Phthisopyram инструкции за употреба на лекарството
Показания за употребата на лекарството Phthisopyram
Форма на освобождаване на лекарството Phthisopyram
таблетки 150 mg + 500 mg; кутия (буркан) полимер 100, опаковка картон 1;
таблетки 150 mg + 500 mg; кутия (буркан) полимер 50, опаковка картон 1;
таблетки 150 mg + 500 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 10;
таблетки 150 mg + 500 mg; блистерна опаковка 10, картонена кутия (кутия) 100;
таблетки 150 mg + 500 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 5;
таблетки 150 mg + 500 mg; кутия (буркан) полимер 100, картонена кутия (кутия) 25;
таблетки 150 mg + 500 mg; найлонова торбичка (саше) 1000, полимерен контейнер 1;
таблетки 150 mg + 500 mg; полиетиленова торбичка (саше) 500, полимерен контейнер 1;
Състав
Таблетки 1 раздел.
изониазид 150 mg
пиразинамид 500 mg
помощни вещества: картофено нишесте; стеаринова киселина; аеросил; талк
в кутии от 100 броя.
Фармакодинамика на лекарството Phthisopyram
Изониазид блокира синтеза на миколова киселина, необходима за образуването на клетъчната стена на микобактерията туберкулоза, има подчертан бактерициден ефект, главно по отношение на пролифериращите популации на микобактериите.
Пиразинамид е активен срещу микобактерията туберкулоза, в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизмите, има бактерициден или бактериостатичен ефект.
Фармакокинетика на лекарството Phthisopyram
Изониазид се абсорбира бързо след перорално приложение (едновременният прием на храна намалява абсорбцията и бионаличността). Cmax в кръвта след еднократен прием през устата в доза от 300 mg се постига за 1-2 часа.Свързването с плазмените протеини е до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 часа (бързо ацетилиране) или 2-5 часа (бавно ацетилиране), в случай на нарушена чернодробна функция, T1/2 се удължава. Той прониква добре в тъканите и биологичните течности на тялото, включително костната тъкан и цереброспиналната течност. В черния дроб той се ацетилира с образуването на неактивни метаболити. Екскретира се с урината непроменен - 12% (с бързо ацетилиране), 27% (с бавно ацетилиране) и под формата на метаболити. При тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с бавно ацетилиране е възможно натрупване на лекарство.
Пиразинамид се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. В черния дроб под действието на микрозомални ензими той се хидролизира до пиразиноева киселина (активен метаболит), която след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. Cmax в кръвта след еднократно перорално приложение се постига след 1-2 часа (пиразинамид), 4-5 часа (пиразиноева киселина). Свързването на пиразинамид с плазмените протеини е 10–20%, пиразиноевата киселина е 31%. Пиразинамидът прониква добре в различни органи и тъкани, концентрацията в цереброспиналната течност е 87-100% плазма. T1/2 пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 часа, с бъбречна недостатъчност се увеличава съответно до 26 и 22 часа. Екскретира се основно през бъбреците в рамките на 72 часа (около 3% - непроменен, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити).