ФЛУКОНАЗОЛ 50 mg 150 mg, капсули - листовка с лекарство - CSID Какво се случва Доктор
Състав/Терапевтични показания
Една капсула FLUCONAZOLE 50 mg съдържа 50 mg флуконазол и помощни вещества: микрокристална целулоза PH 102, талк, магнезиев стеарат, желатин, титанов диоксид (E 171), брилянтно синьо (E 133), еритрозин (E 127), p-хидроксибензоат метил, пропил р-хидроксибензоат.
Една капсула FLUCONAZOLE 150 mg съдържа 150 mg флуконазол и помощни вещества: микрокристална целулоза PH 102, талк, магнезиев стеарат, желатин, титанов диоксид (E 171), брилянтно синьо (E 133), еритрозин (E 127), Ponceau 4R (E 124), Sunset Yellow (E 110), метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат.
Фармакотерапевтична група: противогъбични средства за системна употреба, триазол - производни
Терапевтични показания
Лечението може да се започне преди да се открият резултатите от културите или други лабораторни анализи; обаче, след като тези резултати станат достъпни, антиинфекциозното лечение ще бъде съответно коригирано.
- Криптококоза, включително криптококов менингит и инфекции с други места (напр. Бели дробове, кожа). Могат да бъдат лекувани както нормални гостоприемници, така и пациенти със СПИН, трансплантация на органи или други причини за имуносупресия. Флуконазол може да се използва като поддържащо лечение за предотвратяване на рецидив на криптококова инфекция при пациенти със СПИН.
- Системна кандидоза, включително кандидоза, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивна кандидоза. Те включват перитонеални, ендокардни, офталмологични, белодробни и пикочни инфекции. Пациенти с неоплазми, пациенти в отделения за интензивно лечение, пациенти, лекувани с цитостатични или имуносупресивни лекарства или пациенти с други фактори, предразполагащи към кандидоза.
- Лигавична кандидоза. Те включват орофарингеална, езофагеална, неинвазивна бронхопулмонална инфекция, кандидоза, кандидоза на кожната лигавица, хронична атрофична кандидоза на устната кухина. Нормалните гостоприемници и имунокомпрометирани пациенти могат да бъдат лекувани. Профилактика на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН.
- Генитална кандидоза. Остра или рецидивираща вагинална кандидоза и като профилактика за намаляване на честотата на рецидивиращи вагинални кандидози (3 или повече епизода годишно). Кандидозен баланит.
- Профилактика на гъбични инфекции при пациенти с новообразувания, склонни към такива инфекции в резултат на цитостатична терапия или лъчетерапия.
- Дерматомикози, включително tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (онихомикоза) и кандидозни дермални инфекции.
- Дълбоко ендемични микози при пациенти с нормален имунитет, кокцидиоидоза, паракокцидиоидоза, споротрихоза и хистоплазмоза.
Противопоказания/предпазни мерки
Противопоказания
Свръхчувствителност към флуконазол, други сродни вещества или към някое от помощните вещества.
Едновременно лечение с терфенадин или цизаприд.
Тъй като по време на лечението с флуконазол са докладвани редки случаи на чернодробно увреждане, пациентите, които имат промени в чернодробните тестове, трябва да бъдат наблюдавани за влошаване на клиничното им състояние. Въпреки че тежките прояви са редки, ако клиничните или биологичните признаци могат да се отдадат на флуконазол, лечението трябва да се прекрати.
Рядко по време на лечението с флуконазол някои пациенти са развили ексфолиативни кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Пациентите със СПИН са по-склонни към тежки кожни реакции към много лекарства. Ако се появят обриви на флуконазол при пациент, лекуван от повърхностна гъбична инфекция, лечението с флуконазол трябва да бъде прекратено.
Ако пациентите с инвазивни/системни гъбични инфекции развият обриви, те трябва да бъдат внимателно наблюдавани и лечението с флуконазол трябва да бъде прекратено в случай на булозни лезии или полиморфен еритем. Както при другите азоли, са докладвани редки случаи на анафилаксия.
Ponceau 4R (E 124), Sunset Yellow (E 110) може да причини алергични реакции.
Взаимодействия/Специални предупреждения
взаимодействия
- цизаприд: повишен риск от камерни аритмии, особено torsade de pointes, поради намален чернодробен метаболизъм на цизаприд;
- терфенадин: поради появата на тежки аритмии, вторично по отношение на удължаването на QTc интервала при пациенти, лекувани с противогъбични азоли и едновременно използвани терфенадин, са проведени проучвания за лекарствени взаимодействия.
Едновременната употреба на флуконазол в дози от 400 mg или повече с терфенадин е противопоказана. Едновременното приложение на флуконазол в дози под 400 mg дневно и терфенадин трябва да бъде внимателно наблюдавано.
Асоциации, които изискват повишено внимание:
- перорални антикоагуланти (взаимодействие, описано за варфарин): увеличаване на ефекта на пероралните антикоагуланти и риска от кървене, чрез намаляване на техния чернодробен метаболизъм; препоръчва се по-често определяне на протромбиново време, проследяване на INR (международно нормализирано съотношение) и коригиране на дозата на антикоагулантите по време и 8 дни след прекратяване на употребата на флуконазол;
- антидиабетни сулфамиди: увеличаване на полуживота на сулфамиди, с възможност за епизоди на хипогликемия; препоръчва се да се предупреди пациентът за риска от хипогликемия, да се увеличи самоконтролът на кръвната захар и да се коригира дозата на антидиабетните средства по време на лечението с флуконазол;
- рифампицин: намаляване на плазмената концентрация и ефикасността на двете противоинфекциозни лекарства, чрез ензимно-индуциращия ефект на рифампицин и намаляване на чревната абсорбция, причинено от противогъбично; намаляването на плазмената концентрация на флуконазол е по-ниско от това, съобщено при итраконазол и кетоконазол, когато се комбинира с рифампицин; площта под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) на флуконазол намалява с 23% в комбинация; препоръчва се да се увеличи интервалът между приложението на двете лекарства, да се следи плазмената концентрация на флуконазол и евентуално да се коригира дозата;
- фенитоин: повишаването на плазмената концентрация на фенитоин може да достигне токсични стойности, вероятно чрез инхибиране на чернодробния метаболизъм на фенитоин; препоръчва се внимателно клинично проследяване, измерване на плазмените концентрации на фенитоин и евентуално коригиране на дозата по време и след прекратяване на употребата на флуконазол;
- циклоспорин, такролимус: риск от повишени плазмени концентрации на имуносупресори, чрез инхибиране на техния метаболизъм и повишаване на креатинина; препоръчва се проследяване на бъбречната функция, измерване на плазмените концентрации на имуносупресори и евентуално коригиране на дозата;
- теофилин (основа и соли), аминофилин: повишаване на плазмената концентрация на теофилин с риск от предозиране чрез намаляване на клирънса на теофилин; клинично наблюдение и, ако е необходимо, мониторинг на плазмените нива на теофилин, както и коригиране на дозата на бронходилататора по време и след прекратяване на употребата на флуконазол.
- рифабутин: повишен риск от нежелани реакции към рифабутин (увеит), чрез повишаване на плазмените му концентрации и активния му метаболит; препоръчва се редовно клинично наблюдение;
- зидовудин: повишен риск от нежелани реакции към зидовудин, чрез увеличаване на плазмената му концентрация; препоръчва се редовно клинично наблюдение.
Асоциации, които да се вземат предвид:
- при липса на клинични изпитвания, едновременното приложение на флуконазол и ксантинови бази трябва да се извършва с повишено внимание; препоръчва се клинично и биологично наблюдение;
- диуретици: при здрави доброволци, лекувани едновременно с флуконазол и хидрохлоротиазид, се наблюдава 40% увеличение на плазмения флуконазол; това увеличение не изисква корекция на дозата на флуконазол при пациенти, лекувани с диуретици.
Проучванията за взаимодействие с многократна доза флуконазол показват:
- прилагането на доза от 50 mg флуконазол на ден не е причинило промяна в кинетиката на естропрогестините при жените
- прилагането на доза от 200-400 mg флуконазол на ден при здрави доброволци от мъжки пол не е довело до промяна в нивата на плазмените стероидни хормони или отговор на ACTH стимулационния тест;
- флуконазол, прилаган в доза от 50 mg дневно в продължение на 28 дни, не променя плазмената концентрация на тестостерон при мъжете и плазмената концентрация на стероидни хормони при жени с детероден потенциал;
- по време на проучвания за взаимодействие с храни, циметидин, антиациди или след облъчване на цялото тяло в случай на трансплантация на костен мозък, няма промяна в абсорбцията на флуконазол.
Специални предупреждения
Тъй като употребата на флуконазол е малко проучена при хора по време на бременност, употребата през този период трябва да се избягва, с изключение на пациенти с потенциално фатални тежки гъбични инфекции и при които флуконазол може да се използва само ако очакваната терапевтична полза за майката надвишава потенциалния фетален риск.
Флуконазол се екскретира в кърмата в концентрации, подобни на плазмените и поради това не се препоръчва по време на кърмене.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
FLUCONAZOLE не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Дозировка и начин на приложение
Дневната доза флуконазол трябва да се определя в зависимост от естеството и тежестта на гъбичната инфекция.
Повечето случаи на вагинална кандидоза се повлияват от терапия с единична доза. Лечението на инфекции, изискващи многократни дози ще продължи, докато клиничните параметри или лабораторните тестове покажат, че гъбичната инфекция е изчезнала.
Неадекватният период на лечение може да доведе до рецидив на активната инфекция. Пациентите със СПИН и криптококов менингит или рецидивираща орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от продължително лечение, за да се предотврати рецидив.
За криптококов менингит и криптококови инфекции с други локализации обичайната доза е 400 mg флуконазол през първия ден, последван от 200-400 mg флуконазол в еднократна дневна доза. Продължителността на лечението на криптококови инфекции ще зависи от клиничния и микологичен отговор, но обикновено при криптококов менингит продължава най-малко 6-8 седмици.
За да се предотврати рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН, след като пациентът е получил цялостно лечение, флуконазол може да се прилага неограничено в дневна доза от 200 mg флуконазол.
При кандидоза, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции обичайната доза е 400 mg флуконазол през първия ден, последвана от 200 mg флуконазол дневно. В зависимост от клиничния отговор, дозата може да бъде увеличена до 400 mg флуконазол дневно. Продължителността на лечението зависи от клиничния отговор.
За орофарингеална кандидоза обичайната доза е 50 - 100 mg флуконазол веднъж дневно в продължение на 7-14 дни.
Ако е необходимо, при пациенти със силно нарушен имунитет лечението може да продължи за по-дълги периоди от време.
За атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с протези, обичайната доза е 50 mg флуконазол веднъж дневно в продължение на 14 дни, прилагана едновременно с антисептични мерки на протезата.
За други кандидозни инфекции на лигавиците - с изключение на генитална кандидоза - (виж по-долу), напр. Езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидоза, кожна лигавична кандидоза и др., Обичайната ефективна доза е 50 - 100 mg флуконазол дневно за 14 -30 дни.
За да се предотврати рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН, след като пациентът е преминал цялостен курс на лечение, флуконазол може да се прилага в доза от 150 mg веднъж седмично.
За лечение на вагинална кандидоза, 150 mg флуконазол се прилага перорално като еднократна доза.
За да се намали честотата на повтарящи се вагинални кандидози, може да се дава доза от 150 mg веднъж месечно.
Продължителността на лечението се определя индивидуално, но обикновено ще бъде между 4 и 12 месеца. Някои пациенти може да се нуждаят от по-често приложение.
При кандидозен баланит 150 mg флуконазол се прилага перорално като еднократна доза.
Препоръчителните дози за профилактика на кандидоза са 50 - 400 mg флуконазо, прилагани веднъж дневно, в зависимост от риска на пациента от развитие на гъбични инфекции.
За пациенти с висок риск от развитие на системни инфекции, например пациенти с тежка или продължителна неутропения, препоръчителната дневна доза е 400 mg флуконазол веднъж дневно.
Флуконазол трябва да започне няколко дни преди началото на неутропенията и да продължи още 7 дни, след като броят на неутрофилите се увеличи с над 1000 клетки/mm 3. .
За дермални инфекции, включително инфекции на tinea pedis, corporis, cruris и кандидоза, препоръчителните дози са 150 mg флуконазол веднъж седмично или 50 mg флуконазол веднъж дневно. Обикновено продължителността на лечението е 2 до 4 седмици, но tinea pedis може да изисква лечение до 6 седмици.
За tinea versicolor препоръчителните дози са 300 mg флуконазол веднъж седмично в продължение на 2 седмици; при някои пациенти може да е достатъчна една трета от седмичната доза от 300 mg флуконазол, докато при други пациенти може да е достатъчна еднократна доза от 300-400 mg флуконазол. Алтернативен режим на лечение може да се състои от 50 mg флуконазол веднъж дневно в продължение на 2 до 4 седмици.
За tinea unguium се препоръчват 150 mg флуконазол перорално веднъж седмично.
Лечението ще продължи, докато заразеният нокът не бъде заменен (растеж на незаразения нокът).
Отглеждането на ноктите на ръцете и краката изисква съответно 3-6 месеца и 6-12 месеца. Скоростта на растеж обаче може да варира значително в зависимост от човека и възрастта. След успешно лечение на много стара хронична инфекция, ноктите могат да останат деформирани.
При дълбоки ендемични микози може да са необходими дози от 200-400 mg флуконазол дневно до 2 години. Продължителността на лечението се определя индивидуално, но обикновено е 11-24 месеца при кокцидиоидоза, 2-17 месеца при паракокцидиоза, 1-16 месеца при споротрихоза и 3-17 месеца при хистоплазмоза.
Продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичния отговор, подобно на инфекциите при възрастни. Максималната доза за възрастни не трябва да се надвишава. Флуконазол се прилага като единична дневна доза.
Препоръчителната доза флуконазол при кандидоза на лигавицата е 3 mg на kg дневно. През първия ден може да се даде атакуваща доза от 6 mg флуконазол на kg, за да се постигне по-бързо концентрация на тромбоцитите.
За лечение на системна кандидоза и криптококови инфекции, препоръчителната доза е 6-12 mg флуконазол на kg на ден, в зависимост от тежестта на състоянието.
За профилактика на гъбични инфекции при имунокомпрометирани пациенти, считани за рискови като следствие от неутропения след цитостатично лечение или лъчетерапия, дозата ще бъде 3-12 mg флуконазол на kg дневно, в зависимост от интензивността и продължителността на индуцираната неутропения (вж. Дозите при възрастни). (За деца с увредена бъбречна функция вижте раздел "Пациенти с бъбречно увреждане").
Деца на възраст под 4 седмици
Новородените отделят флуконазол по-бавно. През първите две седмици от живота се препоръчват същите дози на килограм, както при по-големи деца, но се прилагат на интервали от 72 часа. През 3-4 седмици от живота се дават същите дози, но на 48-часови интервали.
Ако няма бъбречна недостатъчност, се препоръчват нормални дози. За пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс 50