Bravecto® - подходящо за вида животно
Защо толкова цинично? Разглеждаме по-отблизо:
Този ветеринарномедицински продукт с активна съставка Fluralaner от Intervet Deutschland GmbH, MSD Animal Health Company, убива бълхи (Ctenocephalides felis) и кърлежи (Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, D. variabilis) незабавно и непрекъснато в продължение на 12 седмици; кафявият кучешки кърлеж (Rhipicephalus sanguineus) незабавно и упорито в продължение на 8 седмици. Следователно за оптимален контрол на бълхите лечението трябва да се извършва на всеки 3 месеца.
„Фантастично! Проблемът с кърлежите и бълхите най-накрая е решен “, ще кажат мнозина с въздишка на облекчение. Внимание: Очевидно не е толкова просто.
Режим на действие
Първо, Fluralaner работи системно срещу бълхи и кърлежи. Това означава, че активната съставка се разпределя през стомаха и чревната лигавица и след това през кръвта в тялото на кучето. Паразитите трябва да влязат в контакт с Fluralaner чрез кръвно хранене, т.е. смучат гостоприемника. След това бълхите се убиват в рамките на 8 часа, а кърлежите в рамките на 12 часа.
И тук е проблемът. Не постигате това, което искате да постигнете: Докато паразитите се хранят с гостоприемника „(...) не може да се изключи риск от предаване на паразити на болести.“ /bravecto/bravecto.aspx). Но точно за това трябва да става дума.
Второ, Bravecto няма репелент, т.е. H. репелентен ефект. За това ще ви трябва второ лекарство, т.е. друго ненужно токсично допълнително бреме върху кучето. Помислете само за това: Похвалено е ветеринарно лекарство, което няма отблъскващ ефект срещу бълхи и кърлежи и следователно не предлага защита срещу предаването на патогени. От гледна точка на фармацевтичното лоби вероятно биха помогнали „защитните“ ваксинации. Това предполага допълнителна тежест за здравето на кучето и сигурни източници на доходи за ветеринарните лекари и фармацевтичната индустрия. Очевидно доверието и добросъвестността на собствениците на животни са умишлено експлоатирани, за да получат бизнес предимство. Перфиден подход!
На трето място, дългият интервал на действие на Fluralaner се основава на определени фармакокинетични свойства (фармакокинетика = съвкупността от всички процеси, които лекарството претърпява в организма):
- силно натрупване главно в мастната тъкан, последвано от черен дроб, бъбреци и мускули
- относително бавно намаляване на плазмената концентрация (полуживот 12 дни)
Следователно активната съставка остава в тялото на кучето за дълго време. Кучетата с наднормено тегло или затлъстяване са изложени на по-голям риск от токсично натрупване, отколкото кучета с нормално тегло (също както хората).
Ако приложението се повтаря на всеки три месеца, както се препоръчва, това може да доведе до кумулативни ефекти. Тялото никога не се отървава от „нещата“, черният дроб и бъбреците трябва да работят на пълни обороти през цялото време. Едва ли има шанс за детоксикация. Вместо това съществува риск от дългосрочно увреждане на черния дроб и бъбреците със съответните симптоми и симптоми.
В този смисъл кучето наистина се качи на кучето!
Токсичното замърсяване на мозъка с Fluralaner при кучета също не може да бъде изключено недвусмислено: Fluralaner има инхибиращ ефект върху нервната система на бълхите и кърлежите, като блокира предаването на нервния стимул към клетъчните мембрани. Паразитите са парализирани и умират от това.
Наистина само отровен за паразитите?
По-точно: Fluralaner има афинитет към така наречените GABA (y-аминомаслена киселина) и глутаматни рецептори. Чрез "контролиране" на тези рецептори се отварят хлоридните канали в клетъчните мембрани на нервните и мускулните клетки. Потокът на хлориди в клетката се увеличава и хиперполяризацията на клетъчната мембрана предотвратява провеждането на възбуждане. Този процес включва всички части на тялото и органи (крайници, дихателни органи и др.).
Гореспоменатите рецептори обаче съществуват и в мозъка на кучето (и всички други бозайници). GABA рецепторите са широко разпространени в ЦНС (мозък и гръбначен мозък), невротрансмитерът GABA съставлява около 30% от количеството невротрансмитери! Това е най-важното инхибиторно вещество за пратеник на нерви при хората.
Ненарушена кръвно-мозъчна бариера предпазва ЦНС - и по този начин също GABA рецепторите - от токсични вещества или съединения. Не е ясно обаче дали Fluralaner наистина не може да премине кръвно-мозъчната бариера. Антихелминтиците (глисти) с авермектини като активна съставка очевидно действат на същия принцип като флураланера. Те също така инхибират нервната система поради техния афинитет към GABA рецепторите.
Ето защо, ето някои цитати за ефектите на авермектините:
„Освен това непокътнатата кръвно-мозъчна бариера при гръбначните животни едва ли е пропусклива за авермектини, но GABA-ергичните процеси се засилват и в невроните на мозъка на бозайници ...“, се посочва в дисертация от университета в Мюнхен от 2011 г. (http: //edoc.ub.uni-muenchen.de/13502/1/Schnerr_Cornelia_U.pdf).
На обикновен английски: въпреки че в мозъка на бозайниците има непокътната кръвно-мозъчна бариера за авермектини - едва ли! - трябва да е пропусклива, когато се прилага този агент, се наблюдават засилени реакции върху GABA-специфичните нервни клетки. Тогава кръвно-мозъчната бариера вероятно не е толкова непропусклива! Птиците (особено чинките и вълнистите папагали) например реагират на това лекарство със слабост. За кучета с така наречения MDR1 дефект дори малки количества могат да бъдат фатални!
„Тъй като GABA се среща и в мозъка на бозайници, свързването с GABA рецепторите също се разглежда като причина за токсичните ефекти на авермектините ...“ ( Zoonosepage ветеринарен ).
Следователно авермектините са липофилни съединения, които обичат мазнините
Известно е, че клетъчните мембрани се състоят предимно от мастни молекули!
Риск от натрупване
В този контекст публикация за Авермектини (кратка версия) от Dr. Андреас Бекер. Той споменава невродегенеративни промени в стъблото на бигъл и малкия мозък в 53-седмично проучване с авермектин! Следователно не могат да бъдат изключени дългосрочни щети. И нито за авермектини, нито за изоксазолини (флураланер), които „работят“ съгласно същия фармакокинетичен принцип. Твърденията за възможни странични ефекти на тези лекарства вероятно се основават на по-краткосрочни експерименти от горните. Регистрира се остро токсично излагане, но не и кумулативните ефекти на веществата.
„Правилото на Хабер, припомнено от холандския токсиколог Хенк Тенекес, се прилага: В случай на кумулативни или сумиращи отрови, произведеният ефект е продукт на концентрацията и времето на експозиция, ако активната съставка не е елиминирана или разградена. Т.е. ако леталното количество на такава отрова е 365 грама на ден, смъртта също настъпва при дневен прием от 1 грам на година. Когато авермектинът "Ивермектин" беше одобрен от EMA (Европейската агенция по лекарствата), беше взета предвид само острата токсичност. В 53-седмично проучване върху кучета бигъл с авермектин "еприномектин", невродегенеративни промени в стъблото и малкия мозък са открити през 1994 г. "
Като цяло възниква въпросът, защо Bravecto не се продава и като противоглистно средство? Може да се направи по-изгодно с две отделни, уж специфични антипаразитни лекарства?
Още няколко думи за международното значение на Fluralaner.
Лекарства като валдекоксиб и парекоксиб, които са селективни инхибитори на циклооксигеназата в нестероидните противовъзпалителни лекарства, принадлежат към същата група активни вещества като флураланите, а именно изоксазолини.
Валдекоксиб не е одобрен от 2005 г. Парекоксиб е изтеглен от пазара в Швейцария поради съображения за безопасност; това лекарство няма одобрение в САЩ. В Германия обаче парекоксиб все още е на пазара. Всеки читател формира своя собствена преценка ...
Д-р Фраук Гарбърс, биолог
Нова информация от BVL: Новини за Bravecto®