Синтетични хормони на щитовидната жлеза
Резюме на листа
Тиреоидните хормони, използвани в терапията, са синтетични съединения, идентични с естествените хормони (Таблица 1, раздел Съществуващи лекарства). Основното им показание е за заместителна терапия при пациенти с хипотиреоидизъм. Левотироксинът (Т4) е най-често използваната форма. Много фактори могат да променят баланса на щитовидната жлеза, клиничното наблюдение и чрез плазмената дозировка на TSH помагат за коригиране на дозите. Особена бдителност ще е необходима в случай на сърдечни заболявания.
ECN артикул (и)
Физиопатологично напомняне
Щитовидната жлеза е ендокринната жлеза, която секретира тиреоидните хормони: йодотиронинови хормони: 3,5,3'-трийодтиронин (Т3) и 3,5,3 ’, 5'-тетрайодтиронин, наричан още тироксин (Т4). Главно Т4 се секретира директно от щитовидната жлеза, за да се трансформира в Т3 (активен хормон) в периферията. Недостатъците на хормоните на щитовидната жлеза са доста често срещани, независимо дали поради автоимунно увреждане на щитовидната жлеза (по-специално болестта на Хашимото) или след тиреоидектомия за хипертиреоидизъм или туморен процес, или дори от хипофизна недостатъчност. При хипотиреоидизъм се увеличава плазмената концентрация на TSH (хипофизен тиреоид стимулиращ хормон) и пациентите трябва да бъдат заменени със синтетични хормони на щитовидната жлеза.
Съществуващи лекарства
Таблица 1. Основни синтетични хормони на щитовидната жлеза
Форми и дозировки
Левотироксин (Levothyrox®, генерици)
Cp при 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 ug
Cp при 100 µg
+ 20 µg
Механизми на действие на различни молекули
Синтетичните хормони на щитовидната жлеза действат като естествени хормони чрез ядрени рецептори.
Левотироксинът (Т4) е най-широко използван в заместителната терапия. Подобно на естествения хормон, той ще се превърне в Т3 (активната форма) чрез дейодази. Лиотиронин (Т3) може да се използва, ако е необходим бърз или преходен ефект. Въпреки че комбинацията Т3 + Т4 може да изглежда по-близо до ендогенната секреция на тиреоидни хормони, съотношението Т3/Т4 на наличния търговски препарат е приблизително два пъти по-голямо от физиологичното съотношение и е малко използвано на практика.
Полезни клинични ефекти
Тиреоидните хормони, използвани в терапията, имат същите метаболитни, сърдечно-съдови и ефекти върху развитието като естествените хормони и помагат за коригиране на симптомите на хипотиреоидизъм. Те могат да бъдат полезни и в случаите на тумор на щитовидната жлеза, като забавят TSH, който стимулира клетките на щитовидната жлеза.
Фармакодинамика на полезни клинични ефекти
Синтетичните хормони на щитовидната жлеза коригират симптомите на хипотиреоидизъм: намаляване на астенията, наддаване на тегло, микседем, повишаване на основния метаболизъм, сърдечна честота, чревен транзит.
Клинично полезни фармакокинетични характеристики
Елиминационният полуживот на левотироксин е 6 до 7 дни. Елиминационният полуживот на литиронин е приблизително 24 часа. Подобряването на симптомите и възможните нежелани реакции може да не се проявят в продължение на две до четири седмици. Отнема около пет до шест седмици, за да се постигне равновесие в концентрацията на Т4 след модифициране на дозата. Левотироксинът слабо преминава плацентарната бариера. Няколко фактора могат да променят храносмилателната абсорбция на хормони на щитовидната жлеза (вж. Раздел „Източник на вариабилност в отговор“).
Източник на променливост на отговора
Забележка: заместването на даден специалитет с родово може да повлияе на баланса на щитовидната жлеза поради недостатъчна биоеквивалентност. Поради това се препоръчва засилено наблюдение в случай на промяна на специалността.
Рискови или нежелателни ситуации
Противопоказание
свръхчувствителност към някоя от съставките, неконтролиран хипертиреоидизъм. Тези лекарства не се препоръчват в случаи на декомпенсирано сърдечно заболяване, коронарна артериална болест, неконтролирана аритмия и не трябва да се започват по време на остър коронарен синдром или миокардит.