Моксонидин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Активната съставка моксонидин принадлежи към групата на антихипертензивните лекарства и се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония). Лекарството е централно активно анти-адренергично вещество и действа като имидазолинов рецепторен агонист за понижаване на кръвното налягане.

списък

приложение

Moxonidine е одобрен за лечение на високо кръвно налягане (есенциална или първична хипертония).

Тип на приложението

Moxonidine се предлага на германския пазар под формата на филмирани таблетки.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Моксонидинът се свързва селективно в мозъчния ствол с I1-имидазолинови рецептори, които са концентрирани в ростралната, вентралатерална медула. Този регион е от решаващо значение за централния контрол на периферната симпатикова нервна система. Свързването на моксонидин с I1-имидазолиновия рецептор води до намаляване на симпатиковата активност, което води до намаляване на системното съдово съпротивление и по този начин до понижаване на артериалното кръвно налягане. Освен това, моксонидинът има по-нисък афинитет към централните α2 рецептори в сравнение с I1-имидазолиновите рецептори. Свързването на α2 рецепторите е свързано с появата на неблагоприятни лекарствени ефекти като сухота в устата и седация.

Фармакокинетика

Моксонидин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално поглъщане (tmax приблизително 1 час). Активната съставка не подлежи на метаболизъм от първо преминаване и е 88% бионалична. Приемът на храна не влияе върху фармакокинетиката на моксонидин. Само около 7,2% от активната съставка се свързва с плазмените протеини.

дозировка

Терапевтичната дневна доза обикновено е между 0,2 mg и 0,4 mg моксонидин. Лечението трябва да започне с най-ниската доза (0,2 mg) и, ако отговорът е недостатъчен, да се увеличи до 0,4 mg на ден най-рано след 3 седмици.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, съобщени при прием на моксонидин, са:

  • Суха уста
  • виене на свят
  • Астения
  • Сънливост

Симптомите обикновено отшумяват няколко седмици след началото на лечението.

Взаимодействия

Ако моксонидин се приема едновременно със следните активни съставки или групи активни съставки, може да има взаимодействия:

  • Антихипертензивни лекарства -> увеличават антихипертензивния ефект на моксонидин
  • Трициклични антидепресанти -> ефектът на централно действащите антихипертензивни лекарства може да бъде намален и седативният ефект на трицикличните антидепресанти може да бъде увеличен
  • Алкохол, успокоителни и хипнотици -> седативният ефект може да бъде увеличен
  • Вещества, които се екскретират чрез тубулна секреция -> Моксонидин се екскретира чрез тубулна секреция, поради което е възможно взаимодействие

Противопоказание

Съществуват следните противопоказания за употребата на моксонидин:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • Синдром на болния синус
  • AV и 2-ра степен AV блок
  • Брадикардия в покой под 50 удара/минута
  • Сърдечна недостатъчност

Бременност/кърмене

бременност

Моксонидин трябва да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо. Експериментите с животни са показали ембриотоксични ефекти

Кърмене

Моксонидин се екскретира в кърмата и поради това не трябва да се използва по време на кърмене. Ако по време на кърмене е необходима терапия с моксонидин, кърменето трябва да бъде спряно.

Способност за шофиране

В началото на лечението, по-специално, отделни реакции като Възможни са замаяност или сънливост, които могат да повлияят на активното участие в движението по пътищата или използването на машини.

Съвети

Възможен е ефект върху атриовентрикуларната проводимост

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, които могат да бъдат предразположени да развият AV блок, тъй като поглъщането на моксонидин не може да изключи забавяне на атриовентрикуларната проводимост.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Тъй като моксонидин се елиминира предимно чрез бъбреците, трябва да се внимава при пациенти с бъбречно увреждане, приемащи моксонидин. При тази група пациенти е препоръчително да се внимава при увеличаване на дозата, особено в началото на терапията.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.