Лоратадин - биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

производството лоратадин

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Лоратадин

бял до почти бял, полиморфен, кристален прах [1]

Лоратадин е лекарство от групата на антихистамините, което се използва за облекчаване на симптомите на алергии и атопична екзема (невродермит). Той е въведен в Германия през 1989 г. и вече не изисква рецепта от 1994 г. насам. В Германия готовите лекарствени продукти с лоратадин се предлагат под формата на таблетки или ефервесцентни таблетки, в САЩ и Великобритания също има сок.

Механизъм на действие

Лоратадин е H1 антихистамин от второ поколение. Той блокира специалните места за свързване на хистамин върху хистаминовите Н1 рецептори. Следователно хистаминът вече не намира достатъчно свободни места за свързване, за да упражни своите ефекти (напр. Зачервяване на кожата, сърбеж, спад на кръвното налягане и бронхоспазъм). Като представител на второто поколение H1 антихистамини, лоратадинът до голяма степен е без странични ефекти върху централната нервна система, като напр. Б. Седация. Лоратадин действа и като FIASMA (функционален инхибитор на киселинната сфингомиелиназа). [4] Плазменият полуживот е около осем часа, този на метаболитите е 12 до 24 часа.

Странични ефекти

В допълнение към неспецифичните странични ефекти като главоболие, умора и стомашно-чревни разстройства се появяват сухота в устата и в отделни случаи косопад, чернодробна дисфункция и алергични реакции. Сърдечни аритмии също са наблюдавани от време на време.

Взаимодействия

Лоратадин се разгражда от ензима CYP3A4. [5] Едновременната употреба на агенти, които инхибират ензима CYP3A4 или имат подобни странични ефекти, например кетоконазол, еритромицин, макролидни антибиотици, инхибитори на HIV протеаза, пропафенон и сок от грейпфрут, може да увеличи споменатите странични ефекти, по-специално сърдечните аритмии. [6] [7]

Спор за патент

След изтичане на патентния период за производството на лоратадин възникна голяма съдебна битка: Schering-Plough съди Geneva Pharmaceuticals за производството на лоратадин генерици въз основа на аргумента, че Schering-Plough има валиден патент за изкуственото производство на метаболита на лоратадин дескарбоетоксилоратадин (Деслоратадин). Тъй като поглъщането на лоратадин води и до образуването на дескарбетоксилоратадин при хората, производството на лоратадин нарушава този патент. Федералният апелативен съд на САЩ се произнесе в полза на Женева, повдигайки големи опасения сред фармацевтичните компании относно начините, по които техните продукти могат да бъдат защитени. [8-ми]

Търговски имена

Allernon (A), Claritine (CH), Clarityn (A), Lisino (D) и различни генерични лекарства (D, A, CH)

Комбинирани препарати

  • с псевдоефедрин: клариназа (A)