Съвременни хормонални контрацептиви
Таблица 1. Фармакологични свойства на някои 19-норгестагени
Таблица 2. Свойства на диеногеста
В някои развити страни процентът на жените, приемащи ниски дози хормонални контрацептиви, надвишава 50%. Въпреки успешното използване на хормонални лекарства за предотвратяване на нежелана бременност, продължават изследванията на неконтрацептивните механизми на тяхното действие. Тези данни са необходими както за по-правилна употреба на съществуващите хормонални контрацептиви, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на жената, така и за получаване на допълнителни ползи, свързани с факта, че рецепторите за полови стероидни хормони се намират не само в клетките на репродуктивната система, но също така и в други тъкани (например в костите, кожата, съдовия ендотел, мозъка). Поради това хормоналните лекарства влияят върху функционалната активност на много телесни системи. Естеството на ефекта обаче зависи от вида на лекарството и затова е важно да се знаят всички характеристики на фармакологичните ефекти на съставните компоненти на хормоналните контрацептиви. Ако етинил естрадиол се използва като естрогенен компонент в почти всички комбинирани контрацептиви и разликите в лекарствата са само в дозировката, тогава има повече от десет гестагена, използвани за противозачатъчни цели и търсенето на нови гестагени не спира (последното от тази поредица е диеногест). Следователно навременната информация за всички свойства на гестагените в сравнителен аспект е толкова важна, така че назначаването на конкретно противозачатъчно лекарство да задоволи най-много нуждите на жената и да допринесе за подобряване на нейното здраве.
Видове съвременни хормонални контрацептиви
Първите противозачатъчни хапчета, които се появиха на американския пазар през 1960 г., натоварват много тялото (Enovit съдържа 80-100 μg естроген) поради високата доза хормони. Лекарството Anovlar, регистрирано в Германия през 1961 г., вече съдържа 50 μg естроген. По-нататъшното развитие беше насочено към идентифициране на оптималната доза естроген. Изследванията се фокусират и върху нови, високоефективни гестагени с минимални странични ефекти. Прогестагените като гестоден (част от фемоден и логест) направиха възможно повишаването на толерантността към оралните контрацептиви, като същевременно поддържаха висока надеждност.
Съвременният монофазен комбиниран хормонален контрацептив Logest съдържа само 20 mcg естроген и 75 mcg гестоден.
Комбинирани хормонални орални контрацептиви
Пероралните контрацептиви, съдържащи естроген и прогестин (прогестоген, прогестин), са най-ефективните и удобни лекарства.
Повечето съвременни контрацептиви от тази серия са монофазни, т.е. съдържащи една доза прогестоген и естроген по време на целия цикъл на прием. Препаратите, съдържащи по-малко от 50 μg естроген, се класифицират като ниски дози (Janine, Diane-35, Femoden, Microginon, Minisiston и др.), А тези, съдържащи 20 μg естроген, понякога се наричат микродози (Logest, Mersilon).
Трифазните лекарства (триквилар, трисизия) също са с ниски дози. Отличителна черта на тях е варирането в дозите на естрогени и прогестини. Тъй като по време на менструалния цикъл има колебания в съдържанието на естрадиол и прогестерон в кръвта, учените се опитват да разработят такива схеми за прием на орални контрацептиви, които биха били най-близки до физиологичните промени в хормоналните нива. В резултат на това се появиха двуфазни и трифазни лекарства, но само трифазни контрацептиви (триквилар, три-регол, трисистон) са доста широко разпространени.
Последни постижения в хормоналната контрацепция
Интензивните изследвания и разработки през последните 40 години изглежда направиха невъзможно по-нататъшното подобряване на хормоналните контрацептиви, които са безопасни и като цяло се понасят добре. Но фокусирайки се предимно върху допълнителните ефекти на гестагените, учените са разработили изцяло нов уникален гестаген - диеногест, който има не само добра поносимост, но и комбинация от предимствата на естествения прогестерон с метаболитната стабилност на синтетичните 19-норгестагени (Таблици 1 и 2). Диеногест не се натрупва в организма при ежедневен прием и по никакъв начин не влияе на всички основни видове метаболизъм - протеини, липиди и въглехидрати. По този начин загрижеността за възможното наддаване на тегло, която най-много притеснява жените, когато използват хормонални контрацептиви, става неоснователна. В допълнение, той има антиандрогенни свойства и следователно неутрализира повишената реакция на мъжките хормони, произведени при жените. Тези реакции се изразяват в появата на повишено омазняване на кожата, акне и други неблагоприятни ефекти.