Стимуланти на бдителност и подтискащи апетита; Фармакорама
Това са подобрители на бдителността, които насърчават будността, без да подобряват депресивното настроение.
Амфетамин
Амфетаминът увеличава освобождаването и инхибира повторното поемане на норепинефрин и особено на допамин, вероятно също серотонин.
Той има безспорни периферни ефекти, но преобладават централните му ефекти. В средни и високи дози стимулира бдителността, намалява нуждите от сън и умората, намалява апетита (аноректичен ефект). Използва се в терапията като стимулант на бдителността и аноректик. Той е изтеглен от пазара поради неблагоприятните му сърдечно-съдови и невропсихиатрични ефекти и особено риска от зависимост.
Амфетаминът и близкородните производни като метамфетамин ("лед"), метилен диокси-амфетамин (MDA), метилен диоксиметамфетамин (MDMA или "екстази"), катинон (присъстващ в Khat) се използват от наркомани през устата или чрез бърза интравенозна употреба инжекции. Амфетамините, използвани във високи или многократни дози в случаи на зависимост, могат да доведат до истински психотични състояния (заблуди от преследване, стереотипно поведение, аутизъм) с липса на сън и загуба на тегло. Някои хора, които са използвали амфетамини или други лекарства, могат да получат неща като тези, които са направили, когато не са приели друга доза. Тези демонстрации се наричат „ретроспекция“.
Потискащи апетита амфетамин
Амфетаминът вече не се използва терапевтично във Франция. Той отдавна присъства във фармацевтичен специалитет, предназначен за лечение на епилепсия, където е комбиниран с фенобарбитал, за да намали седативния ефект на последния. Някои от амфетаминовите производни, класифицирани като подтискащи апетита амфетамин, са били такива доскоро. Това са амфепрамон, клобензорекс, мефенорекс и фенпропорекс. Тези продукти намаляват апетита и са били използвани при лечение на затлъстяване.
Основните неблагоприятни ефекти на тези подтискащи апетита са невропсихична възбуда с безпокойство и безсъние, сърцебиене, тахикардия. Тъй като това са амфетамини, зависимостта е възможна и при прекратяване може да се наблюдава депресивна тенденция.
Епидемиологично проучване показа, че подтискащите апетита тип амфетамин - както и фенфлурамин със серотониномиметични свойства - могат, особено при продължителна употреба, да причинят белодробна артериална хипертония, рядък, но сериозен страничен ефект, както и увреждане на сърдечните клапи. Поради тези рискове продължителността на предписването им е намалена на по-малко от три месеца преди те да бъдат изтеглени от пазара.
Сибутрамин
Сибутраминът е моноамин норепинефрин, серотонин и инхибитор на обратното поемане на допамин. Не е доказано, че е ефективен като антидепресант, но е доказано, че има аноректичен ефект, улесняващ отслабването. В допълнение към своя аноректичен ефект, сибутраминът увеличава термогенезата и катаболизма на мастните киселини, вероятно чрез стимулиране на бета-3 адренергични рецептори. Самият сибутрамин е активен, но неговата активност се дължи главно на тази на 2 от неговите метаболити в резултат на 2 последователни деметилирания под въздействието на цитохром P450, CYP3A4.