Правилно създаване на супозитории APOTHEKE ADHOC
Берлин - Производството на супозитории в аптеката стана доста рядко. Супозиториите имат някои предимства пред другите лекарствени форми - например при деца. Ефектът настъпва бързо, тъй като активните съставки навлизат в кръвта директно през чревната лигавица и чернодробният пасаж, така нареченият „ефект на първо преминаване“, се заобикаля. Супозиториите също са по-добри от оралните дозирани форми за хора с затруднено преглъщане или стомашно-чревни разстройства, придружени от повръщане. Когато правите форми от един до три грама, трябва да се спазват няколко правила.
Супозиториите могат да действат локално в ректума, например срещу хемороиди. По-често обаче съдържащите се активни съставки трябва да имат системен ефект, например с аналгетици, спазмолитици или антиеметици. Активната съставка се освобождава в тялото чрез разтопяване на основата на супозитория и след това се абсорбира. Разтварянето е по-типично за вагинални супозитории, наречени яйцеклетки; няма достатъчно течност в червата.
Основите на ректално прилаганите супозитории са твърдата мазнина (Adeps solidus) или какаовото масло (Oleum cacao), въпреки че твърдата мазнина се използва почти изключително днес поради по-лесната й обработка и по-дълъг срок на годност. Основа, направена от макроголи или смес от желатин, глицерол и вода, е подходяща за яйцеклетки.
За твърдите мазнини се използва така нареченият процес на прозрачно топене, при който основата се загрява толкова високо, че е течна и ясно се разтопи. Какаовото масло, от друга страна, не трябва да се нагрява до толкова висока температура, в противен случай възникват трудности при обработката поради промяна в съответствието. Ето защо се използва така нареченият процес на топене на крема, при който основата се загрява само докато стане кремообразна, но все още относително дебела. Правилната консистенция напомня на ванилов сос. Постигането на това обаче е относително трудно, поради което твърдите мазнини сега се обработват предимно.
Преди да направите супозиториите, трябва да се определи необходимото количество основа. Има два различни метода, за които става въпрос в аптеката: При метода на Мюнцел активните съставки се включват в някакъв основен материал, след което всички вдлъбнатини се изсипват частично и се пълнят с основен материал. Получените супозитории се разтопяват отново след охлаждане, хомогенизират се и се изсипват.
Втори метод за определяне на основното количество е коефициентът на изместване. Взема се предвид колко основна маса се измества от активната съставка, която трябва да се включи. Списък на най-често срещаните фактори може да се намери в таблицата на КПР, предоставена за тази цел.
В допълнение към коефициента на изместване се изисква и калибриращият фактор на използваната отливка. За да се определи това, всички вдлъбнатини в матрицата се запълват с необходимия основен материал и получените супозитории се претеглят индивидуално. Средното тегло в грамове представлява коефициент на калибриране на формата за използваната основа.
Ако калибриращият фактор и коефициентът на изместване са известни, необходимото количество основа може да бъде изчислено с помощта на формула. За да се гарантира, че има достатъчно маса, за супозитория винаги се зарежда повече, отколкото трябва да се произведе.
Формулата за метода на коефициента на изместване е: M = N (E-fA)
M = необходимата сума на базата; N = брой супозитории, които трябва да бъдат направени + 1; E = калибриращ фактор на използваната форма; f = коефициент на изместване на активното вещество; A = необходимо количество активно вещество на супозитория
Пример: Трябва да бъдат произведени шест парацетамолови супозитории със съдържание на активна съставка 0,5 g. Основата е твърда мазнина. Изчисленият коефициент на калибриране на отливката е 1,95. Коефициентът на изместване на парацетамола е 0,72.
М = 7 (1,95-0,72х0,5); М = 7 (1,95-0,36); М = 7x1,59; М = 11,13
Поради това са необходими 11,13 g твърда мазнина.
Основата се разтапя на водната баня, след това фино прахообразните активни съставки се обработват в разтопената основа и се разпределят равномерно. В зависимост от активната съставка има разтвори, суспензии или емулсионни супозитории. Ако активната съставка е добре хомогенизирана в основата, готовата маса се излива в подготвената форма за леене. Подходящи са метални или пластмасови форми; последните се използват за еднократна употреба. В случай на метална форма, вдлъбнатините трябва да се измажат с малко вискозен парафин, преди да се напълни масата, така че готовите супозитории да могат да бъдат извадени по-лесно от формата, след като се охладят.
Всяка вдлъбнатина в матрицата трябва да се излива малко прекалено. След това излишната маса може да се остърже и отстрани с помощта на карта или затоплена шпатула. След като супозиториите се охладят във формата, може да се използва прост трик, за да се провери дали супозиториите вече са напълно втвърдени. За целта леко натиснете отгоре всяка отделна увула. Когато е готов, можете да почувствате кратко увисване на увулата в матрицата, когато я натиснете. След това формата може да се отвори и супозиториите да се премахнат.
Най-добре се пълнят в обикновен буркан, за да ги предпазят от светлина и влага. Те също трябва да се съхраняват при стайна температура. При температури над 30 градуса съществува риск от топене. Съхранението в хладилника не се препоръчва, тъй като студът може лесно да счупи супозиториите и да ги счупи.