Zoladex - инструкции за употреба на лекарството, рецензии, аналози, цена

Zoladex: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Zoladex

ATX код: L02AE03

Активна съставка: Гозерелин ацетат (Goserelin Acetate)

Производител: AstraZeneca (Великобритания)

Цени в аптеките: от 3693 рубли.

Zoladex е синтетичен аналог на естествения гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH).

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - капсули за подкожно приложение с удължено действие, които представляват цилиндрични парчета от твърд полимерен материал, без или почти без видими включвания, бели или кремави на цвят (в апликатори за спринцовки със защитен механизъм (Safety Glide система за безопасно приложение), 1 спринцовка на алуминиеви ламинирани пликове, в картонена кутия 1 плик).

Активна съставка: гозерелин (под формата на ацетат), в 1 капсула - 3,6 или 10,8 mg.

Допълнителни вещества на капсули 3,6 mg: ледена оцетна киселина, гликолова и млечнокисела съполимер (50:50).

Допълнителни вещества на капсули 10,8 mg: съполимер на млечна и гликолова киселини, ниско молекулно тегло (95: 5) и високо молекулно тегло (95: 5).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

При постоянна употреба Zoladex инхибира освобождаването на лутеинизиращ хормон от хипофизната жлеза, което води до намаляване на серумната концентрация на естрадиол при жените и тестостерон при мъжете. След прекратяване на лечението този ефект изчезва. В началния етап, госерелин, подобно на други агонисти на GnRH, може временно да увеличи серумната концентрация на естрадиол при жените и серумната концентрация на тестостерон при мъжете. Също така, в ранните етапи на медикаментозно лечение, някои жени развиват вагинално кървене с различна интензивност и продължителност.

При мъжете концентрацията на тестостерон намалява до нива на кастрация с около 21 дни след първото приложение на капсулата Zoladex и остава намалена при постоянна терапия, провеждана на всеки 28 дни (при използване на капсули от 3,6 mg) или на всеки 3 месеца (при използване на 10,8 mg капсули) ... С такова намаляване на концентрацията на тестостерон при повечето пациенти се наблюдава регресия на тумора на простатата и се наблюдава симптоматично подобрение.

Концентрацията на естрадиол при използване на лекарството при жени също намалява с около 21 дни след приложението на първата капсула Zoladex 3,6 mg и остава намалена (на нивото, наблюдавано по време на менопаузата) при редовна терапия, провеждана на всеки 28 дни. Такова намаляване на концентрацията на естрадиол води до положителен ефект при ендометриоза, хормонозависими форми на рак на гърдата, потискане развитието на фоликули в яйчниците и миома на матката. Настъпва изтъняване на ендометриума и повечето жени развиват аменорея.

След въвеждането на 10,8 mg капсули, серумната концентрация на естрадиол при жените намалява в рамките на 4 седмици след въвеждането на първата капсула от лекарството и остава намалена по време на цялото лечение. При преминаване към Zoladex 10,8 mg от други аналози на GnRH, потискането на концентрацията на естрадиол се запазва. Терапевтичният ефект от понижаването на нивата на естрадиол се проявява при миома на матката и ендометриоза.

Zoladex 3,6 mg, когато се комбинира с железни препарати, причинява аменорея, както и повишаване нивото на хематологичните параметри и хемоглобина при пациенти със съпътстваща анемия и миома на матката.

Менопаузата е възможна по време на лечение с агонисти на GnRH. При някои жени (рядко) менструацията не се възстановява след края на лечението.

Фармакокинетика

Поддържането на ефективни лекарствени концентрации се постига чрез прилагане на Zoladex 3,6 mg на всеки 4 седмици и Zoladex 10,8 mg на всеки 12 седмици. Лекарството не се натрупва в тъканите.

Гозерелин се свързва слабо с плазмените протеини. При пациенти с нормална бъбречна функция серумният полуживот на лекарството е 2–4 часа (при нарушена бъбречна функция този показател се увеличава). При месечното въвеждане на 3,6 mg или 10,8 mg капсули тази промяна няма значителни последици, поради което не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

В случай на нарушена чернодробна функция, фармакокинетиката на лекарството се променя леко.

Показания за употреба

За капсули 3,6 и 10,8 mg:

• Фиброма на матката;
• Ендометриоза;
• Рак на простатата.

Само за капсули от 3,6 mg:

• Рак на млечната жлеза;
• Ин витро оплождане (за десенсибилизиране на хипофизната жлеза);
• Планирана хирургия на ендометриума (за изтъняване).

Противопоказания

• Детство;
• Бременност и кърмене;
• Индивидуална свръхчувствителност към лекарството или други аналози на GnRH.

Zoladex трябва да се използва с повишено внимание при лечението на мъже, които са изложени на риск от развитие на компресия на гръбначния мозък или уретерална обструкция, както и при извършване на ин витро оплождане (IVF) при жени със синдром на поликистозните яйчници.

---