Солифенацин - биология
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Антибиотици от бактерии
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Солифенацин
(1С., 3 'R.) -1-азабицикло [2.2.2] окт-8-ил-1-фенил-3,4-дихидро-1З.-изохинолин-2-карбоксилат
приблизително 143 ° C (солифенацин · янтарна киселина) [1]
Солифенацин е лекарство от фармакологичната група на урологични спазмолитици за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур (на английски "свръхактивен пикочен мехур", "OAB").
химия
Солифенацин се използва във фармацията като солифенацин сукцинат - солта на янтарната киселина.
фармакология
Приложения и клинични ефекти
Солифенацин е одобрен за симптоматично лечение на спешна инконтиненция или императивно уриниране и полякиурия, като тези, които могат да се появят при пациенти със синдром на свръхактивен пикочен мехур.
Механизъм на действие
Пикочният мехур се инервира от парасимпатикови, холинергични нерви. Ацетилхолинът кара гладката мускулатура на мускула на детрузора да се свива чрез мускаринови рецептори, главно чрез подтипа М3. Като рецепторен антагонист, солифенацин инхибира мускариновия рецептор М3 конкурентно и специфично, тъй като има малък или никакъв афинитет към различни други рецептори или йонни канали.
Като се вземат предвид резултатите от изследването, представени по-долу, може обаче много да се съмнявам в твърдението „само малък или никакъв афинитет към различни други рецептори и йонни канали“:
В публикацията на S. S. Hegde et al. (2004) се съобщава, че солифенацин се свързва приблизително дванадесет пъти по-добре с човешки М3, отколкото с М2 мускаринови рецептори. Съотношението към М1 рецепторите е около 2,5. [3] По-благоприятни резултати от опити с животни не могат да бъдат прехвърлени на хора. Поне това е мнението на Федералния институт за лекарства и медицински изделия (BfArM), Солифенацин нито един Присъдена е селективност М3 (от август 2004 г.). Досега BfArM е присъдил само активната съставка дарифенацин in vitro („в епруветката“) селективност М3, но с отбелязването, че все още не е изяснено дали това изобщо е клинично предимство (към декември 2004 г.).
Странични ефекти
Поради фармакологичното действие на солифенацин, могат да се получат антихолинергични странични ефекти с обикновено лека до умерена тежест. Честотата зависи от дозата.
Най-често описваният страничен ефект, който е значително по-рядък от другите антихолинергици, е сухота в устата, която се появява при около 11% от пациентите с доза от 5 mg солифенацин дневно. В допълнение, странични ефекти като Б. запек, гадене, коремна болка, замъглено зрение и други подобни. а. На.
Твърдението, че „най-често описваният страничен ефект, сухота в устата, се появява значително по-рядко, отколкото при други антихолинергични средства“, трябва да бъде обсъдено в следните аспекти:
В клинично проучване солифенацин (и двете одобрени дози се оценяват заедно) се сравнява директно с изостанало антихолинергично средство. Повече пациенти съобщават за сухота в устата със солифенацин, отколкото при сравнението (30% срещу 24%). Същото важи и за запека (6,4% срещу 2,5%). Зрителните нарушения са по-редки при солифенацин (0,7% спрямо 1,7%). [4]
Взаимодействия
Няма известни клинично значими лекарствени взаимодействия със солифенацин.