ПЕРСПЕКТИВА НА RESERPIN
Reserpin (Hiposerpil Raunervil Serpasil) е алкалоид, съдържащ се в корена на Rauwolfia serpentina.
Приложен на хора, той понижава кръвното налягане и причинява брадикардия. Хипотензивният ефект засяга както систоличните, така и диастолните стойности и е относително слаб, което е очевидно особено при пациенти с хипертония; ортостатичният характер е очевиден само при високи дози. В случай на перорално приложение, хипотонията настъпва след период на латентност от няколко седмици и се поддържа 1-6 седмици след спиране на лечението.
При хронични условия на лечение ефектът се дължи предимно на намаленото периферно съпротивление. В случай на интрамускулно инжектиране на високи дози, понижението на кръвното налягане настъпва за 2-4 часа и съвпада с намаляването на сърдечния обем и периферното съпротивление.
Резерпинът има невролептичен антианкситичен и антипсихотичен ефект, особено очевиден при високи дози.
Хипотонията вероятно се дължи на депресията на централните симпатикови образувания, с интегрираща роля в контрола на циркулацията (хипоталамус?) И парализа на периферните симпатикови окончания - невросимпатолитично действие.
Периферният компонент е по-важен при използване на високи дози. Симпатиковата депресия се дължи на изчерпване на гранулираните норадреналинови отлагания. Резерпин предотвратява поемането на норепинефрин (и метаболитни прекурсори) в гранули на адренергичните терминали - норепинефринът се инактивира интраневронално под въздействието на моноаминооксидаза, която вече не се предлага като химически медиатор. В допълнение, серотониновите отлагания в централната нервна система са изчерпани и това действие вероятно е отговорно за невролептичните свойства.
Нежеланите реакции са сравнително чести - назална конгестия, брадикардия, стомашна хиперацидност, диария (поради симпатикова депресия и относително преобладаване на вагуса), седация, умора, сънливост, кошмари и, при високи дози (използвани главно в психиатрията), депресия, понякога психотична и паркинсонова ригидност. Има тенденция към задържане на течности, рядко може да се появи оток.
Резерпин обикновено се прилага перорално, 0,25-0,75 mg/ден, в комбинация с диуретик и е показан при леки до умерени форми на есенциална хипертония. Относително лошата ефикасност и рискът от нежелани реакции, понякога значителни, имат силно ограничена употреба.
Специфична индикация е хипердинамичният бета-адренергичен синдром. Интрамускулно инжектиране, 1,5 mg, се използва за лечение на хипертонични кризи (възможно е, когато съществува остра коронарна недостатъчност). Еднократна инжекция от 0,5-1 mg в брахиалната артерия често постига трайно симптоматично облекчение при болестта на Рейно.
Резерпин е противопоказан при депресивни състояния и гастродуоденална язва. Лечението трябва да се прекрати най-малко 2 седмици преди операцията и обща анестезия (риск от колапс поради съчувствие) и една седмица преди електрошока.
Препаратите за корен на Rauwolfia нямат предимство пред резерпина. Други свързани алкалоиди са дезерпидин и ресцинамин, които имат свойства, подобни на резерпин, но са по-малко активни; syrosingopine и metoserpidine също са по-малко активни като антихипертензивни средства, но имат предимството, че са почти лишени от централни депресивни ефекти.