Синемет (леводопа карбидопа) - медикамент за перспектива на медицинската програма
Синемет (леводопа + карбидопа) - перспектива
Sinemet е комбинация от карбидопа, MSD - ароматен аминокиселинен декарбоксилазен инхибитор и леводопа, MSD - метаболитен предшественик на допамин, предназначен за лечение на болестта и синдрома на Паркинсон. Леводопа намалява симптомите на болестта на Паркинсон чрез декарбоксилиране на допамин в мозъка. Карбидопа, която не преминава кръвно-мозъчната бариера, инхибира само екстрацеребралното декарбоксилиране на леводопа, като по този начин оставя по-голяма част от леводопа на разположение за церебрален транспорт и последващо превръщане в допамин. В сравнение с леводопа, Sinemet осигурява по-добър общ терапевтичен отговор. Sinemet постига ефективни и дълготрайни плазмени нива на леводопа, въпреки че количеството на приложената леводопа е приблизително 80% по-ниско, отколкото само при леводопа. Карбидопа предотвратява действието на пиридоксин хидрохлорид (витамин В6) при ускоряване на периферния метаболизъм на леводопа до допамин.
индикации: Sinemet е показан за лечение на болестта и синдрома на Паркинсон. Той облекчава много от симптомите на паркинсонизъм, особено скованост и брадикинезия. Sinemet също често е ефективен за облекчаване на тремор, дисфагия, сиалорея и постурална нестабилност, свързани с болестта и синдрома на Паркинсон. Обикновено, когато терапевтичният отговор само на леводопа е нередовен и признаците и симптомите на болестта на Паркинсон не се контролират еднакво през целия ден, заместването на леводопа със Sinemet подобрява колебанията в терапевтичния отговор. Чрез намаляване на някои странични ефекти, причинени само от леводопа, Sinemet позволява на повече пациенти да получат адекватно облекчение от симптомите на Паркинсон. Sinemet е показан също при пациенти с паркинсонизъм, които получават витаминни препарати, съдържащи пиридоксин хидрохлорид (витамин В6).
Противопоказания: Sinemet няма да се прилага едновременно с инхибитори на моноаминооксидазата (с изключение на ниски дози селективни МАО-В инхибитори). Терапията с МАОИ трябва да бъде прекратена поне две седмици преди Sinemet. Sinemet е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към някой от компонентите на това лекарство и при пациенти с тесноъгълна глаукома. Тъй като леводопа може да активира злокачествен меланом, Sinemet няма да се използва при пациенти със съмнения за недиагностицирани кожни лезии или такива с анамнеза за меланом.
Бременност и кърмене: Бременност: Въпреки че ефектите на Sinemet върху човешката бременност са неизвестни, както леводопа, така и комбинации от карбидопа и леводопа причиняват висцерални и скелетни малформации при зайци. Следователно, употребата на Sinemet при жени с репродуктивен потенциал изисква оценка на очакваните ползи в сравнение с възможните рискове в случай на бременност. Кърмене: Не е известно дали леводопа или карбидопа се екскретират в кърмата. Тъй като много лекарства се екскретират в майчиното мляко и поради възможността за сериозни нежелани реакции при кърмачета, решението за премахване или прекратяване на лечението със Sinemet трябва да бъде взето в зависимост от значението на лекарството за майката.
Лекарствени взаимодействия: Трябва да се внимава при едновременното приложение на Sinemet със следните лекарства: Антихипертензивни средства: Когато Sinemet се комбинира с предишна антихипертензивна терапия, може да възникне симптоматична постурална хипотония. Поради това може да се наложи коригиране на дозата на антихипертензивните лекарства при започване на терапия със Sinemet. Антидепресанти: за пациенти, лекувани с инхибитори на моноаминооксидазата, вижте Противопоказания). Нежелани реакции, включително хипертония и дискинезия, са докладвани рядко по време на едновременно лечение с трициклични антидепресанти и Sinemet (За пациенти, лекувани с МАО, вижте Противопоказания). Други лекарства: Фенотиазините и бутирофеноните могат да намалят терапевтичния ефект на леводопа. Фенитоинът и папаверинът са повлияли отрицателно благоприятния ефект на леводопа върху болестта на Паркинсон. Пациентите, лекувани със Sinemet, които също получават тези лекарства, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за възможно изчезване на терапевтичния ефект. Тъй като леводопа се конкурира с някои аминокиселини, нейната абсорбция може да бъде намалена при пациенти, приемащи високо протеинова диета.
Предозиране: Поведението при остро предозиране със Sinemet всъщност е същото като при остро предозиране с леводопа; въпреки това, пиридоксинът не е ефективен за обръщане на ефектите на Sinemet. Трябва да се установи електрокардиографско наблюдение и пациентът да се следи внимателно за всякакви събития; ако е необходимо, ще бъдат приложени подходящи антиаритмични лекарства. Трябва да се има предвид възможността пациентът да приема други лекарства със Sinemet. Към днешна дата не са докладвани случаи на диализа, така че ефектът от тази процедура в случай на предозиране е неизвестен.
Форма на презентация: Кутии от 100 таблетки, всяка съдържаща 25 mg карбидопа и 250 mg леводопа.