Седмичното инжектиране на диабет тип 2 понижава кръвната захар
Петък, 19 септември 2014 г.
Rockville - тип 2 диабетици могат в бъдеще, ако не могат да понасят стандартното лекарство метформин, да понижат кръвната си захар с еднократна инжекция с дългодействащ GLP-1 агонист. Американската FDA одобри втория представител на този (почти) нов клас активни съставки, дулаглутид. Първата активна съставка, албиглутид, скоро ще бъде пусната на пазара и в Европа.
Албиглутидът и дулаглутидът имитират ефектите на хормона глюкагон-подобен пептид 1 (GLP-1), който насърчава освобождаването на инсулин от бета клетките след поглъщане (и инхибира секрецията на глюкагон) и създава усещане за ситост. Както понижаването на кръвната захар, така и аноректичният ефект са желателни при хора с диабет тип 2.
Необходимостта от инжектиране на GLP-1 агонисти веднъж или два пъти на ден направи популярността на екзенатид (Byetta от Bristol-Myers-Squibb и Astra-Zeneca) и лираглутид (Victoza от Novo Nordisk), първите две лекарства тази група, спирачка. Трета активна съставка, ликсисенатид (Lyxumia от Sanofi-Aventis), дори беше изтеглена от пазара миналата година.
В случай на албиглутид и дулаглутид, полуживотът може да бъде значително удължен чрез две модификации в молекулата на активната съставка. От една страна, чрез обмен на отделни аминокиселини в пептидите се предотвратява преждевременното разграждане от дипептидил пептидаза 4 в кръвта. От друга страна, използваха активните съставки
Макромолекулите (албумин за албиглутид и Fc фрагмент на IgG4 антитялото за дулаглутид) се сливат, така че да не се екскретират през бъбреците. И двете активни съставки трябва да се инжектират само веднъж седмично. Възможна е и инжекция веднъж седмично с депо препарат Bydureon от производителя AstraZeneca
възможно, при което краткодействащото активно вещество екзенатид се капсулира в така наречените микрофери и се освобождава само бавно.
aerzteblatt.de
Албиглутид от Glaxo-Smith-Kline е одобрен в САЩ (като Tanzeum) и в Европа (като Eperzan) през първата половина на годината. С дулаглутид от Eli Lilly, вторият дългодействащ GLP-1 агонист сега следва в САЩ (като Trulicity). Двете активни съставки бяха изследвани във фаза III проучвания с голям брой участници (проучвания „Harmony“ за албиглутид при повече от 5000 пациенти, проучвания „AWARD“ за дулаглутид с повече от 3300 пациенти).
И двете активни съставки понижават дългосрочното ниво на кръвната захар (ниво HbA1c) в проучванията, както в комбинация с други перорални антидиабетни лекарства, така и при монотерапия. Агенциите по лекарствата FDA и EMA бяха убедени в ефикасността и безопасността на двете активни съставки (заявлението за дулаглутид към EMA все още е в процес на разглеждане). Tanzeum е представен в САЩ, Eperzan ще последва тази година.