Алопуринол (Zyloric® и генерици) Creapharma
Алопуринол е молекула, която намалява производството на пикочна киселина (хипоурикемична или урикозурична) в организма, това лекарство е показано в случай на подагра и при симптоматична хиперурикемия. Понякога алопуринолът е наричан „крайъгълен камък“ за профилактика на подагра.
Тази молекула може да има само превантивно действие и не е полезна в случай на подагрова атака (веднъж задействана). Алопуринолът е противопоказан при асимптоматична хиперурикемия, т.е. когато нивото на пикочната киселина (в кръвта) е високо, но липсват симптоми (например няма болка).
Алопуринол инфографика
Относно молекулата
Дозировка
- Минимум: 100 mg/ден
- Максимум: 800 mg/ден, внимавайте, тази доза изглежда засяга определени държави (различни законодателства) и в частност, във Франция максималната дневна доза, препоръчана специално за профилактика на подагра, обикновено е 300 mg. В Швейцария някои сериозни източници, като например в книгата на учения Етцел Гислинг „Hundert wichtige Medikamente, 2005, pharma-kritik Publikation“, посочват поддържаща доза за 24 часа за профилактика на подагра от 600 mg. При подагра с тофус лекарят понякога предписва, особено в Швейцария, доза до 900 mg на ден 1 .
Забележете че за дози над 300 mg/ден те трябва да се прилагат няколко пъти (разделени) през деня.
Според препоръките на Френската агенция за безопасност на лекарствата (ANSM), издадени в началото на 2013 г., винаги става въпрос за постепенно увеличаване на дозата на алопуринол и след това адаптирането му според пикочната ацидемия (това трябва да се измерва редовно). Тази процедура дава възможност да се ограничи появата на странични ефекти, понякога много сериозни, особено върху кожата (прочетете под страничните ефекти по-долу).
Метаболизъм на алопуринол (полуживот, активен метаболит)
Максималната концентрация на алопуринол в плазмата се достига 1 до 2 часа след приема му, следователно тази молекула има период на полуразпад от 1 час до 2 часа, полуживотът характеризира времето, необходимо за достигане на половината от концентрацията на молекулата. Алопуринолът обаче се превръща в организма, включително в активен метаболит, наречен оксипуринол, който действа като алопуринол. Оксипуринолът има период на полуразпад от 18 до 30 часа. Когато редовно приемате алопуринол, основният ефект за предотвратяване на подагра се постига от оксипуринол.
Клас на наркотици
Алопуринолът принадлежи към класа на инхибиторите на ксантиноксидазата. Друга молекула от този клас е фебуксостат, друга молекула, посочена за предотвратяване на пристъпи на подагра.
Дозировка
Възрастна и гериатрична употреба (имайте предвид, че дозировките могат да варират в различните държави, само индикации):
- В случай на умерена подагра: от 100 до 300 mg/ден (вж. Също при дозиране).
- В случай на тежка подагра (дозировка, предложена в някои страни): 400 до 600 mg/ден.
Във Франция обичайната доза изглежда е максимална. 300 mg на ден, в Швейцария (прочетете под дозировка), лекарите могат да достигнат 600 mg на ден (за 24 часа).
- Хиперурикемия, свързана с химиотерапия: 600 до 800 mg/ден, да се раздели на 2 или 3 дози.
Във Франция обичайната доза изглежда е максимална. 300 mg на ден.
- Други показания: започнете със 100 mg/ден и увеличавайте дозата постепенно на всеки 4 седмици, за да контролирате нивото на плазмената пикочна киселина.
Бележки:
- Хората с бъбречно увреждане (особено възрастните хора) се нуждаят от корекция на дозата в зависимост от степента и прогреса на заболяването си. При бъбречна недостатъчност фебуксостатът обикновено се предпочита 2 .
- Настоятелно се препоръчва редовно да се измерва урикемия и уратурия.
Употреба при деца (имайте предвид, че дозировките могат да варират в различните държави, само индикации):
- Педиатрия: дозировките могат да варират в различните държави, показанията са чисто ориентировъчни.
По-долу са дадени понякога дози (бъдете внимателни, винаги съветвайте Вашия лекар или фармацевт).
- Деца под 6 години: 150 mg/ден
- Деца между 6 и 10 години: 300 mg/ден
- Деца над 10 години: доза за възрастни (вж. По-горе)
Забележка: някои източници смятат, че употребата на алопуринол при деца не е силно препоръчителна (риск от странични ефекти), като за дневната доза алопуринол също можем да разчитаме с дневна доза от 10 до 20 mg на kg.
Показания
- Изпускайте (за профилактика на подагра, а не за лечение на пристъп на подагра, обикновено това е дългосрочно лечение). Алопуринолът е показан при първична и вторична подагра.
Целта на лечението с алопуринол за профилактика на подагра е да се намали нивото на пикочна киселина до по-малко от 6 mg/dL (0,36 mmol/L), ако тази цел не е засегната, лекарят може да увеличи дозата.
- Високи нива на пикочна киселина по време на химиотерапия или лъчетерапия (напр. По време на левкемия или лимфом)
- Бъбречни проблеми, причинени от подагра
- За ограничаване на страничните ефекти на флуороурацила
- При някои сърдечно-съдови заболявания, при превенция
Забележка: при асимптоматична (безсимптомна) хиперукемия (високо ниво на пикочна киселина) ефектът на алопуринол като цяло не е доказан и следователно не е посочен (с някои изключения).
Ефекти
Намалява производството на пикочна киселина в организма и по-специално в плазмата и урината, поради което ефектът му е хипоурикемичен.
Алопуринолът е инхибитор на ксантиноксидазата (ензим), последният действа върху метаболизма на пикочната киселина, превръщайки хипоксантин в ксантин, след това последния в пикочна киселина. Ако блокираме ксантиноксидазата, ние механично намаляваме производството на пикочна киселина.
Имайте предвид, че алопуринолът произвежда метаболит, наречен оксипуринол, който също има действие като пикочна киселина върху ксантиноксидазата. Оксипуринолът действа по-дълго от алопуринола и има превъзходно понижаващо кръвта действие. Елиминирането на оксипуринол е предимно през бъбреците.
Молекула на пикочна киселина
Странични ефекти
Забележка
За да се ограничи рискът от странични ефекти, алопуринолът е противопоказан при асимптоматична хиперурикемия, т.е. когато нивото на пикочната киселина (в кръвта) е високо, но липсват симптоми (без подагра, без болка и др.). По принцип алопуринолът се понася добре.