Бигуанидната група вещества (метформин)
Метформин принадлежи към производните на бигуанидите и е единственият представител на този клас вещества, които се използват в настоящата терапия на диабета. Метформин е синтетично съединение, което понижава кръвната захар.
Принцип на работа
Метформин има няколко точки на атака, които са важни за ефективното понижаване на кръвната захар. Метформин забавя приемането на глюкоза от чревните клетки и намалява освобождаването на глюкоза от черния дроб. Последното води до инхибиране на повишаването на кръвната захар при гладуване. Подобрява се действието на инсулина, което води до увеличаване на усвояването и консумацията на глюкоза от мускулните и мастните клетки.
Това понижава нивото на кръвната захар на гладно средно с 25 процента, без да причинява хипогликемия. Стойността на HbA1c, която показва нивото на кръвната захар за последните 2 до 3 месеца, може да бъде намалена средно с 1,5 процента с метформин. В допълнение, метформин влошава апетита и по този начин инхибира наддаването на тегло при диабетици.
Област на приложение и дозировка
Метформин се използва само при диабет тип 2. Предпоставката за използването на метформин е, че панкреасът (панкреасът) все още произвежда инсулин. Това лекарство се използва особено при диабетици с наднормено тегло, когато метаболизмът не може да бъде коригиран задоволително чрез диета и повишена физическа активност.
Метформин може да се използва като монотерапия или в комбинация с други перорални антидиабетни средства или инсулин.
Терапията с метформин трябва да започне с постепенна доза. Препоръчва се терапията да започне с 500 mg след вечеря и да се увеличи дозата до 2 пъти по 1 таблетка след 4 до 5 дни и до 3 пъти по 1 таблетка след още 4 до 5 дни. В зависимост от метаболитната ситуация, дозата може да бъде увеличена до терапевтично разумно ниво в рамките на 4 седмици. Максималната доза е 3 пъти по 850 mg метформин с основно хранене. По-високите дози не повишават ефективността и също не се понасят от пациентите поради страничните ефекти в стомашно-чревния тракт.
Метформин се поглъща винаги цял с течност след хранене.
Странични ефекти
Понякога нежелани реакции като гадене, стомашно налягане, газове, диария или метален вкус в устата могат да се появят при започване на лечение с метформин. В повечето случаи тези нежелани реакции отзвучават спонтанно при продължаване на терапията с метформин. В много редки случаи възникват нарушения на метаболизма на витамин В12, които обаче могат да бъдат отстранени чрез фармакологична терапия с витамин В12. В този случай се препоръчва годишна кръвна картина. При свръхчувствителни пациенти може да се появи зачервяване на кожата (еритем).
Ограничения на лечението с таблетки
Диабетиците тип 2, които са спрени с таблетки за понижаване на кръвната захар, често поставят твърде високи изисквания към своите „захарни таблетки“. Те се надяват на оптимални нива на кръвната захар, като го приемат, но понякога не са много мотивирани да променят начина си на живот по отношение на диетата си и често липсата на упражнения. Възможността за произтичащите от това сърдечно-съдови усложнения и често труден преход към инсулинова терапия се игнорират от някои от лекуваните диабетици. Със сигурност не е лесно да се промени драстично начин на живот, който отчасти е установен в продължение на десетилетия. Тези промени обаче допринасят за значително подобрена възможност за лечение, като същевременно намаляват евентуалните късни усложнения.
Оценка на лекарствата
рейтинг
Поради благоприятните си метаболитни ефекти, метформин е първият избор за диабетици с наднормено тегло (затлъстяване). Не се наблюдава повишаване на теглото при метформин. Има положителен ефект върху метаболизма на мазнините. На практика няма риск от хипогликемия, тъй като метформин не предизвиква инсулин от бета-клетките на панкреаса. Следователно метформин може да се разглежда като изключително ценно и безопасно лекарство за лечение на диабет тип 2.
Тъй като повишените концентрации на лактат представляват потенциален риск от тежко метаболитно дерайлиране, трябва да се спазват критериите за изключване (противопоказания).
Противопоказание
Метформин не трябва да се използва при хора с увредена бъбречна функция или тежко чернодробно заболяване. В случай на тежка фебрилна инфекция или ако предстои хирургична процедура, терапията с метформин трябва да бъде прекъсната, за да се поддържа възможно най-нисък риск от тежки метаболитни нарушения (лактатна ацидоза). Метформин трябва да се прекрати най-малко 2 дни преди изследване с йодсъдържащи контрастни вещества. Прилагането на рентгенови контрастни среди, съдържащи йод, може да доведе до нарушена бъбречна функция и метформин, който обикновено се екскретира само през бъбреците, се натрупва в тялото. Това от своя страна може да доведе до лактатна ацидоза. Диети за отслабване, алкохолизъм или заболявания, свързани с лошо снабдяване на тялото с кислород (тежка сърдечна недостатъчност или дихателна недостатъчност), както и скорошен инфаркт, съществуваща бременност или кърмене също са критерии за изключване.
Гунила Ердман, проф. Д-р мед. Вернер Шербаум; Немски център за диабет към Университета Хайнрих Хайне Дюселдорф, Германска клиника по диабет