Тироксин - химическо училище
Тироксин
слабо разтворим във вода (0,105 mg l -1 при 25 ° C) [2]
20 mg kg -1 (плъх, i.p.) и 50 mg kg -1 (плъх, s.c.) (левотироксин натриева сол) [4]
Тироксин (Т4,3,3 ', 5,5'-тетрайодо-L-тиронин, от гр. θυρεοειδής,тиреоиди "Щит-подобен") е хормон, който се произвежда в щитовидната жлеза при бозайници.
Тироксинът е непротеиногенна а-аминокиселина с молекулна формула C15H11I4NO4. Тироксинът е прохормонът до трийодтиронин, Т3 за кратко (три йодни атома в молекулата). Тези хормони на щитовидната жлеза са от съществено значение за енергийния метаболизъм и важни партньори за много други хормони като Б. Инсулин, глюкагон, соматотропен хормон и адреналин. Надреденият хормон на регулиране е тиреостимулиращият хормон (TSH). [5]
История, изолиране и синтез
Едуард Калвин Кендъл за първи път изолира тироксин от изсушени препарати на щитовидната жлеза през 1919 година. [6] Чарлз Робърт Харингтън го характеризира и синтезира за първи път през 1926 г. [1] [7] [8] През същата година Тироксин се предлага на пазара от Георг Фридрих Хенинг за лечение на заболявания на щитовидната жлеза под името "Тироксин Хенинг".
Химични свойства
Молекулата на тироксин съдържа четири йодни атома (тетрайодтиронин), откъдето идва и името Т4. В тялото тироксинът - свързан с тироксин-свързващия глобулин - има период на полуразпад около осем дни.
Терапевтична употреба
Тироксинът се използва за лечение на слабо активна щитовидна жлеза (хипотиреоидизъм). Хората с това заболяване обикновено се нуждаят от хормонално заместване за цял живот. Тироксинът се приема като таблетка на празен стомах поне 30 минути преди закуска, за да се оптимизира усвояването на хормона, който обикновено е трудно да се усвои, в червата. Дозата обикновено е в диапазона между 12,5 µg и 200 µg на ден. Налична е и интравенозна форма на тироксин за лечение на тежка хипотиреоидна кома.
В допълнение към употребата му при хипотиреоидизъм, тироксинът може да се използва за допълване на достатъчно количество йод за лечение на гуша (гуша). При хипертиреоидизъм приложението на тироксин е противопоказано, с изключение на специални, рядко използвани стратегии за лечение (блокирайте и заменете).
Тироксинът също се използва неправилно като хапче за отслабване. Няма нито одобрение, нито доказателство за ефективност на това показание. Прилагането на хормони на щитовидната жлеза може да увеличи енергийните разходи, но това може да се компенсира от увеличения прием на храна. В допълнение, тиреоидните хормони насърчават инсулиновата резистентност в случай на предозиране, сърдечно-съдовата система е по-стресирана и рискът от остеопороза се увеличава, особено при жените след менопаузата. Смъртните случаи на предозиране са известни. [9] [10]
Тироксинът и трийодтиронинът също играят роля за повишаване на ефективността и фазовата профилактика за лечение на депресия.
Когато приемате тироксин или тиронин, стойността на тиротропина (TSH) се наблюдават редовно. Това е особено вярно във фазата на втвърдяване и при смяна на дозата.
Препаратите на тироксин от различни производители могат да се различават значително по отношение на тяхната бионаличност, поради което не се препоръчва промяна на търговския препарат, ако предишният препарат се толерира. [11] [12]
Обширни проучвания по фармакоепидемиологията на тироксиновите препарати бяха представени от института Робърт Кох. [13]