PharmaWiki - Антидепресанти

Антидепресантите са средства с повишаващи настроението свойства за лечение на депресия. Има различни други области на приложение като хронична болка, нарушения на съня, ADHD и тревожност, паника и обсесивно-компулсивни разстройства. Ефектите обикновено се основават на взаимодействието с невротрансмитерните системи в мозъка. Много лекарства инхибират повторното поемане на невротрансмитери в пресинаптичните нервни клетки или взаимодействат с техните рецептори. Максималните ефекти обикновено настъпват със закъснение от две до четири седмици. Установено е обаче, че някои представители имат незабавен ефект. Антидепресантите са склонни към лекарствени взаимодействия. Типични нежелани реакции са сухота в устата, запек, наддаване или загуба на тегло, умора, тремор, главоболие, замаяност, изпотяване и сърдечно-съдови нарушения.

Повечето антидепресанти се предлагат на пазара под формата на филмирани таблетки. Освен това се предлагат и перорални разтвори (капки), диспергиращи се в устата таблетки, диспергиращи се таблетки и инжекционни препарати.

Първите представители са разработени през 50-те години. Установено е, че противотуберкулозните лекарства изониазид и ипрониазид (Marsilid®, Roche) имат антидепресантни свойства. И двете активни съставки са МАО инхибитори.

Ефектите на трицикличния антидепресант имипрамин (Tofranil®, Geigy) са открити - също през 50-те години - от Роланд Кун в психиатричната клиника в Мюнстерлинген в кантон Тургау. Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) са разработени от 70-те години на миналия век.

активни съставки

Структура и свойства

Първите антидепресанти са получени най-вече от антихистамини. Това се отнася и за по-старите SSRI. Флуоксетин е производно на димедрол. Първите MAOI са производни на хидразин.

pharmawiki

Активните съставки (ATC N06A) имат антидепресанти и повишаващи настроението свойства. В допълнение, те могат да имат съпътстващи ефекти като успокояващи, овлажняващи, насърчаващи съня, активиращи и облекчаващи тревогата ефекти.

Ефектите обикновено се основават на взаимодействието с невротрансмитерните системи в централната нервна система. Повечето антидепресанти инхибират обратното поемане на невротрансмитери като серотонин, норепинефрин или допамин в пресинаптичните нервни клетки чрез инхибиране на невротрансмитерните транспортери SERT, NET или DAT (Фигура). Това увеличава концентрацията им в синаптичната празнина и те все повече взаимодействат с техните рецептори на постсинаптичната нервна клетка. Различни антидепресанти също имат афинитет към тези рецептори, по-специално към серотониновите рецептори.

Въпреки това, така наречената "моноаминна хипотеза" също се поставя под съмнение критично и съществуват допълнителни предположения относно механизма на действие.

активни съставки

Антидепресантите се класифицират според тяхната селективност (вж. По-долу). От една страна, това се отнася за невротрансмитерите, които им влияят. От друга страна, по отношение на други лекарствени цели, с които те взаимодействат. Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти също имат афинитет към други рецептори като мускариновия ацетилхолинов рецептор, хистаминовите рецептори и алфа-адренорецепторите.

Максималните ефекти на класическите антидепресанти обикновено се проявяват само след две до четири седмици, ако се приемат редовно. През последните години бяха открити и вещества, които са ефективни в рамките на часове. Това включва например антагониста на NMDA рецептора кетамин, вижте → Ескетамин назален спрей.

Бързодействащите антидепресанти са в клинично развитие, като новата група гликсинови активни съставки с представители като Rapastinel.

Антидепресантите се прилагат от една страна за лечение на депресия. От друга страна, има много други области на приложение. Те включват (избор):

  • Панически разстройства
  • Обсесивно-компулсивното разстройство
  • Социална фобия
  • Булимия (булимия нервоза)
  • Генерализирани тревожни разстройства
  • Посттравматично разстройство
  • Хронична болка, невропатична болка
  • нарушения на съня
  • Профилактика на мигрена
  • Дефицит на вниманието/хиперактивност (ADHD)

Не всички от тези области на приложение са одобрени в Швейцария.

Според специализираната информация. Днес се предлагат различни лекарства, които поради дългия си полуживот трябва да се приемат само веднъж на ден. Поради забавеното начало на действие на повечето антидепресанти е необходима непрекъсната терапия. Оттеглянето трябва да става постепенно, за да се избегнат възможни симптоми на отнемане.

Антидепресантите нямат пряко влияние върху настроението и следователно не еуфория. В литературата обаче има съобщения за злоупотреба, но изглежда, че те са рядкост. За разлика от други психотропни лекарства като бензодиазепини, антидепресантите не предизвикват пристрастяване.

Основните групи наркотици включват:

  • Йоханисови билки
  • шафран
Противопоказания

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Антидепресантите обикновено имат висок потенциал за лекарствени взаимодействия. Много представители взаимодействат с изоензимите CYP450 и удължават QT интервала. МАО инхибиторите предотвратяват разграждането на други активни вещества и по този начин увеличават плазмената им концентрация. Синдромът на серотонин може да възникне в комбинация с други серотонинергични лекарства.

Нежеланите ефекти зависят от използваните активни съставки. Типичните странични ефекти на антидепресантите включват сухота в устата, запек, наддаване или загуба на тегло, умора, треперене, главоболие, световъртеж, изпотяване и сърдечно-съдови нарушения. Освен това сексуалната функция също може да бъде нарушена.

Антидепресантите могат да удължат QT интервала, да причинят серотонинов синдром и да насърчат суицидни идеи, особено при юноши и млади хора.

литература

  • Информация за лекарствения продукт (СН)
  • Baumeister D., Barnes G., Giaroli G., Tracy D. Класически халюциногени като антидепресанти? Преглед на фармакодинамиката и предполагаемите клинични роли. Ther Adv Psychopharmacol, 2014, 4 (4), 156-69 Pubmed
  • Европейска фармакопея PhEur
  • Евънс Е.А., Съливан М.А. Злоупотреба и злоупотреба с антидепресанти. Subst Abuse Rehabil, 2014, 5, 107-20 Pubmed
  • Greenslit N.P., Kaptchuk T.J. Антидепресанти и реклама: психофармацевтици в криза. Yale J Biol Med, 2012, 85 (1), 153-8 Pubmed
  • Harmer C.J., Duman R.S., Cowen P.J. Как действат антидепресантите? Нови перспективи за усъвършенстване на бъдещи лечебни подходи. Lancet Psychiatry, 2017, 4 (5), 409-418 Pubmed
  • Папакостас Г.И. Ефикасността, поносимостта и безопасността на съвременните антидепресанти. J Clin Psychiatry, 2010, 71 Suppl E1, e03 Pubmed
  • Sneader W. Откриване на наркотици: история. Чичестър: Уайли, 2005
  • Yáñez M., Padín J.F., Arranz-Tagarro J.A., Camiña M., Laguna R. История и терапевтично приложение на МАО-А инхибитори: историческа перспектива на МАО-А инхибиторите като антидепресанти. Curr Top Med Chem.2012, 12 (20), 2275-82 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!