Артишок - д
Общ преглед
Името "Cynara" е с неизвестен произход и описва зеленчуковия артишок. „Сколим“ е от гръцки произход и е свързан със „сколибос = ядлив лук“.
Артишокът може да се използва широко от (цветната) глава до (листната) основа: вътрешните меки части на съцветията (прицветниците и цветната основа) са подходящи като средиземноморски стартер и за приготвяне на аперитив, основни листа или листа, пресни или сушени, за производство на фармацевтични продукти.
Като лекарство се използват пресните или изсушени, цели или нарязани приосновни листа, които се събират по време на цъфтежа през август, малко след отварянето.
Cynara scolymus L. е билка, подобна на бодил, висока до 2 м и известна само от културата. Листът, който се използва като лекарствено лекарство, достига размери до 50 см и е разделен на перисто цепнатини. Перистите секции са назъбени. Долната страна на листа е белезникава и покрита с преплетени косми. В резултат на това лекарството за рязане изглежда като сиво-зелени, вълнени филцови агрегати.
Растенията са устойчиви, но за съжаление не толкова устойчиви на замръзване, за да могат лесно да преминат през зимата на открито по нашите географски ширини. Ето защо отглеждането на артишок е съсредоточено и в средиземноморския регион.
За листата от артишок (Cynarae folium) има положителна монография от Комисията E и СЗО.
Според Европейската агенция по лекарствата (EMA) сухият екстракт от пресните листа със съотношение лекарство-екстракт 15 - 35: 1 и водата като екстракционен агент е класифициран като "традиционна употреба".
Листата за получаване на екстракти идват отчасти от зеленчуковите култури след събиране на цветните глави или от специални листни култури. Дори лекото изсушаване на въздух при 40 ° C води до значителни загуби на сесквитерпенови лактони и производни на кофеинова киселина поради ензимната активност на листата. Оптимални нива на кофеилхининови киселини (вкл. Цинарин) се постигат само ако за производството на екстрактите се използва пресен растителен материал и екстракцията с гореща вода се извършва при 80 ° C в продължение на 18 часа.
Разпределението на съставките по отделните части на растенията е различно. Степента на наблюдаваните колебания в съдържанието през вегетационния период зависи от местоположението и отглеждането.
Кофеоилхиновите киселини и сескитерпените се считат за съставки, определящи стойността.
· Производните на кофеилхининова киселина са посочени в литературата като хидроксикинамиеви киселини, производни на кофеинова киселина или орто-дихидроксифеноли.
Те се съдържат във всички части на растението.
Според литературата има нестабилна смес от моно- и ди-кофеоилхинови киселини (2,4 - 6,0%), която съдържа предимно хлорогенова киселина, 1,5-О-дикафеоилхинова киселина и много малко цинарин (1,3-О-дикафеоилхинова киселина) съдържа. Съдържащият се в екстрактите цинарин се създава от 1,5-дикафеоилхинова киселина чрез обработка на лекарството с гореща вода по време на процеса на екстракция. Следователно водният екстракт не отразява истинския спектър на кофеилхинова киселина на лекарството. Cynarin е артефакт с поразително сладък вкус [Sticher and Wagner цитат Bladt 1996].
В допълнение, наименуването на производите на хининовата киселина в литературата е объркващо, тъй като се използва предимно традиционното наименование, а не номенклатурата на IUPAC. Според правилата на IUPAC хлорогеновата киселина е 5-О-кофеоилхинова киселина (и традиционно 3-О-кофеоилхинова киселина). Молекулите са за предпочитане в формулата на фотьойла, формулирана тук.
· Сесквитерпеновите лактони от типа гуаянолид (до 5%) имат горчив характер. Те се намират само в зелените части на растението, особено в листните листчета, но не и в листните дръжки, напълно развити цветя и плодове. Горчивите вещества се секретират от множество незащитени астероидни жлезисти косми, разположени в горната страна на листа. Те лесно се отстраняват чрез дъжд или измиване на листата [1]. Основният компонент тук е цинаропикрин [2]. Това вещество има горчива стойност от 400 000, което означава, че 1 g цинаропикрин може да направи 400 литра вода горчива.
С по-ниски пропорции на свободен лутеолин, флавоноидите (0,35-0,75%) се намират главно като гликозиди: лутеолин-7-О-глюкозид (цинарозид), лутеолин-7-О-рутинозид (сколимозид) и лутеолин- 7-О-рутинозил-4'-О-глюкозид (цинаротриозид) [3].
· Съдържа също различни алифатни киселини, особено хидрокси киселини (млечна киселина, хидроксиоцетна киселина, ябълчена киселина, хидроксиметилакрилова киселина) и кофеинова киселина.
Смята се, че домът на артишок е в Етиопия. Във всеки случай, растението е било известно на римляните и египтяните, след това е изпаднало в забрава и е било върнато в културата едва през 15 век. Корените и листата, които още през 16 и 17 век бяха възхвалявани като лек за „запушен черен дроб и бъбреци“, се смятаха за особено ценни за здравето.
Като лечебно вино Vinum Cynarae е популярно не само при проблеми с храносмилането, но и като роборанс по време на възстановяването. Полизахаридният инулин, който е в изобилие в цветната основа, прави артишокът ценен зеленчук за диабетици.
Кофеоилхиновите киселини и сескитерпените, които имат холеретични, хепатопротективни, антиоксидантни, холестеролни и понижаващи липидите свойства, се считат за ефективни съставки в листата на артишок.
Защитени области на приложение съгласно ESCOP и EMA:За симптоматично облекчаване на храносмилателни разстройства като диспепсия с усещане за пълнота и метеоризъм, особено ако симптомите се дължат на нарушения в чернодробно-жлъчната система.
Фармакологичните и клиничните проучвания показват значително увеличаване на жлъчния поток и подобряване на диспептичните симптоми (метеоризъм, коремна болка, гадене, повръщане, подуване на корема) след приложение на лекарството. Показано е и намаляване на повишените нива на холестерол, триглицериди, свободни мастни киселини, фосфолипиди и β-липопротеини. Съотношението LDL/HDL се подобрява след поглъщане на листа от артишок. В различни проучвания е установено средно намаление на общия холестерол с 10-20% [4–7].
В същото време препаратите от артишок засягат и черния дроб. Артишокът има стимулиращ ефект върху клетъчното делене и се увеличава кръвообращението в черния дроб. Като цяло това води до засилени регенерационни и чернодробно-защитни ефекти [8]. Защитният ефект на черния дроб на артишок се използва и при терапия на малария [4].
Допълнителни показания въз основа на експериментални и клинични проучвания:
· Загуба на апетит
· (Пред-) артериосклеротични клинични картини
· Профилактика срещу рецидив на камъни в жлъчката
Захарен диабет тип 2 (инхибиране на активността на α-амилазата) [9]
Използват се предимно готови за употреба препарати, обикновено направени от водни сухи екстракти. Предлагат се дражета, капсули, таблетки или капки. Пресованият сок от прясното растение е подходящ и за медицинска употреба.
Препоръчват се дневни дози, съответстващи на 6 g изсушено лекарство (приблизително 1320 mg воден сух екстракт (DEV 2,5-7,5: 1) или 10 ml пресован сок), разделени на 2 - 3 порции, всяка преди хранене [10].
Според EMA (Европейска агенция по лекарствата, EMA/HMPC/150218/2009) „традиционна употреба“ с дневна доза 900 се отнася за сухия екстракт от пресните листа със съотношение лекарство-екстракт 15 - 35: 1 и водата като екстракционен агент - 2400 mg в разделени дози от 300 - 600 mg.
Артишокът е идеален за постоянна и дългосрочна употреба.
Артишокът като зеленчук няма добри лечебни свойства, тъй като препаратът премахва голяма част от активните съставки.
Дългото лекарствено приложение и широкото използване в кухнята доказват добрия профил на безопасност на препаратите, приготвени от артишок.
Нежелани ефекти: Когато се използва по предназначение, не са известни странични ефекти. Алергичната контактна екзема, особено на ръцете, се наблюдава като случайно професионално заболяване при берачи на артишок, зеленчуци и кухненски персонал.
Трябва да се внимава, когато се използва за хора, които страдат от алергия към растения от семейството на слънчогледа. Поради холеретичния ефект е противопоказано да се използва в случай на запушване на жлъчните пътища или камъни в жлъчката.
Взаимодействия
Не са известни взаимодействия.
Фармакокинетика и метаболизъм [11]
Бионаличност:
След перорално приложение на 2,4 g ALE ("екстракт от листа от артишок"; воден сух екстракт) със 149,3 mg кофеилхининови киселини и 22,6 mg лутеолин-7-О-глюкозид на 14 опитни лица, след ензимно разцепване на настоящата фаза II Конюгати кофеинова киселина (KS), дихидрокафеева киселина (DHKS), ферулова киселина (FA), дихидроферулова киселина (DHFS), изоферулова киселина (IFS) и лутеолин могат да бъдат открити в плазмата.
Диапазон на плазмена концентрация и полуживот на елиминиране:
Сравнението на максималните плазмени нива (Cmax) и полуживота на елиминиране (t1/2) показва, че отделните хидроксикинамични киселини могат да бъдат разделени на две групи. След ензимно разцепване на конюгатите, Cmax за KF, FS и IFS бяха измерени след 1 h (KS: 6,5 ± 1,9 ng/ml; FS 8,9 ± 1,7 ng/ml; IFS: 7,9 ± 2,2 ng/ml). За DHKS и DHFS, стойностите на Cmax, по-високи с около една трета, бяха измерени 6 - 7 часа след приложението (DHKS: 21.3 ± 12.4 ng/mL; DHFS: 27.6 ± 13.8 ng/mL). Поради различните стойности на tmax (tmax = времето за достигане на cmax) от 1 или 6 - 7 часа, се предполага, че абсорбцията на KS, FS и IFS се извършва в тънките черва, докато DHKS и DHFS се абсорбират в дебелото черво.
Конюгатите на лутеолин вече се откриват в плазмата 15 минути след приложението на ALE.
Максималните плазмени нива на лутеолин от 59,1 ± 32,8 ng/ml са достигнати след 30-40 минути. T1/2 беше около 2.5 часа.
Бъбречна екскреция
Делът на елиминираните бъбречно производни на кофеилхининова киселина е 4 - 5% (изчислено като еквиваленти на кофеинова киселина). Основната част беше съставена от конюгати FS и DHFS, както и DHFS. Поради ясно изразения двуфазен профил на елиминиране t1/2 от около 6 часа е около два пъти по-дълъг от този за останалите хидроксикинамични киселини.
Въз основа на приложената доза лутеолин, около 2% се елиминират бъбречно под формата на конюгати на лутеолин.
В допълнение към горчивите и жлъчегонни ефекти, водният сух екстракт от листата на артишок има и антиоксидантен и понижаващ липидите ефект.
3-те най-важни ефекта (включително областите на приложение):
Холеретичен ефект (- в диспептичния симптоматичен комплекс)
Повишаването на секрецията на жлъчна течност (холереза) е един от основните принципи на действие при лечението на диспептични храносмилателни разстройства. За това са отговорни кофеилхиновите киселини, особено хлорогенната киселина, както и цинаринът и лутеолин-7-О-глюкозидът.
Алкохолните сухи екстракти увеличават производството на жлъчка при плъховете с 20 до 40%. Два водно-алкохолни екстракта с производни на 19% и 46% кофеилхининова киселина се прилагат интраперитонеално на плъхове при 200 mg/kg и 25 mg/kg. Обемът и сухият остатък на жлъчката се увеличават в зависимост от дозата кофеилхининова киселина [12–14].
Антиоксидантен ефект (- за защита на клетъчната мембрана)
Екстрактът от сух артишок също е в състояние да предотврати окислително увреждане на мембраната на чернодробните клетки от третичен бутил хидропероксид. Хепатопротективен ефект се получава от това и от по-нататъшни експерименти in vitro и in vivo.
Преди и след частична хепатектомия, плъховете получават перорално дневно количество обогатен екстракт от листа, съответстващ на 2,5 g лекарство. Увеличение на теглото и притока на кръв, мобилизиране на енергийни резерви и увеличаване на биосинтеза на протеини са били очевидни в черния дроб. От това се получава стимулация на регенерацията на черния дроб [15].
Фенолните вещества с частична структура на о-хидрохинон (включително лутеолин, лутеолинови гликозиди, кофеилхининови киселини) са отговорни за този антиоксидантен ефект.
Инхибиране на биосинтеза на холестерол (- за профилактика на артериосклероза)
Основните механизми на липидопонижаващия ефект са инхибирането на новия синтез на холестерол на нивото на HMG-CoA редуктазата (ключов ензим в биосинтеза на холестерола) и повишената екскреция на холестерол под формата на жлъчни киселини чрез повишена холереза. Лутеолинът, който възниква от флавоноидните гликозиди след ензимно освобождаване, е отговорен главно за понижаващия липидите ефект.
Водно-алкохолен екстракт с 46% производни на кофеилхинова киселина намалява нивата на триглицеридите с 33% и нивата на холестерола с 45% при хиперлипидемизирани плъхове след многократни интраперитонеални дози от 25 mg/kg. Последното също намалява след перорално приложение [13].
Понижаването на холестерола и инхибирането на LDL окисляването са важни фактори за профилактика на артериосклероза.
В допълнение, водни или етанолно-водни препарати от артишок са способни да инхибират активността на а-амилазата in vitro, като фенолните съставки са главно отговорни за това. Силно липофилните екстракти (хексан, дихлорометан) не показват никакви ензимно-инхибиращи ефекти [9].
Инхибиращият ефект върху биосинтеза на холестерола in vitro [16,17] съответства на доклади от опит, от които се установява, че препаратите от артишок могат да допринесат за понижаване на холестерола в кръвта, особено при хората, когато се използват за дълъг период от време [5]. В този контекст интерес представляват и проучвания, които показват, че окисляването на човешки LDL, което е важно за развитието на артериосклероза, може да бъде инхибирано и чрез екстракт от листа от артишок.
Kirchhoff et al. успя да покаже холеретичния ефект в плацебо-контролирано проучване с тествани лица. 30 и 60 минути след интрадуодинално приложение на 1,92 g от стандартизиран екстракт от артишок, бяха измерени увеличения на потока на жлъчката със 127% и 152% при 20 изследвани лица. Авторите стигат до заключението, че екстрактът от артишок е подходящ за лечение на диспептични оплаквания, особено ако има съмнение за дисфункция на жлъчната секреция [21].
Наскоро беше проведено рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване със стандартизиран етанолов екстракт от цвете от артишок върху 55 лица с наднормено тегло с нарушен захарен баланс (кръвна захар на гладно: 6,11 ± 0,56 mmol/l). Субектите са получавали 200 mg екстракт от артишок 3 пъти дневно под формата на филмирани таблетки или плацебо в продължение на 8 седмици. Намаляването на кръвната захар на гладно беше основната цел. Вторичните крайни точки бяха гликираният хемоглобин, получената от HbA1c средна глюкоза, нивата на липидите в кръвта и антропометричните параметри. Артишокът показва значително намаляване на: кръвна захар на гладно, гликозилиран хемоглобин, получени от HbA1c средни нива на глюкоза и липиди в кръвта. Плацебо групата не показа значителна разлика. С тези данни може да се докаже ефективността на артишок при намаляване на метаболитните параметри на захар при лица с наднормено тегло с нарушена глюкоза на гладно [23].
Резултати от рецензионни статии:
В систематичен преглед на екстракти от препарати от артишок са включени 3 рандомизирани, плацебо контролирани проучвания с общо 262 участници. Проучванията показват доказателства за значително намаляване на общия холестерол с до 18,5% след терапия в продължение на 42 дни [10,24].