FTIZOPIRAM® - таб
Активно вещество
Фармакологична група
Форма на издаване, състав и опаковка
Хапчета бели или почти бели, плоскоцилиндрични, скосени и назъбени.
Помощни вещества: картофено нишесте, натриев нишестен гликолат, стеаринова киселина, талк, колоиден силициев диоксид (аеросил).
100 броя. - полипропиленови кутии (1) - опаковки от картон.
100 броя. - полиетиленови кутии (1) - картонени опаковки.
Клинична и фармакологична група
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Изониазид е специфично противотуберкулозно лекарство, което има подчертан бактерициден ефект, главно по отношение на бързо разпространяващите се популации на Mycobacterium tuberculosis. Изониазид инхибира синтеза на миколова киселина, необходима за образуването на клетъчната стена на микобактериите.
Пиразинамидът, производно на никотинамид, има висока противотуберкулозна активност. Действието му може да бъде както бактерицидно, така и бактериостатично, в зависимост от концентрацията на лекарството и чувствителността на микроорганизмите.
Фармакокинетика
Изониазид бързо се абсорбира след перорално приложение, но докато приемате лекарството с храна, неговата абсорбция и бионаличност намаляват. След еднократен перорален прием на 300 mg изониазид Cmax в плазмата се наблюдават след 1-2 часа. T1/2 е 0,5-1,6 часа ("бързи ацетилатори") или 2-5 часа ("бавно"). Когато чернодробната функция е нарушена, T1/2 на изониазид се удължава.
Комуникация с плазмените протеини - до 10%. Изониазид прониква добре в различни тъкани и телесни течности, включително кости и цереброспинална течност. Изониазид се ацетилира и хидролизира в черния дроб. Ацетилирането е основният метаболитен път на изониазид. Скоростта на ацетилиране зависи от индивидуалните характеристики на пациента. Метаболитите на изониазид нямат антимикробна активност.
В рамките на 24 часа 75-95% от приложената доза се екскретира с урината под формата на метаболити (N-ацетилизониазид). Част от изониазид се екскретира в урината непроменена: до 12% за "бързи ацетилатори" и до 27% за "бавни ацетилатори". При тежка бъбречна недостатъчност при „бавни ацетилатори“ е възможно натрупване на лекарство.
Пиразинамид бързо и почти напълно абсорбира в стомашно-чревния тракт, той прониква добре в различни тъкани и телесни течности. Концентрацията му в цереброспиналната течност е 87-100% от плазмените концентрации. След еднократно перорално приложение Cmax на пиразинамид се отбелязва след 1-2 часа, пиразиноева киселина - след 4-5 часа.
Връзката на пиразинамид с плазмените протеини е 10-20%, пиразиноевата киселина - 31%.
Той претърпява биотрансформация в черния дроб, където под въздействието на микрозомални ензими първо се хидролизира до пиразиноева киселина (която е активен метаболит) и след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. Т1/2 на пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 ч. При бъбречна недостатъчност Т1/2 се увеличава съответно до 26 часа и 22 часа. Лекарството се екскретира главно с урината в рамките на 72 часа: около 3% - под формата на непроменено лекарство, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити.
Показания за употребата на лекарството
- лечение на туберкулоза, причинена от чувствителни микобактерии към изониазид и пиразинамид (всички форми и локализации).
Схема на дозиране
Фтизопирам се прилага перорално след хранене, 1 път/ден. Дозирането на Phthisopyram се извършва съгласно изониазид в размер на 5-10 mg/kg от теглото на пациента.
Лекарството се прилага ежедневно през периода на интензивно лечение (3-4 месеца), след това през ден. Общата курсова доза Phthisopyram за всеки пациент е индивидуална и зависи от естеството на заболяването, ефективността на лечението и поносимостта.
Страничен ефект
От страна на хепато-билиарната система: може да има нарушена чернодробна функция, особено при пациенти с недохранване или предишно чернодробно заболяване, както и при пациенти в напреднала възраст.
От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка.
От нервната система: главоболие, замаяност, рядко - раздразнителност, еуфория, безсъние, психоза. Понякога е възможно развитието на периферна невропатия, особено при пациенти в напреднала възраст, бременни жени, пациенти с недохранване, пациенти със захарен диабет, както и при пациенти с хронични чернодробни заболявания, включително алкохолна етиология. За профилактика на периферна невропатия се препоръчва прием на пиридоксин. Хората с епилепсия могат да имат по-чести гърчове.