Prospect Simgal (R) 10 mg x 2blist
Prospect Simgal (R) 10 mg x 2blist. x 14cpr. филм.
Една филмирана таблетка съдържа 10 mg симвастатин и помощни вещества: филм - аскорбинова киселина, бутилхидроксианизол, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза, предварително желатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, Opadry OY-B-34915 Pink
Една филмирана таблетка съдържа 20 mg симвастатин и помощни вещества: филм - аскорбинова киселина, бутилхидроксианизол, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза, предварително желатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, Opadry OY-B-34917 Pink.
Една филмирана таблетка съдържа 40 mg симвастатин и помощни вещества: филм - аскорбинова киселина, бутилхидроксианизол, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза, предварително желатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, Opadry AMB 80W36564 кафяв.
Фармакотерапевтична група: Липидопонижаващи лекарства; хипохолестеролемична и хипотриглицеридемична;
Инхибитори на HMG CoA редуктаза.
Simgal е показан за:
- намаляване на повишени нива на общ холестерол, LDL-холестерол, аполипопротеин В и триглицериди при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия или смесена хиперлипидемия, когато реакцията на диета и други нефармакологични мерки е недостатъчна.
- намаляване на повишени нива на общ холестерол, LDL-холестерол и аполипопротеин В при пациенти с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато отговорът на диета и други нефармакологични мерки е недостатъчен.
- забавяне на прогресията на коронарната атеросклероза, намаляване на риска от коронарна болест на сърцето и нелетален инфаркт на миокарда, намаляване на риска от инсулт и временна исхемична атака, намаляване на необходимостта от процедури за реваскуларизация на миокарда (коронарен байпас и перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика) и намаляване на риска от пациенти с исхемична болест на сърцето поради дислипидемия.
Simgal е показан при пациенти с хиперлипидемия само когато реакцията на диета и други нефармакологични мерки е недостатъчна.
- свръхчувствителност към симвастатин, към други инхибитори на HMG-CoA редуктазата или към някое от помощните вещества на продукта;
- активно чернодробно заболяване или необяснимо персистиращо повишаване на серумните трансаминази;
- бременност и кърмене (вж. Бременност и кърмене); жени с детероден потенциал, при липса на адекватна защита с нехормонални методи;
- деца и юноши на възраст под 18 години;
- едновременно лечение с итраконазол, кетоконазол, антипротези (вж. Взаимодействия).
Рискът от странични ефекти, особено чернодробни и мускулни странични ефекти, се увеличава с дозата. Поради това се препоръчва внимателна оценка на разходите и ползите, преди да се приложат високи дози симвастатин (особено при дози от 80 mg дневно).
Симвастатин и други хидрокси-метил-глутарил-КоА редуктазни инхибитори (HMG-CoA редуктаза) могат понякога да причинят миопатия, проявяваща се в мускулна болка или мускулна слабост, придружени от значително увеличение на креатин фосфокиназата (мускулна CPK) (> 5 пъти горната граница на нормата) . Рядко се съобщава за рабдомиолиза, със или без бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия.
Миопатия поради лекарствени взаимодействия
Честотата и тежестта на миопатията се увеличават при едновременно приложение на инхибитори на HMG-CoA редуктазата с лекарства, които могат да причинят миопатия, като гемфиброзил и други фибрати или ниацин (никотинова киселина), даван в ниски дози (≥1 g/ден).
Освен това изглежда, че рискът от развитие на миопатия се увеличава с увеличаване на плазмените нива на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата. Симвастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата се метаболизират от цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Някои лекарства, които имат значителен инхибиторен ефект при терапевтични дози по този метаболитен път, могат значително да увеличат плазмените концентрации на инхибитори на HMG-CoA редуктазата, като по този начин увеличават риска от миопатия. Тези лекарства са: циклоспорин, получени от азол противогъбични средства (итраконазол и кетоконазол), макролидни антибиотици (еритромицин и кларитромицин), ХИВ протеазни инхибитори и антидепресант нефазодон.
Общи мерки за намаляване на риска от миопатия
Пациентите, приемащи Simgal, трябва да бъдат предупредени за риска от развитие на миопатия и необходимостта да съобщават за необясними мускулни болки, болезненост или хипотония. Нивата на CPK над 10 пъти горната граница на нормата при пациент с необясними мускулни симптоми показват миопатия. Simgal трябва да се преустанови при съмнение или диагностика на миопатия. В повечето случаи, при внезапно прекратяване на лечението, мускулните симптоми и повишената CPK изчезват.
Тъй като няма неблагоприятни последици от краткосрочното прекратяване на лечението, Simgal трябва да се прекрати няколко дни преди операцията или когато възникне предразполагащ фактор за бъбречна недостатъчност, вторична на рабдомиолизата (тежки остри инфекции, хипотония, тежка хирургия, тежка травма, тежки метаболитни, ендокринологични или електролитни нарушения, неконтролирана епилепсия).
Мерки за намаляване на риска от миопатия поради лекарствени взаимодействия
В случай на лечение със Simgal в комбинация с потенциално взаимодействащ лекарствен продукт, лекарят трябва да прецени потенциалните ползи и рискове и да наблюдава внимателно пациента, особено през първите месеци от лечението и в периодите след повишаване на дозата на един от лекарствените продукти. В такива ситуации може да се обмисли периодично определяне на CPK, но няма сигурност, че това наблюдение ще предотврати миопатията. Едновременно приложение на
Simgal с фибрати или ниацин трябва да се избягва, освен ако потенциалната полза от плазмената концентрация на липиди е вероятно да намали повишения риск от тази лекарствена комбинация.
Комбинацията от фибрати или ниацин с ниски дози симвастатин е била използвана в краткосрочни клинични изпитвания без миопатия. Комбинацията от тези лекарства с инхибитори на HMG-CoA редуктазата причинява малко допълнително намаляване на LDL-холестерола, но по-ниските нива на триглицеридите и повишения HDL-холестерол могат да бъдат значителни. Ако е необходимо да се комбинира едно от тези лекарства със Simgal, клиничният опит предполага, че рискът от миопатия е по-малък, когато се комбинира с ниацин, отколкото с фибрати.
При пациенти, лекувани със Simgal в комбинация с циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 10 mg дневно, тъй като рискът от развитие на миопатия се увеличава значително при високи дози.
Не се препоръчва едновременното приложение на симвастатин с итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, HIV протеазни инхибитори или нефазодон. Ако няма алтернатива на краткосрочното лечение с итраконазол, кетоконазол, еритромицин или кларитромицин и не са известни странични ефекти от дългосрочното спиране на хипохолестеролемичната терапия, може да се обмисли краткосрочно спиране на симвастатин.
Трябва да се избягва едновременната употреба на други лекарства със значителен инхибиторен ефект върху CYP3A4 и в обичайни дози, освен ако ползите от комбинираното лечение надвишават повишения риск.
Малко след началото на лечението със Simgal могат да се появят леки и асимптоматични преходни повишения на серумните трансаминази, които не изискват прекратяване на лечението. Няма доказателства, че тези промени се дължат на свръхчувствителност към симвастатин. Препоръчва се чернодробните тестове да се извършват при всички пациенти преди започване на лечението и след това да се следва следната схема: на 6-седмични интервали през първите 6 месеца от лечението, на 8-седмични интервали през първите 9 седмици от лечението и периодично по време на лечението (напр. два пъти годишно). Специално внимание се препоръчва на пациенти с повишени серумни трансаминази и при тези пациенти чернодробните тестове трябва да се наблюдават незабавно и по-често. Ако нивото на трансаминазите се увеличава, особено ако надвишава три пъти горната граница на нормата и повишението е трайно, лечението със Simgal ще бъде прекратено.
Simgal трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които консумират големи количества алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване.
При липса на каквото и да е лекарствено лечение, увеличаването на разпространението на помътняването на лещите с течение на времето е предвидимо в резултат на стареенето. Съвременните данни не показват никакви неблагоприятни ефекти на симвастатин върху лещата.
Бременността по време на лечение със симвастатин изисква прекратяване.
Поради съдържанието на лактоза, това лекарство е противопоказано в случай на вродена галактоземия, синдром на глюкозна или галактозна малабсорбция или дефицит на лактаза.
Пациентите с бъбречна недостатъчност, обикновено възприемани като усложнение на диабета, имат повишен риск от рабдомиолиза. При тези пациенти повишаването на дозата на симвастатин изисква повишено внимание.
Въпреки че симвастатин намалява нивата на триглицеридите, той не е показан при хиперлипидемии, проявяващи се главно чрез хипертриглицеридемия (хиперлипидемии тип I, IV и V).
Активно чернодробно заболяване или повишени трансаминази са противопоказания за употребата на симвастатин.
Безопасността и ефикасността на симвастатин при деца не са установени. Simgal не се препоръчва за педиатрична употреба.
Simgal е противопоказан при бременност. Атеросклерозата е хроничен процес и спирането на Simgal по време на бременност може да има незначително въздействие върху резултата от дългосрочното лечение на първична хиперлипидемия. В допълнение, холестеролът и други продукти от пътя на биосинтеза на холестерола са основни компоненти на развитието на плода, включително синтеза на стероиди и клетъчни мембрани. Поради способността на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата, включително симвастатин, да намаляват синтеза на холестерол и евентуално други продукти от пътя на биосинтеза на холестерола, Simgal е противопоказан за употреба по време на бременност и при жени с детероден потенциал, с изключение на пациенти, които използват ефективни нехормонални или стерилни контрацептиви. Трябва да се спазва интервал от един месец между спирането на лечението със Simgal и зачеването. Ако пациентите забременеят по време на лечението, Simgal трябва да бъде прекратен незабавно и пациентът трябва да бъде предупреден за потенциалния риск за плода.
Тъй като безопасността на бременността не е установена и няма очевидна полза от терапията със симвастатин по време на бременност, Simgal трябва да се прекрати незабавно по време на бременността.
При липса на данни за екскрецията в кърмата Simgal не трябва да се използва при кърмещи жени.
Способност за шофиране или работа с машини
Не са съобщени ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.
Дози и начин на приложение
Пациентите трябва да спазват стандартна хипохолестеролемична диета преди и по време на лечението със Simgal.
Simgal филмирани таблетки се приемат като еднократна доза, преди или по време на вечеря.
Пациенти с исхемична болест на сърцето могат да бъдат лекувани с начална доза от 20 mg симвастатин дневно в еднократна доза, приложена вечер. Коригирането на дозата, ако е необходимо, ще се извършва на интервали от поне четири седмици. Максималната препоръчителна доза е 80 mg симвастатин на ден.
Ако нивата на LDL-холестерол спаднат под 1.94 mmol/l (75 mg/dl) или общият холестерол падне под 3.6 mmol/l (140 mg/dl), дозите на симвастатин трябва да бъдат намалени.
Препоръчителната начална доза е 10 mg симвастатин на ден.
Дневната доза е между 10 и 80 mg симвастатин на ден, давана като единична доза вечер. Значителен отговор на лечението със Simgal се проявява през първите две седмици, а максималният терапевтичен отговор настъпва след 4-6 седмици лечение. Отговорът се запазва при продължаване на лечението. Ако лечението със Simgal бъде спряно, общият холестерол се връща до нивата преди лечението. Корекцията на дозата се извършва съгласно модела по-горе (вж. Исхемична болест на сърцето) .
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия
Препоръчителната доза е 40 mg симвастатин дневно преди или по време на вечеря или 80 mg симвастатин дневно в три дози (20 mg за закуска, 20 mg за обяд и 40 mg за вечеря).
При пациенти, получаващи едновременно имуносупресивна терапия, препоръчителната доза е 10 mg симвастатин дневно.
Тъй като бъбречната екскреция на симвастатин е незначителна, не се налага корекция на дозата на Simgal при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс