от 2007г
853 публикации във форума
1 отчети за пътуването
1 изображения в галерията
Тианептин
От Уикипедия, свободната енциклопедия
Направо към: навигация, търсене
Коаксил пренасочва тук. За преносната линия за радиочестотни сигнали вижте Коаксиален кабел.
Тианептин
Систематично (IUPAC) име
S, S-диоксид на 7- (3-хлоро-6-метил-6,11-дихидродибензо [c, f] [1,2] тиазепин-11-иламино) хептанова киселина
Идентификатори
CAS номер 66981-73-5
ATC код N06AX14
PubChem 68870
Химически данни
Формула C21H25ClN2O4S
Молна маса 436,953 g/mol
Фармакокинетични данни
Бионаличност 99 +/- 29% [1]
Метаболизъм в черния дроб
Полуживот 2,5 часа (2,5 +/- 1,1 часа) [1]
Екскреция през бъбреците [1]
Терапевтични съображения
Бременност котка.
?
Легален статут
Маршрути устно
Тианептин (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol) е описан като селективен усилвател на обратното поемане на серотонин (SSRE). За разлика от конвенционалните трициклични антидепресанти, тианептинът засилва обратното поемане на серотонин, вместо да го инхибира, противоположно на действието на SSRI. Тианептин, посочен като тимолептик, антагонизира ефектите на серотонина в лимбичната система и префронталната кора, което води до повишаване на настроението, за разлика от притъпяването на настроението, свързано със SSRIs.
Неговият краткотраен, но приятен стимулиращ ефект, изпитван от някои пациенти, се споделя с неговия предшественик, аминептин, чиито странични ефекти, свързани с активността на инхибитора на поглъщането на допамин, са довели до изследванията на Servier за тианептин. [Необходимо цитиране] Предложената доза е три пъти дневно, дължи до кратката му продължителност на действие. Тианептин е синергичен и се използва заедно с други лекарства като модафинил. [2] [3]
Твърди се, че тианептин има силни антидепресанти и анксиолитични свойства с относителна липса на успокоителни, антихолинергични и сърдечно-съдови неблагоприятни ефекти, което предполага, че е особено подходящ за употреба при пациенти в напреднала възраст и при пациенти след спиране на алкохола; такива пациенти могат да бъдат по-чувствителни към неблагоприятните ефекти на психотропните лекарства.
В момента тианептин е одобрен във Франция и се произвежда и предлага на пазара от Laboratoires Servier SA; предлага се на пазара и в редица други европейски страни под търговското наименование Coaxil, както и в Азия и Латинска Америка като Tatinol. Последното останало производство (в Латинска Америка) за своя предшественик аминептин е прекратено през 2006 г., оставяйки тианептин като единствен антидепресант в портфолиото на Servier.
Съдържание
[Крия]
* 1 Използва
1.1 Одобрен
1.2 Изследвани, извън етикета и неодобрени
* 2 противопоказания
* 3 странични ефекти
* 4 лекарствени взаимодействия
* 5 обичайни дози
* 6 Справяне с рисковете от самоубийство
* 7 Потенциал за злоупотреба и пристрастяване
* 8 референции
* 9 външни вляво
Тианептин показва ефективност срещу сериозни депресивни епизоди (тежка депресия), сравнима с амитриптилин, имипрамин и флуоксетин, но с по-малко странични ефекти. Доказано е, че е по-ефективен от мапротилин при група пациенти със съпътстваща депресия и тревожност. Тианептин също показва значителни анксиолитични свойства и е полезен при лечението на спектър от тревожни разстройства, включително паническо разстройство, както е доказано от проучване, при което тези, които са прилагали 35% СО2 газ (карбоген) върху терапия с пароксетин (Paxil) или тианептин (Stablon), показват еквивалентна паника -блокиращи ефекти. [4]
[редактиране] Разследващ, извън етикета и неодобрен
Според Servier International, тианептинът е противопоказан при деца под 15-годишна възраст, хора, приемащи МАО, и бременни или кърмещи жени. [10] Към 2005 г. обаче няма публикувани проучвания, показващи повишен риск от вродени дефекти. [11]
[редактиране] Странични ефекти
Тианептин е изследван както за краткосрочно (3 месеца), така и за дългосрочно лечение (12 месеца) и е еднакво добре поносим. Проучванията обхващат от 1300 до близо 3000 пациенти.
Нежеланите реакции са както следва (Амитриптилин срещу Тианептин):
* сухота в устата (38% срещу 20%)
* запек (19% срещу 15%)
* замаяност/синкоп (23% срещу 13%)
* сънливост (17% срещу 10%)
* постурална хипотония (8% срещу 3%)
* Безсъние и живи сънища (7% срещу 20%)
Коста е Силва и колегите му от Jardim Botanico в Рио де Жанейро, Бразилия, съобщават за по-голяма честота на главоболие в групата на тианептините в сравнение с плацебо. [12]
Досега не са наблюдавани нито припадъци, нито увреждане на бъбреците или костния мозък.
Чернодробна токсичност се наблюдава много рядко, какъвто е случаят с аминептин, но се смята, че това се дължи на генетично предразположение и често се предшества от обрив, сърбеж, треска и/или коремна болка.
През 2004 г. Сема Гюлен Йълдъръм и колеги съобщават за случай на хипомания, причинена от тианептин. [13]
Интересното е, че тианептин заедно с неговите два метаболита (S8849, S3139) не влияе върху обратното поемане на моноамини (DA, 5-HT и норадреналин) in vitro. Резултатите от проучвания in vivo потвърждават, че обратното поемане на серотонин се засилва, докато допаминът и норадреналинът не са засегнати, което предполага механизъм, независим от SERT. [14] Няма налични данни относно ефектите на лекарството върху постсинаптичните рецептори.
[редактиране] Лекарствени взаимодействия
Понастоящем няма достатъчно данни.
[редактиране] Обичайни дози
Въпреки че официалната препоръка на Servier е 12,5 mg три пъти дневно преди основните хранения за деня, могат да се използват по-ниски или по-високи дози, определени от Вашия предписващ лекар.
[редактиране] Справяне с рисковете от самоубийство
Както обикновено важи за активиране/неседиране на антидепресанти, особено възбудените пациенти или тези, които развиват повишаване на енергията заедно със мисли за самоубийство преди настъпване на ремисия, обикновено се нуждаят от първоначална комедикация (1 до 4 седмици) с ефективно успокояващо лекарство като бензодиазепин, барбитурат или невролептик . Освен това е желателна хоспитализация на тези пациенти (възможно е внимателно наблюдение). Тези мерки за намаляване на риска от самоубийство трябва да продължат, докато ремисията на депресията е стабилна.
[редактиране] Потенциал за злоупотреба и пристрастяване
„Параноикът е човек, който знае малко какво се случва.
Психотик е човек, който току-що е разбрал какво става. "
- Уилям С. Бъроуз
от 2008г
636 публикации във форума
1 отчети за пътуването
