Старите антиепилептични лекарства

съдържание

ACTH (Synacten ®)
Бромид (Dibro-Be ®)
Карбамазепин (включително Tegretal ®, Timonil ®, други вижте по-долу)
Клобазам (Frisium ®)
Етосуксимид Петнидан ®, Суксилеп ®, Суксинутин ®)
Мезуксимид (Petinutin ®)
Фенобарбитал (Lepinal ®, Luminal ®)
Фенитоин (Epanutin ®, Phenhydan ®, Zentropil ®)
Примидон (Liskantin ®, Mylepsinum ®, Resimatil ®)
Sultiam (Ospolot ®)
Валпроат (включително Ergenyl ®, Orfiril ®, други вижте по-долу)

Търговско наименование на ACTH: Synacten (Tetracosactid)

Механизъм на действие:
Адренокортикотропният хормон (ACTH) е хормон, който се произвежда в хипофизната жлеза и контролира функцията на надбъбречните жлези, които от своя страна произвеждат хормони (включително кортизон и алдостерон), които имат различни ефекти върху метаболизма и минералния баланс. Следователно ACTH има особено голям брой силни странични ефекти.

Приложение:
ACTH е ефективен само при няколко епилепсии, за предпочитане при спазми на BNS, но също така и при миоклонично-астатична епилепсия, синдром на Landau-Kleffner, ESES синдром и синдром на Lennox-Gastaut. Трябва да се инжектира интрамускулно. Обикновено се използва само за кратко поради тежките странични ефекти. Препаратите за кортизон преднизон (преднизолон) или дексаметазон понякога се използват вместо ACTH.

Странични ефекти (в зависимост от дозата и продължителността на приложение):
Левкоцитоза (увеличаване на белите кръвни клетки), отслабване на имунната система с повишен риск от тежки бактериални инфекции, електролитни промени в кръвта, хипергликемия (високи нива на кръвната захар), високо кръвно налягане, раздразнителност, промени в лицето (т.нар. Кушинг кървене, повръщане, стомах) сърдечните мускули в риск от сърдечна недостатъчност

Механизъм на действие:
Подобряване на GABA ефекта (GABA = гама-аминомаслена киселина, това е най-важният предавател против припадъци в мозъка)

Приложение:
Епилепсии с генерализирани тонично-клонични припадъци, особено в ранна детска епилепсия и малката миоклонична епилепсия в ранна детска възраст

Дневна доза:
Възрастни: 30-50 mg/kg, ученици: 40-60 mg/kg, малки деца: 50-70 mg/kg

Странични ефекти:
Загуба на апетит, дразнене на стомашно-чревния тракт, "бромизъм" със забавяне, сънливост, световъртеж, главоболие, липса на концентрация, загуба на паметта, халюцинации; Бромно акне, бромен хрема, т. Нар. Бромодерма (болезнени бучки по екстензорните страни на долната част на краката)

Търговски наименования на карбамазепин: Карбамазепин, карбий и др., Финлепсин, Сиртал, Тегретал, Тимонил

Механизъм на действие:
Трициклично вещество, което блокира натриевите канали в мембраните на нервните клетки

Приложение:
Лекарство за първи избор при атаки с фокален произход

Дневна доза:
Възрастни: 600-1200 (-2000) mg; Деца: 10-40 mg/kg

Странични ефекти:
По-често срещан, по-разпространен, по-типичен:
Стомашно-чревни оплаквания с гадене, повръщане; Умора, замаяност, главоболие, двойно виждане, нестабилна походка; Временна левкопения (намаляване на белите кръвни клетки) в 5-20% от случаите (без стойност на заболяването); алергичен обрив при 10% от пациентите;
Редки:
Хипонатриемия (понижаване на минерала натрий в кръвта, обикновено без стойност на заболяването); Образуване на гръбначния стълб (spina bifida) при новороденото, ако е взето в началото на бременността

Механизъм на действие:
Подобряване на GABA ефекта (GABA = гама-аминомаслена киселина, това е най-важното инхибиращо гърчовете предаващо вещество в мозъка)

Дозировка:
Възрастни: 10-40 mg; Деца: 0,3-1 mg/kg;

Приложение:
Допълнителна терапия за генерализирана и фокална епилепсия, включително синдром на Lennox-Gastaut

Странични ефекти:
Умора, замаяност, сънливост, нестабилна походка, повишено слюноотделяне, раздразнителност, депресивно настроение; Загуба на ефект с течение на времето (развитие на толерантност) при 50% от пациентите, оттеглянето от Frisium може да предизвика гърчове

Търговски наименования на етосуксимид: Петнидан, Суксилеп, Суксинутин

Механизъм на действие:
Това лекарство със специална пръстенна структура намалява потока на минерала калций през мембраните на нервните клетки

Дневна доза:
Възрастни: 500-2000 mg (10-20 mg/kg); Деца: 15-40 mg/kg

Странични ефекти:
По-често срещан, по-разпространен, по-типичен:
Гадене, повръщане, оригване, умора;
Редки:
Главоболие, замаяност, депресивно настроение

Мексуксимид (метсуксимид) търговско наименование: Петинутин

Механизъм на действие:
неизвестен, вероятно подобен на този на етосуксимид (виж по-горе)

Приложение:
Трудни за лечение отсъствия, трудни епилепсии със сложни фокални припадъци, синдром на Lennox-Gastaut

Дневна доза:
Възрастни: 900-1200 mg, деца: 20 mg/kg

Странични ефекти:
По-често срещан, по-разпространен, по-типичен:
Стомашно-чревни оплаквания с лош апетит, гадене, повръщане, хълцане, коремна болка; Умора, главоболие, фотофобия, нестабилна походка, замаяност, раздразнителност;
Редки:
Поведенчески аномалии, объркване

Търговски наименования на фенобарбитал: Lepinal, Lepinaletten, Luminal, Luminaletten, Phenaemal, Phenaemaletten

Механизъм на действие:
Това подобрение на барбитуровата киселина, наред с други неща, ефектът на GABA (GABA = гама-аминомаслена киселина, това е най-важният предавател против припадъци в мозъка)

Приложение:
фокални и генерализирани епилепсии; Спазми при новородени; интравенозно за лечение на епилептичен статус; за дългосрочна профилактика на фебрилни гърчове

Дневна доза:
Възрастни: 30-200 mg (2-3 mg/kg); Деца: 2-8 mg/kg

Странични ефекти:
По-често срещан, по-разпространен, по-типичен:
Умора, общо забавяне, поведенчески разстройства, намалена способност за концентрация;
Редки:
Замайване, замъглено зрение, нестабилна походка, смущения в мисленето, нарушения на метаболизма на витамин D и калциев фосфат (остеомалация); ако се приема по време на бременност: дисморфизъм (аномалии) на новороденото, а именно малки и големи малформации; Нарушение на мозъчния растеж (намалена обиколка на главата); намалено тегло при раждане

Търговски наименования на фенитоин: Epanutin, Phenhydan, Zentropil

Механизъм на действие:
блокира натриевите канали в мембраните на нервните клетки

Приложение:
Епилепсии с фокални и вторични генерализирани гърчове; интравенозно за лечение на епилептичен статус; за лечение на новородени спазми (интравенозно)

Дневна доза:
Възрастни: 300-400 mg (5 mg/kg), деца: 5-10 mg/ден (в зависимост от възрастта); Риск от интоксикация (отравяне) от предозиране

Странични ефекти:
Обрив при 5-10% от пациентите; при много високи дози: треперене на очите (нистагъм) нестабилна походка, умора, сънливост, затруднена концентрация, тремор, смущения в мисленето, поведенчески разстройства; при 20% от пациентите грубост на чертите на лицето, растеж на венците (гингивална хиперплазия); върху кожата: акне, повишено окосмяване по тялото; ако се приема по време на бременност: малки и големи аномалии при новороденото

Търговски наименования Primidon: Liskantin, Mylepsinum, Resimatil

Механизъм на действие:
като скрап от барбитурати, подобно на фенобарбитал

Приложение:
както при фенобарбитала; трудни за лечение фокални и генерализирани тонично-клонични припадъци; миоклонични припадъци след неуспех на средствата от първа линия

Дневна доза:
Възрастни: 750-1000 (-1500) mg; Деца: 5-20 mg/kg

Странични ефекти:
подобно на фенобарбитал

Механизъм на действие:
Сулфонамидно съединение, което инхибира карбоанхидразата, която регулира киселинно-алкалния баланс

Приложение:
Лекарство от първи избор за идиопатична фокална епилепсия (напр. Роландическа епилепсия); е ефективен и при криптогенна и симптоматична фокална епилепсия, вероятно и при спазми на BNS

Дневна доза:
Възрастни: 400-2000 mg; Деца: 5-10 mg/kg

Странични ефекти:
Стомашно-чревни оплаквания (около 10% от пациентите); Повишено дишане (хиперпнея), изтръпване (парестезия) в ръцете и около устата, намален апетит, загуба на тегло, умора, главоболие, двойно виждане, замаяност

Търговски наименования на валпроат: Convulex, Ergenyl, Leptilan, Mylproin, Orfiril

Механизъм на действие:
Все още не е ясно изяснен, но вероятно няколко механизма на действие: инхибиране на натриевите и калциевите канали в мембраните на нервните клетки, повишен GABA ефект (GABA = гама-аминомаслена киселина, това е най-важният инхибиращ припадъка предавател в мозъка)

Приложение:
Много широк спектър на дейност; генерализирани епилепсии с тонично-клонични, тонични, клонични, миоклонични гърчове и/или генерализирани отсъствия; Епилепсии с фокални и вторични генерализирани гърчове; Синдром на Lennox-Gastaut; Западен синдром; интравенозно лечение на епилептичен статус

Дневна доза:
Възрастни: 1200-1800 (-4000) mg; Деца: 15-60 mg/kg, предимно 20-30 mg/kg, в отделни случаи до 100 mg/kg (синдром на West)