СТЕРОИДНИ ХОРМОНИ са
група физиологично активни вещества от стероидно естество. От хим. структура и биол. действието се разделят на C 21 -тероиди, притежаващи скелет от прегна ( гестагени и кортикоиди), C 19 стероиди с андростанов скелет ( андрохепес) и C 18 стероиди със скелета на естрана (естрогени). Те също така включват С 27-стероиди с холестанов скелет (екдистероиди или екдизони) - хормони за топене на насекоми.
Според номенклатурата на IUPAC, S. се нарича. по същия начин стероиди. Характерна особеност на множественото число. естествен S. g. - наличие на конюгирана група 4-en-Z-one (C 21 - и C 19 - стероиди), ароматни. 3-хидроксицикъл (С 18 стероиди) и конюгирана група 7-ен-6-он (С 27 стероиди).
Основна пътят на биосинтеза на S. започва от холестерола (f-la I). При гръбначните животни холестеролът се сериализира. трансформира ензимни окислителни разтвори. към прегненолон (II) или прогестерон (III); последният е типичен представител на гестагените. По-нататъшното хидроксилиране е насочено или към С-17, започвайки глюкокортикоидния клон, или към С-21, което води до минералокортикоиди. Последващо раждане. биотрансформациите на гестагени и кортикоиди, свързани с разграждането на страничната верига 17b-ацетил, водят до С 19 -тероиди. И накрая, ароматизирането на един пръстен и разцепването на ъгловата метилова група водят до С 18 стероиди. Това основно. Линията на биотрансформация на С. е придружена от многобройни. добавете. ензимни трансформации, включително окисление-редукция. р-ция и изомеризация. В резултат на тези области в организма на гръбначните животни се образуват над 100 С. възрастови и полови фактори и се дава генетично. Поради това терминът "метаболизъм" по отношение на S. g. Се предлага да бъде заменен с "биотрансформация".
Броят на биол. f-tions, регулирани от S. на g в тялото, е много голям. Освен найб. известно регулиране на бременността (гестагени), въглехидратния (глюкокортикоиди) и водно-солевия (минералокортикоиди) метаболизъм, сперматогенезата (андрогени) и овулацията (естрогени), те пречат на много. други аспекти на живота, откриването на нови функции на С. на Г. Многостранността на действието на С. формира основата на концепцията за биол. многофункционалност на С. на града, като се има предвид това явление в резултат на взаимодействие. всеки С. с няколко рецептора, различаващи се по специфичност.
Биосинтезата на S. g в тялото се случва в органи, които произвеждат хормони (надбъбречни жлези, яйчници, тестиси и др.), Откъдето те (обикновено под формата на комплекси с протеини) се пренасят от кръвния поток до клетките на мишената органи, където си взаимодействат. със специфични протеинови (цитоплазмени) рецептори, разположени или върху клетъчната мембрана, или в цитоплазмата. S. g. Обратимо се свързват с рецептори поради водородни връзки и хидрофобни взаимодействия, образувайки стероидно-рецепторни комплекси. Последните предават хормонален сигнал, или чрез оставане на място (мембранни рецептори), или чрез проникване в клетъчното ядро и влизане там във взаимодействие. с гени. Ефективността на хормоналния сигнал се определя от закона за масовото действие, специфичността и енергичността на взаимодействието стероид-рецептор. В допълнение към директното действие на S., G. може да пречи на действието на други хормони, блокирайки взаимодействието. последните със своите рецептори. T. arr., S. g. Поради биотрансформацията и многофункционалността, така или иначе, образуват в тялото широка мрежа (или дърво), каскадно излизащи от холестерола и регулиращи множество. страни на хомеостазата и адаптацията.
В тялото на насекомите, Naib. ефективен С 27 -тероид а-екдизон (f-la IV; R - H, R '= OH) се синтезира от холестерол, доставян с храна в разпад. жлези, понякога в еноцити и перикардни клетки. В мастното тяло, червата, кожните покриви и някои други органи, а-екдизонът се трансформира. в b-екдизон (екдистерон; във f-le IV R = R '= OH). Екдизоните стимулират процеса на линеене, предизвиквайки транскрипция в клетките на линеещите жлези, участват в регулирането на производството на яйца при възрастно насекомо, както и в адаптацията на насекомите към променящите се условия на местообитание. Основна начините за инактивиране на такива S. g. са екскреция от тялото в непроменена форма или трансформация в дехидро производни, сулфоетери и гликозиди с по-нататъшно освобождаване на катаболити. Наскоро повече от 40 свързани C 27 -тероиди comp. изолирани от растението (така наречените фитоекдизони).
Универсалност биол. Действията на S. на g са възпрепятствани от техния мед. използвайки. Предприето през 50-те години. опит за използване на кортизон (един от кортикоидите) за лечение на ревматоиден артрит е неуспешен поради развитието на надбъбречна атрофия и потискане на имунитета през продължителни периоди. приложение. Основна посока на хим. Модификациите на С. за търсене на аналози с тесен насочен спектър на биол. действия. Поради твърдостта на хиралния скелет на S. те също са многобройни предмети. стереохим. изследвания. За пълния синтез на S. g. Cm. Естрогени.
Лит .: Росен Б. В., Основи на ендокринологията, 2-ро издание, М., 1984; Komissaren-ko VP, Minchenko AG, Tronko ND, Молекулярни механизми на действие на стероидни хормони, K., 1986; Въведение в теорията на рецепторите, М., 1986; Сергеев П. В., Шимановски Н. Л., Рецептори на физиологично активни вещества, М., 1987; Ковганко Н. В., Ахрем А. А., Стероиди (екологични функции), Минск, 1990; Камерницки А. В., Левина И. С., "Химическа и фармацевтична. Ж.", 1991, No 10, стр. 4-16; Стероидни хормони: практичен подход, изд. от B. Green, R. E. Leake, Oxf.1987; Хормони и плода, изд. от J. R. Pasqualini, F.A. Вид, ст. 1-2, N. Y 1986-1988; Kamernitzky A. V., в книгата: Frontier of bioorganic chemistry and molecular biology, N.Y.- [a.o.], 1980, p. 261-63; Zeelen F. I., Медицинска химия на стероиди, Elsevier, 1990. А.Б. Камерницки.
Химическа енциклопедия. - М.: Съветска енциклопедия. Изд. И. Л. Кнунянц. 1988 г. .