кърмата (в много ниски концентрации).
Кървене в пикочните пътища. Употребата на транексамова киселина може да причини запушване на уретерите с последващо задръстване на урина.
Тромбоза. Тромбозите (вече съществуващи) се насърчават от прилагането на транексамова киселина.
Сепсис и DIC (дисеминирана интраваскуларна коагулация).

Лекарствени форми и силни страни

1 филмирана таблетка съдържа 500 mg транексамова киселина.
1 ампула с 5 ml съдържа 500 mg транексамова киселина.
1 ампула с 10 ml съдържа 1000 mg транексамова киселина.
1 ефервесцентна таблетка съдържа 1000 mg транексамова киселина.

Търговски имена

Циклокапрон, Производител: MEDA Pharma; Кихил Производител: Биофармацевтици OMRIX