Видове инсулин и инсулинови ефекти - диабет-новини

Инсулините се различават значително по своите профили на действие. Краткодействащите инсулини, които се използват по време на хранене или за корекция, бързо наводняват и излизат от кръвта. От друга страна, инсулините със забавяне/базал, които понякога продължават повече от 24 часа, имат съвсем различен профил. Трябва да знаете профила на действие на вашия инсулин, за да можете да оцените и да избегнете припокриване. Това е важна тема в образованието за диабет.

инсулинови

Обяснения за продължителността на действие на инсулините

Инсулините са s.c. (подкожно) инжектиран в подкожната мастна тъкан. Продължителността на действие на инсулина зависи от неговата доза. Колкото по-висока е дозировката, толкова по-голяма е продължителността на действието. Редовният инсулин може да работи много повече от 4 часа при високи дози. Същото се отнася и за инсулините със забавяне.

Следователно в таблицата не могат да бъдат посочени точни часове, а само диапазони. Зависимостта от дозата засяга както първоначалния ефект, появата на максималния ефект, така и продължителността на ефекта. По-специално, продължителността на действие на инсулините може да бъде значително удължена при много високи дози. Информацията на производителя в инструкциите за употреба/информация за специалист се отнася до „нормални“ дози инсулин.

Продължителността на действие на бързите инсулинови аналози от техническата информация не съответства на продължителността на действие, която трябва да се въведе в инсулинова помпа. Продължителността на действието в информацията на производителя се определя чрез прилагане на болус от инсулина и измерване на продължителността на ефекта. Продължителността на действие при инсулинова помпа терапия е по-дълга поради непрекъснатото доставяне и не може да се постигне стабилна настройка, ако продължителността на действие при помпа терапия е твърде кратка.

Човешки инсулин/нормален инсулин

Наличните човешки/нормални инсулини в Германия са:

  • Actrapid HM® - Novo Nordisk Company
  • Берлинсулин Н Нормално - Берлин Хеми
  • Insuman Infusat® - компания Sanofi
  • Insuman rapid® - компания Sanofi
  • Huminsulin Normal® - компания Lilly

Профил на активност на човешки инсулин/нормален инсулин:

Бързи аналози на инсулина

В разтвор инсулиновите молекули са прикрепени една към друга и образуват така наречените хексамери, ако има шест инсулинови молекули, и димери, ако са две. Чрез размяна на отделни аминокиселини в нормален инсулин, можете да постигнете, че тези хексамери се разпадат по-бързо в подкожната мастна тъкан след инжектирането. В случая на инсулин глулизин, аминокиселината аспарагин (на място В3) се заменя за лизин и лизин (на място В 29) за глутаминова киселина. С инсулин аспарт може да се постигне по-бързо образуване на мономер чрез заместване на аминокиселината пролин с аспарагинова киселина вместо В 28. По-бързо усвояване в кръвния поток на инсулиновите молекули може да се постигне и чрез добавяне на добавки към инсулиновия състав, напр. Например: EDTA/лимонена киселина, магнезий, органични шаперони, ниацинамид. Добавянето на ниацинамид (витамин В 3) към инсулин аспарт води до по-бързо усвояване (по-бързо аспарт). С тези бързи инсулинови аналози, пиковете на кръвната захар след хранене могат да бъдат по-добре контролирани и продължителността на действието е по-кратка, така че в сравнение с нормалните инсулини не е необходима лека закуска.

Lyumjev ® е инсулинов лиспро състав, който съдържа цитрат и трепростинил. Цитратът увеличава локалната съдова пропускливост. Treprostinil е аналог на простациклин. което води до разширяване на локалните кръвоносни съдове, за да се ускори абсорбцията на инсулин лиспро. Lyumjev ® може да бъде открит в серума на пациенти със захарен диабет тип 1 5.6 минути по-рано и води до 7.2 пъти по-висока експозиция на инсулин през първите 15 минути.

Наличните в Германия бързи аналози на инсулин са:

  • Humalog® (Insulin Lispro®) - компании Lilly и Berlin Chemie
  • Инсулин лиспро Sanofi® (инсулин лиспро биоподобен) - компания Sanofi
  • NovoRapid® (инсулин аспарт) - компания Novo Nordisk
  • Apidra® (инсулин глулизин) - компания Sanofi
  • FIASP® (Insulin Faster Aspart) - Novo Nordisk Company
  • Lyumjev® (инсулин Лиспро) от Lilly

Профил на действие на бърз аналогов инсулин:

С използването на бързи инсулинови аналози нивата на инсулина могат да бъдат по-добре адаптирани към естествената инсулинова секреция.

Базални инсулини (забавящи инсулини)

Ако добавите цинк и/или неутрален протеинов глог (NPH инсулин) към течността, продължителността на действието е по-дълга. Тези инсулини са мътни, тъй като това не е разтвор, а суспензия. Следователно те трябва да се въртят (да не се разклащат) поне 20 пъти, за да се осигури равномерно разпределение на инсулиновите молекули.

Наличните инсулини за забавяне на NPH в Германия са:

  • Insuman Basal Aventis® - компания Sanofi
  • Берлинсулин Н Базал® - Берлин Хеми
  • Huminsulin Basal Lilly® - компания Lilly
  • Insulatard Human Novo Nordisk® - Novo Nordisk Company
  • Protaphan HM Novo Nordisk® - Novo Nordisk Company

Профил на ефекта на инсулин със забавяне на NPH:

Дългосрочни аналогови инсулини

Чрез обмен на отделни аминокиселини може също така да се постигне, че отделните инсулинови молекули се залепват по-дълго в подкожната мастна тъкан и със закъснение се разграждат на отделни инсулинови молекули, които се абсорбират в кръвния поток. Първият аналогов инсулин с удължена продължителност на действие е инсулин гларжин. След изтичането на патента подобни инсулини, така наречените "биоподобни продукти", излязоха на пазара от други компании. Чрез добавяне на верига на мастни киселини (Levemir/Degludec) може да се постигне и по-голяма продължителност на действие, тъй като тези инсулини са свързани с албумин в кръвта и бавно се освобождават обратно към рецептора от албумина.

Дългосрочните аналогови инсулини, предлагани в Германия, са:

  • Lantus® (инсулин гларжин) - компания Sanofi
  • Toujeo® (инсулин Glargine 300 I.U/ml) - Sanofi
  • Abasaglar® (биоподобен на инсулин гларжин) - Lilly
  • Lusduna® (инсулин гларгин биоподобен) - компания MSD
  • Levemir® (инсулин Детемир) - Novo Nordisk Company
  • Tresiba® (инсулин деглудек) - компания Novo Nordisk

Профил на ефекта на дългосрочен аналогов инсулин:

Висока концентрация на инсулини

С увеличаване на затлъстяването са необходими все по-високи и по-високи дози инсулин за нормализиране на кръвната захар. Това създава проблем с количеството течност, което се инжектира в дадено място. Доскоро всички инсулини имаха концентрация от 100 IU/ml. Обикновено не повече от 40 единици трябва да се прилагат подкожно на едно място. Ако са необходими по-високи дози, пациентът трябва да инжектира два пъти. Поради това производителите на инсулин са разработили инсулини с по-висока концентрация. Вече се предлага инсулин гларжин с концентрация 300 IU/ml под името Toujeo ® . Хумалог ® вече се предлага и в концентрация от 200 IU/ml. В САЩ се одобряват инсулини с 500 IU/ml.

Смесени инсулини

NPH инсулини и дългодействащи инсулинови аналози се използват в това, което е известно като BOT (Basal Supported Oral Therapy). Ако индивидуално дефинираният HbA1c не се постига с таблетки или GLP-1 рецепторни агонисти, често се прави BOT в следващия етап.

При основната болусна терапия или ИКТ се прилагат нормални инсулинови или бързодействащи аналози на инсулина по време на хранене и допълнителен базален инсулин.

За избрани, особено възрастни пациенти, са на разположение смесени инсулини за опростяване на терапията. Смесените инсулини са готова смес от човешки инсулин или бързодействащ аналог на инсулин и базален инсулин. Обикновено се прилага преди закуска и преди вечеря. Поради съдържанието на базален инсулин в сместа има и инсулинов ефект около обяда, така че нуждите от инсулин при по-малко хранене са покрити.

Смесените инсулини, предлагани в Германия, са:

(първото число винаги се отнася до процента на човешки инсулин или бърз инсулинов аналог)

  • Actraphane® HM 30, 50 (30%/70%), (50%/50%) от Novo Nordisk
  • Berlinsulin® H 30/70 (30%/70%) от Berlin Chemie
  • Insuman-COMB® 15, 25, 50 (15%/85%) (25%/75%), (50%/50%) от Sanofi
  • Huminsulin Profil III® (30%/70%) от Lilly
  • NovoMix® 30 (30%/70%) от Novo Nordisk
  • Humalog Mix® 25, 50 (25%/75%), (50%/50%) от Lilly

Активен профил на смесен инсулин: