Салбутамол - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Салбутамол е бета-2 симпатомиметично средство, което често се използва за лечение на астма и ХОББ.

салбутамол

приложение

Поради релаксиращия си ефект върху дихателните мускули, салбутамолът е известен още като бронхоспазмолитик. Типични области на приложение са астма и хронични обструктивни белодробни заболявания (ХОББ).

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Салбутамол стимулира бета-2 адренорецепторите в дихателните мускули. Това причинява трайно отпускане на гладката мускулатура в бронхите. Салбутамолът има и противовъзпалителен ефект. За незабавно лечение на задух при астма се вдишва салбутамол. При тази форма на приложение ефектът се задава за секунди. Ефектът на капки или таблетки с удължено освобождаване обаче се забавя.

В допълнение, салбутамолът увеличава движенията на ресничките и поддържа мукоцилиарния клирънс при обструктивни белодробни заболявания. Това ще улесни откашлянето на храчки.

Поради своите дишащи и анаболни свойства, Salbutamol е допинг агент. Забранено е в състезателни спортове.

Фармакокинетика

Салбутамол се абсорбира бързо и напълно, когато се прилага през устата или като спрей за инхалация, като между 10 и 20% се абсорбира директно през белите дробове, а останалата част се поглъща. Голяма част от активната съставка, абсорбирана през храносмилателния тракт, е обект на първи метаболизъм до фенолен сулфат. Прибл. 10% са свързани с плазмените протеини. Полуживотът е четири до шест часа, с максимална плазмена концентрация след три до пет часа. Салбутамолът се метаболизира в черния дроб и след това се екскретира през бъбреците.

дозировка

Вдишване:

Дозировката на салбутамол зависи от вида и тежестта на заболяването.

Една доза от 0,1 mg салбутамол се вдишва за остро лечение на внезапни бронхиални спазми и пристъпи на диспнея.

Ако задухът не се е подобрил забележимо 5 до 10 минути след вдишване на първата единична доза, може да се използва друга единична доза.

Ако тежка атака на задух не може да бъде излекувана с втора единична доза, може да са необходими допълнителни единични дози. В тези случаи трябва незабавно да се потърси медицинска помощ.

Перорално приложение:

Кърмачета от 2 до 23 месеца:

0,1–0,2 mg/kg телесно тегло като единична доза; Максимална дневна доза: 0,3–0,6 mg/kg телесно тегло

Деца: от 2 до 6 години:

Максимална единична доза: 1,0–2,0 mg; Максимална обща дневна доза: 4,0–8,0 mg.

Единичната доза не трябва да надвишава 1,0–2,0 mg, а общата дневна доза не трябва да надвишава 4,0–8,0 mg салбутамол.

Деца: от 7 до 13 години:

Максимална единична доза: 1,0–2,0 mg; Максимална обща дневна доза: 4,0–8,0 mg.

Единичната доза не трябва да надвишава 1,0–2,0 mg, а общата дневна доза не трябва да надвишава 4,0–8,0 mg салбутамол.

Юноши от 14 години и възрастни:

Максимална единична доза: 4,0 mg; Максимална обща дневна доза: 12,0–16,0 mg

Интравенозно приложение:

Бронхоспазъм, астматичен статус:

  • s.c., IM инжекция: 8 µg/kg, повторете на всеки 4 часа, ако е необходимо
  • i.v. Инжектиране: 4 µg/kg, повторете, ако е необходимо
  • i.v. Инфузия (status asthmaticus): първоначално 5 µg/min., След това 3-20 µg/min; евентуално повече

Преждевременно раждане

Терапията продължава максимум 48 часа!

  • i.v. Инфузия: първоначално 10 µg/min., Ако е необходимо увеличаване на 10-минутни интервали, поддържайте 10-45 µg/min., След като контракциите отшумят, поддържайте скоростта на инфузия за 1 h, след това намалете с 50% на 6-часови интервали
  • i.v., i.m. Инж .: 100-200 µg; повторете, ако е необходимо

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са нарушения на вкуса и дискомфорт на мястото на приложение, фин тремор, гадене, изпотяване, безпокойство, главоболие и световъртеж. Те обикновено отзвучават в рамките на една до две седмици след започване на лечението.

Централни нервни стимулации като свръхвъзбудимост, хиперактивност, нарушения на съня и халюцинации също са наблюдавани при деца и юноши.

Други нежелани реакции са изброени по-долу според тяхната честота:

Често

  • Мускулен тремор
  • главоболие
  • Тахикардия.

Понякога

  • Сърцебиене
  • Дразнене на устата и гърлото
  • Мускулни спазми.

Редки

  • Хипокалиемия
  • Периферна вазодилатация.

Много рядко

  • Свръхчувствителност, включително ангиоедем, уртикария, сърбеж, бронхоспазъм, хипотония и колапс
  • Лактатна ацидоза
  • Хиперактивност
  • Сърдечни аритмии, включително предсърдно мъждене, суправентрикуларна тахикардия и екстрасистоли
  • парадоксален бронхоспазъм.

Странични ефекти с неизвестна честота

  • Хипергликемия
  • Повишаване на нивото на инсулин в кръвта
  • нервност
  • нарушения на съня
  • Халюцинации
  • виене на свят
  • Миокардна исхемия
  • Повишаване или спадане на кръвното налягане
  • Дискомфорт в областта на устата и гърлото
  • да кашля
  • пот
  • Миалгии.

Взаимодействия

Броят на взаимодействията с други лекарства е разнообразен:

  • Ксантинови производни, стероиди или диуретици => риск от хипокалиемия
  • неселективни бета-блокери => риск от тежка бронхоконстрикция и отслабен ефект
  • Антидиабетни лекарства => намален ефект на понижаване на кръвната захар
  • Гликозиди на дигиталис => повишен риск от странични ефекти
  • Симпатомиметици => взаимно засилване на ефектите и повишен риск от странични ефекти
  • Леводопа, L-тироксин, окситоцин, алкохол => променена сърдечно-съдова регулация
  • Алкалоиди на ергот => трудно предсказуеми взаимодействия на вазомоторната система => необходим е анализ на риска и ползата
  • МАО инхибитори, трициклични антидепресанти => засилен ефект на салбутамола върху сърдечно-съдовата система
  • Прокарбазин => хипертония
  • халогенирани анестетици като халотан, метоксифлуран, енфлуран => повишен риск от тежки сърдечни аритмии и хипотония.

Противопоказание

Ако има свръхчувствителност към активното вещество, лечението със салбутамол трябва да се избягва. Тъй като салбутамолът може да повиши ефективността, това може да доведе до положителни допинг контроли.

Салбутамол не трябва да се използва заедно с други бета-2 симпатомиметици поради възможността от тежки бронхиални спазми.

Бременност/кърмене

Салбутамол преминава през плацентата и може да премине в кърмата. Към днешна дата не са известни тераторогенни ефекти. Независимо от това, за да бъде в безопасност, активната съставка трябва да се използва само през първия триместър на бременността и кърменето след внимателно претегляне на рисковете и ползите.

Способност за шофиране

Отделните нежелани реакции могат да варират и да повлияят способността за шофиране и работа с машини.

Важни инструкции

При тежко сърдечно заболяване, сърдечен гликозид, тежка и нелекувана хипертония, аневризми, хипертиреоидизъм, захарен диабет, който е трудно да се контролира или феохромоцитом, салбутамол трябва да се използва с повишено внимание само след внимателен анализ на риска и ползата.

Салбутамолът може да даде положителни резултати при допинг тестове.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

Като алтернатива могат да се използват други бета-2 адренорецепторни агонисти като фенотерол или тербуталин.