Инструкции за употреба на сибутрамин, аналози, прегледи компетентно за здравето на iLive

Специалист на статията

  • Класификация на ATC
  • Активни съставки
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Употреба по време на бременност
  • Противопоказания
  • Странични ефекти
  • Дозировка и приложение
  • Предозиране
  • Взаимодействия с други лекарства
  • Условия за съхранение
  • Фармакологична група
  • Фармакологичен ефект
  • Аналогови и подобни препарати

употреба

Бързо отслабване без никакви усилия - звучи примамливо за много, които са уморени от излишни килограми. Следователно, "магическите" лекарства се използват за отслабване и изглежда, че винаги ще има търсене на част от преобладаващо женското население, недоволни от теглото си.

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат, отворена международна компания Abbott Laboratories на прага на последното десетилетие на миналия век и не оправдаваща първата си антидепресантна цел, се появи направо аноректици. Ефектът на веществото по отношение на потискане на чувството на глад е изненадващо ефективен, а загубата на над килограм е толкова голяма, че се използва като лек за затлъстяване с 1,997 години пациенти с наднормено тегло, предписани от неконтролирано поглъщане на храна.

Защо сибутраминът е забранен?

Славата на сибутрамин като ефективно изгаряне на мазнини, освен че елиминира желанието за ядене, бързо се разпространява в страни и континенти, тъй като проблемът със затлъстяването е доста остър не само в САЩ, но и в повечето икономически развити страни на Европа. Световната здравна организация разглежда този проблем като епидемия и, разбира се, появата на ново лекарство, което премахва глада и стимулира метаболитните процеси в тялото, се възприема по-положително. Сибутрамин и съдържащите го лекарства са предписани на пациенти с наднормено тегло вдясно и вляво.

Съобщенията за психични разстройства при пациенти, приемащи това лекарство със специфичен активен компонент, се появиха достатъчно бързо. Сред тях зачестиха случаите на самоубийства, остри сърдечно-съдови патологии с фатален изход, особено при възрастните хора. В допълнение, според някои доклади лекарства, съдържащи сибутрамин, могат по същия начин да причинят наркомания. Всички тези факти и дълъг списък от странични ефекти, открити при по-задълбочени изследвания на свойствата на това лекарство, обясняват защо сибутраминът е забранен. От 2010 г. продажбата на лекарства с тази активна съставка в Европейския съюз е временно спряна; в Австралия, САЩ, Канада и Украйна, в Русия те се отпускат само по лекарско предписание.

Индикации за употребата на този инструмент са основното затлъстяване на храни клас II-III, когато индексът на телесна маса се увеличава за 30-35 kg/m² с неефективност на други методи на лечение. Както веднага след появата му, така и сега, това лекарство за килограми не се препоръчва за всички подред, но в особено тежки случаи на затлъстяване. В схемата за лечение със сибутрамин се предлагат нискокалорична диета и упражнения. Също така се предписва на хора с инсулинозависим диабет, хипер- или хипопротеинемия. В този случай препоръчителният индекс на телесна маса на пациента е 27 kg/m² и повече.

Комплексната терапия, включително приема на сибутрамин, се провежда под наблюдението на специалист с практически опит в лечението на затлъстяването. Важна част от това е формирането на психологическата готовност на пациента да промени навиците по отношение на диетата и храненето, както и промените в начина на живот и да ги поддържа след премахване на лечението с наркотици.

Класификация на ATC

Активни съставки

Фармакодинамика

Механизмът на действие на това вещество е, че той допринася за бързото задоволяване на глада, активира чувството на ситост и по този начин намалява количеството храна, което пациентът консумира без усилие.

Инициирането на предаване на химични сигнали (напр. Ситост по време на хранене) между нервните клетки на мозъка ще освободи невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в извънклетъчното пространство (синапс), откъдето идва получения сигнал. Молекулите на сибутрамин блокират връщането на невротрансмитерите обратно в пресинаптичната клетка. Поради тази повишена пулсова синаптична концентрация на норепинефрин и серотонин, стимулиращият неврон получава потенциране. Сигналът за насищане прониква по-интензивно в постсинаптичните клетки, тялото не се нуждае от голямо количество храна. В допълнение, лекарството увеличава производството на топлина от метаболизма и процесите в организма и образуването на монодеметил-дидеметилсибутрамин - активни метаболити, способни да инхибират дори обратното поемане на освободените невротрансмитери (серотонин и норепинефрин) и - хормон допамин удоволствие, но в едно в много по-малка степен. По този начин сибутраминът насърчава бързото развитие на чувство за ситост и става трайно. Желанието за лека закуска изчезва от само себе си, консумацията на храна значително намалява, което води до бърза загуба на тегло.

Активната съставка и нейните активни метаболити индиферентно освобождаването на ензима моноаминооксидаза и нейното активиране не взаимодействат с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина и бензодиазепини. Те потискат улавянето на мембранни рецептори за серотонин от тромбоцитите и могат да променят техните функции.

Намаляване на телесните мазнини, придружено от данните за лекарства с повишаване нивото на липопротеините с висока плътност ("добър") холестерол в кръвната плазма поради количествения фон триацилглицериди, общия холестерол поради "лошия" и намаляване на пикочната киселина.

По време на лечението с тези лекарства, имаше главно случаи на леко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, но имаше и по-сериозни промени в тези параметри. Повечето лекарства със сибутрамин са монопрепарати, но освен основната активна съставка, Редуксин съдържа и микрокристална целулоза, естествен и нехранителен продукт, който не се произвежда от храни. Той има свойството да стои в стомаха, да се подува под въздействието на течности и по този начин да създава усещане за ситост. В комбинация със сибутрамин, той допълва неговите ефекти. Способен да абсорбира не само вода, но и гнилостни бактерии, той прочиства червата и предотвратява хранително отравяне.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

При поглъщане има бързо усвояване на активен компонент от стомашно-чревния тракт (около 80%). Когато сибутраминът достигне черния дроб, той се метаболизира до монодеметил- и дибутилсибутрамин. В края на 72 минути след дозиране на лекарството при 0,015 g се наблюдава максималната концентрация на активната съставка и от три до четири часа - нейните метаболити. Ако капсулата се приема с храна, пациентът намалява максималната концентрация на метаболитите с една трета и времето на неговото изпълнение се увеличава с три часа, без да променя общата концентрация и разпределение. Сибутраминът (почти напълно) и неговите метаболити (> 90%) се свързват със серумните албумини и се разпространяват през тъканите на тялото с добра скорост. Концентрацията на активните съставки в серума достига равновесно състояние четири дни след началото на терапията и два пъти надвишава серумната концентрация, определена след първия прием.

Неактивните деметилирани метаболити се екскретират от тялото главно с урината, по-малко от 1% се екскретира с калорични маси. Полуживотът на сибутрамин е 66 минути, неговите метаболити (монодезметил и дидезметил сибутрамин) - съответно 14 и 16 часа.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Използвайте сибутрамин по време на бременност

Резултатите от тестовете със сибутрамин при лабораторни животни показват, че тази активна съставка няма ефект върху плодовитостта, но тератогенните ефекти на сибутрамин върху плода са наблюдавани при потомството на морски свинчета. Те имат физически аномалии, свързани с външния вид и структурата на скелета.

Лекарства, съдържащи сибутрамин, не са разрешени за бременни и кърмещи жени. По време на целия курс на лечение и един месец и половина след края на лечението с тези лекарства, пациентите във фертилна възраст, които са бременни, трябва да използват надеждни контрацептиви.

Противопоказания

  • Възрастови ограничения: не се дава на непълнолетни или лица на възраст над 65 години;
  • вторично затлъстяване, причинено от заболявания на ендокринната и централната нервна система, други органични причини;
  • Хранителни разстройства - булимия, анорексия (в присъствието или в анамнезата);
  • психични патологии;
  • генерализиран кърлеж;
  • Нарушения на кръвообращението в мозъка (в присъствието или в анамнезата);
  • отровна гуша;
  • исхемична болест на сърцето (настояща или анамнеза), нарушения на ритъма и сърдечната честота, хронична декомпенсирана миокардна дисфункция;
  • Нарушения на кръвообращението в периферните съдове;
  • неконтролирано покачване на кръвното налягане над 145 mm Hg;
  • тежка степен на нарушена чернодробна и/или бъбречна функция;
  • Аденом на простатата със забавено уриниране;
  • Феохромоцитом
  • Злоупотреба с вещества и/или алкохолизъм;
  • Глаукома със затваряне под ъгъл;
  • Хиполактазия, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • известна сенсибилизация към сибутрамин и/или други съставки на лекарството.

С особено внимание се предписва на пациенти със заболяването: високо кръвно налягане, нарушения на кръвообращението, мускулни спазми, коронарна недостатъчност, епилепсия, чернодробна и/или бъбречна дисфункция, камъни в жлъчката, глаукома, кървене, тикове, както и - на лекарства, които нарушават съсирването на кръвта.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Сибутрамин странични ефекти

Това вещество е много ефективен аноректик и, разбира се, тези, които искат да отслабнат и са прочели възторжени отзиви, които са много, възниква въпросът: какво е опасен сибутрамин?

Разбира се, както всяко вещество, може да причини алергии. В повечето случаи - това не е анафилактичен шок, а по-безобидна реакция от организма, например, сибутраминов обрив. Неудобно, но не и опасно. Спрете да приемате - ще се надраска и ще се случи.

По-сериозна последица е пристрастяването. Това лекарство не се препоръчва повече от година, но хората, които започват да го приемат често не могат да спрат, развиват истинска наркомания, която всъщност е подгрупа на наркоманията. Въобще не. Кой обаче може да гарантира, че тялото им е устойчиво на това свойство на това лекарство?

Инструкциите за лекарството показват, че нежеланите реакции са най-чести през първия месец от лечението и с продължаването си, честотата и интензивността на тези ефекти намаляват с течение на времето. Отрицателните действия бяха главно обратими и преминаха с оттегляне от лекарството.

Най-чести палпитации, високо кръвно налягане, зачервяване на кожата с усещане за топлина, запек, пълна анорексия, остри хемороиди, гадене, сухота в устата, безсъние, припадък, изтръпване на части от тялото, пристъпи на паника, повишено изпотяване, нарушения на вкуса.

В проучването SCOUT след регистрацията, в което участва компетентният орган на Европейския съюз, след много случаи на сериозни нежелани реакции, предизвикани от много пациенти със затлъстяване и висока вероятност от сърдечно-съдови заболявания, бяха получени следните резултати: рискът от нефатален инфаркт, инсулт, инфаркт при (!) пациенти, приемали сибутрамин с 16% в сравнение с тези, които са приемали плацебо. Много успокояващо е обаче да се установи, че реанимацията се използва за спасяване на повече от 1,4% от пациентите, приемали истинското лекарство. Но смъртните случаи от сърдечно-съдови патологии и от всички причини и в двете групи се срещат с еднаква честота.

Имаше нежелани ефекти под формата на алергии, вариращи от леки кожни обриви до анафилактичен шок. В кръвта броят на тромбоцитите намалява, кръвта е сгъната слабо, има случаи на автоимунно увреждане на стените на кръвоносните съдове (хеморагична пурпура), психични разстройства, както вече беше споменато по-горе. В тези случаи се препоръчва лечението да бъде прекратено.

Нервната система реагира на лекарството с конвулсии, нарушения на краткосрочната памет, амнезия.

Болкови синдроми в главата, гърба, ушите, зрителни и слухови нарушения, храносмилане, УНГ заболявания, херпес. Списъкът със страничните ефекти е безкраен. Той завършва доклада, че синдромът на отнемане от време на време се придружава от главоболие и повишен апетит (!).

Жените, които планират да раждат след курса на Сибутрамин, има смисъл да помислят сериозно за това. Лекарството е тератогенно, способността му да причинява мутации все още не е потвърдена, но използвайте този инструмент за кратко време и най-важното - често не е официално. Следователно допълненията към списъка все още са възможни.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозировка и приложение

Лекарството се приема веднъж сутрин, независимо от приема на храна. Лечението започва с една капсула от 0,01 g, поглъща се цяла и се измива с достатъчно количество вода. Ако загубите по-малко от два килограма и се понасят добре през първите четири седмици от терапията, се предписва по-висока дневна доза от 0,015 g. В този случай, ако теглото намалее с по-малко от два килограма през следващите четири седмици, лекарството ще бъде отхвърлено като неефективно, тъй като не се препоръчват по-високи дози.

Лечението завършва в следните случаи:

  • ако пациентът загуби по-малко от 5% от първоначалното тегло за три месеца;
  • когато загубата на тегло се стабилизира под 5% от първоначалното тегло;
  • ако след като вече е постигнал намаляване на теглото, пациентът набира отново три или повече килограма.

Лечението с това лекарство вероятно ще продължи не повече от две години.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Предозиране

Приемът на сибутрамин над препоръчаните нива увеличава вероятността от развитие на нежелани странични ефекти и увеличаване на тежестта им. Последиците от предозирането не са проучени адекватно и няма специфичен антидот.

Като част от първа помощ в случай на предозиране се предписва стомашна промивка и ентеросорбенти за един час от момента на прилагане на доза, по-голяма от препоръчаната.

Необходимо е да се наблюдава състоянието на пациента в рамките на 24 часа след получаване на надценено количество от лекарството. Ако се развият симптоми на нежелани реакции, ще се проведе подходящо лечение. Най-честите последици от предозиране, повишено кръвно налягане и сърцебиене се спират с ß-блокери.
Използването на устройството за "изкуствен бъбрек" в случай на предозиране на сибутрамин е нецелесъобразно, тъй като изследванията показват, че продуктите от метаболизма на сибутрамин практически не се елиминират чрез хемодиализа.

[42], [43], [44]

Взаимодействия с други лекарства

  • с други лекарства, които спират психичните патологии или са насочени към пациенти с хранително затлъстяване, които имат централен ефект;
  • с лекарства, които инхибират ензимната активност на моноаминооксидазата (трябва да има интервал от време от най-малко две седмици между лекарства, съдържащи сибутрамин и инхибитори на моноаминооксидазата);
  • с лекарства, които стимулират производството на серотонин и потискат неговото повторно сгъване;
  • с лекарства, които инактивират микрозомалните ензими на черния дроб;
  • с лекарства, които могат да причинят сърцебиене и да повишат кръвното налягане и да стимулират симпатиковата нервна система.

Препаратите, съдържащи сибутрамин, не повлияват фармакодинамиката на оралните контрацептиви.

Трябва също да се отбележи, че сибутраминът и алкохолът са несъвместими.

Понастоящем лекарствата, съдържащи сибутрамин, са временно забранени в Украйна и излизането им от аптеки, работещи в правната област, не е разрешено дори съгласно разпоредбите. Закупуването на лекарства със сибутрамин обаче не е трудно, интернет е пълен с предложения. Вярно е, че продажбата на незаконни наркотици, като закупуването им, е престъпление. Това също си струва да се обмисли.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]