Римонабант
Rimonabant е лекарство за подтискане на апетита срещу затлъстяване, което действа като канабиноиден CB1 рецепторен антагонист.
Категории:
Страници, свързани с тази тема:
- Римонабант е селективен блокер на рецепторите на канабиониди CB1. е наркотик и както всички лекарства може да има странични ефекти. (източник: www-web-farma)
| Структура на римонабант (SR141716A) | |
| Име на IUPAC | 5- (4-хлорофенил) -1- (2,4-дихлорофенил) -4-метил-НЕ- (пиперидин-1-ил) -1З.-пиразол-3-карбоксамид |
| CAS номер | 168273-06-1 |
| Груба формула | C22H21Cl3N4O [Изомери] |
| Моларна маса | 463, 7874 g ∙ mol -1 C 56,97%, H 4,56%, Cl 22,93%, N 12,08%, O 3,45%, |
| SI и CNTP единици, освен ако не е посочено друго. | |
The римонабант (или SR141716A) е лекарство за потискане на апетита срещу затлъстяване, което действа като канабиноиден CB1 рецепторен антагонист. Търгува се от фирмата Sanofi-Aventis под марката Acomplia от 2007 г. (и Зимулти до САЩ). Римонабант може също така да бъде ефективен като лекарство против пристрастяване при лечение на алкохолизъм, както и при пристрастяване към никотин или стимуланти, въпреки че нито едно проучване на тези показания не е благоприятно за такава употреба.
A скорошно проучване включва го в промяната на нивото на анандамид, което може да има ефект върху имплантирането на плода и неговото развитие. [реф. необходимо]
Действие
Римонабант предизвиква загуба на тегло при затлъстели хора. Клиничните изпитвания при затлъстяване показват умерена ефикасност върху теглото (4 до 5 кг след една година) и все по-ниска загуба на тегло при затлъстели диабетици [1] '[2] .
Римонабант предизвиква повишаване на нивото на HDL холестерол в кръвта и намаляване на триглицеридите [2]. Той повишава нивата на адипонектин независимо от загубата на тегло, което теоретично подобрява инсулиновата чувствителност [3] .
При пациенти със затлъстяване с диабет тип II римонабант намалява нивото на HbA1C статистически значимо след шестмесечно лечение [4], но без данни за намаляване на усложненията, свързани с диабет [5] '[1] .
Полезните ефекти по отношение на заболеваемостта и смъртността при настоящите индикации са неизвестни, невъзможно е да се разбере дали лекарството намалява смъртните случаи при лекуваните пациенти, тъй като са необходими няколко години, докато първите проучвания показват въздействието на продукта. Резултатите по отношение на регресията (или забавянето на прогресията) на атеромата в момента не са категорични, въпреки значително подобрение на сърдечно-съдовите рискови фактори [6] .