PharmaWiki - Варфарин

Варфарин е антикоагулантно лекарство от групата на антагонистите на витамин К, което се използва за профилактика и лечение на тромбоемболични заболявания. Ефектите се основават на инхибирането на образуването на фактори на кръвосъсирването чрез нарушаване на регенерацията на витамин К. Дозата се определя индивидуално и се адаптира към протромбиновото време. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват кървене от различни органи. Те рядко могат да бъдат фатални. Поради това е важно да се спазват предпазните мерки. Варфаринът е субстрат за CYP450 изоензимите.

В Швейцария не са одобрени лекарства с варфарин и се използва основно тясно свързан фенпрокумон (Marcoumar®). Въпреки това, варфаринът се използва в други страни и по-специално в САЩ и се предлага, наред с други неща, под формата на таблетки (Coumadin®). Той е одобрен в САЩ през 1954 г.

Структура и свойства

Варфарин (C19H16O4, Mr = 308,3 g/mol) е производно на 4-хидроксикумарин, което присъства в лекарствата като рацемат. The С.-Енантиомерът е по-фармакологично активен. Варфаринът се съдържа в лекарствените продукти като варфарин натрий, бял, без мирис, чувствителен към светлина, хигроскопичен, аморфен прах, който е много лесно разтворим във вода.

варфарин

Варфарин (ATC B01AA03) има антикоагулантни свойства. Той инхибира образуването на фактори на кръвосъсирването, чийто синтез зависи от витамин К. Ефектите се основават на инхибирането на регенерацията на витамин К в цикъла на витамин К-епоксид. Целта на лекарството е витамин К епоксид редуктаза комплекс 1 (VKORC1).

Това води до инхибиране на активността на факторите на коагулация II, VII, IX и X. Ефектът настъпва в рамките на 24 часа и достига максимум след до 96 часа. Продължителността на действие на еднократна доза е в диапазона от 2 до 5 дни. Варфарин има дълъг полуживот от около 40 часа (фенпрокумон: 160 часа).

Показания

  • За профилактика и лечение на тромбоемболични заболявания.
  • За дългосрочно лечение на миокарден инфаркт, когато има повишен риск от тромбоемболични усложнения.

Първоначално варфаринът се използва като отрова за мишки и плъхове.

Според специализираната информация. Дозата се определя индивидуално и се коригира и проследява според протромбиновото време (INR).

По време на употреба трябва да се спазват множество предпазни мерки. Пълната информация може да бъде намерена в информацията за специалистите.

Варфаринът е субстрат на изоензими CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 и 3A4). Колкото по-ефективно С.-Енантиомерът се метаболизира от CYP2C9. Варфарин има висок потенциал за лекарствени взаимодействия с голямо разнообразие от активни вещества.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват кървене от различни органи и обриви. Кървенето рядко може да бъде фатално. Поради тесния терапевтичен обхват трябва внимателно да се спазват предпазните мерки.

Витамин К1 (фитоменадион) се използва като антидот.

литература

  • Информация за фармацевтичния продукт (D, САЩ)
  • Европейска фармакопея PhEur
  • Johnson J.A., Cavallari L.H. Фармакогенетика на варфарин. Тенденции Cardiovasc Med, 2015, 25 (1), 33-41 Pubmed
  • Snipelisky D., Kusumoto F. Текущи стратегии за минимизиране на риска от кървене от варфарин. J Blood Med, 2013, 4, 89-99 Pubmed
  • Тадрос Р., Шакиб С. Варфарин - индикации, рискове и лекарствени взаимодействия. Aust Fam Physician, 2010, 39 (7), 476-9 Pubmed
  • Tideman P.A., Tirimacco R., St John A., Roberts G.W. Как да управлявате терапията с варфарин. Aust Prescr, 2015, 38 (2), 44-8 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!