Средства за лечение на нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт - RF патент 2168993 -
Изобретението се отнася до медицината. Предлага се използването на Mexidol като антиангинално средство, както и метод за лечение на исхемична болест на сърцето, нестабилна ангина пекторис и остър миокарден инфаркт, включително приложението на Mexidol. Инструментът намалява честотата и продължителността на ангиналните атаки. 2 с.п. f-ly, 1 таб.
Чертежи към RF патента 2168993
Изобретението се отнася до медицината, а именно до кардиологията, и може да се използва при лечение на пациенти с исхемична болест на сърцето с нестабилна ангина пекторис или остър миокарден инфаркт.
При нестабилна ангина пекторис и инфаркт на миокарда, развиващи се в резултат на значително локално нарушение на коронарната циркулация, се наблюдава изразено активиране на процесите на свободни радикали в миокарда, което от своя страна води до нарушаване на микроциркулацията, утежняваща исхемия (Meerson FZPathogenesis и предотвратяване на стрес и исхемично увреждане на сърцето. М.: Медицина, 1984, 269 с.), Директно увреждане на кардиомиоцитите, индукция на ритъма и нарушения на проводимостта в миокарда (Kogan A. Kh. Et al., Cardiology, 1997, No. 12, стр. 67-73). Инактивирането на процесите на свободни радикали в миокарда предотвратява развитието на горните процеси.
Традиционните методи за лечение на нестабилна ангина пекторис и остър миокарден инфаркт, описани в литературата, са насочени към подобряване на коронарния кръвен поток, намаляване на съсирването на кръвта, подобряване на енергийните процеси в миокарда и включват използването на продължителни нитрати, калциеви антагонисти, бета-блокери, директни антикоагуланти (хепарин), метаболити (рибоксин, неотон, глутаминова киселина) (Болести на сърцето и кръвоносните съдове/Ред. от Е. И. Чазов. М.: Медицина, т. II, стр. 5-178).
Най-близък до заявеното техническо решение е методът за използване на емоксипин под формата на разтвор за парентерални инжекции с антиоксидантна активност при нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда (Golikov AP et al. Материали на конгреса "Човекът и медицината". М., RC "Pharmedinfo", 1995, стр. 293). Използването за тази цел на други известни антиоксидантни агенти (пробукол, алфа-токоферол) е неефективно, тъй като тези лекарства нямат парентерални форми, не могат да се прилагат парентерално и показват своята антиоксидантна ефективност само в резултат на 2,5-3 седмици перорален прием (Dumayev K.M. et al., Антиоксиданти в профилактиката и лечението на патологии на централната нервна система, М., IBCh, 1995), което е неприемливо при лечението на остра коронарна патология.
Целта на изследването е да се разработи метод за лечение на пациенти с исхемична болест на сърцето, който позволява, в случай на нестабилна ангина пекторис, да стабилизира ангина пекторис за кратко време, да предотврати развитието на миокарден инфаркт и при остър миокарден инфаркт, намаляване на разпространението на зоната на некроза и исхемия, предотвратяване на развитието на усложнения в острия период - нарушения в ритъма на сърдечната дейност и проводимостта.
Задачата се постига чрез използване на мексидол (2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин сукцинат) при пациенти с нестабилна ангина пекторис или остър миокарден инфаркт под формата на разтвор за парентерално приложение, който се прилага интравенозно или интрамускулно на всеки 8- 12 часа, 2-3 веднъж дневно в еднократна доза от 0,1-0,2 g, дневна доза - 0,3-0,6 g.
Инструментът се използва, както следва. Официалният инжекционен разтвор се инжектира интравенозно чрез струя или капково или интрамускулно. Както показаха нашите проучвания, начинът на приложение не играе решаваща роля за ефективността на терапията, но през първия ден от употребата на Mexidol е за предпочитане интравенозният път на приложение за ускоряване и по-пълно доставяне на лекарството до исхемични зони, което не противоречи на конвенционалните методи на приложение на Мексидол.
Въвеждането на мексидол трябва да се извършва на всеки 8-12 часа, т.е. 2-3 пъти на ден. Посоченият интервал и дневна честота на приложение се дължат на добре известната фармакокинетика на мексидол, полуживотът на която варира от 8-12 часа (Mashkovsky MD, Лекарства, Част II, М .: Медицина, 1993, стр. 216 -217). Посочената дневна норма осигурява постоянна концентрация на лекарството в кръвта. Единична доза от лекарството е 0,1-0,2 g и съответства на традиционните дози на лекарството. Увеличаването на дозата, както показват нашите проучвания, не води до увеличаване на ефекта на лекарството. Намаляването на единична доза под 0,1 g значително намалява клиничната и антиоксидантната ефикасност на лекарството (оценява се чрез промяната в съдържанието на липопероксиди в кръвта). Дневната доза на приложение на лекарството е 0,3-0,6 g, определя се от размера на единичната доза и оптималната дневна скорост на приложение на лекарството поради неговата фармакокинетика.