Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI)
Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI)
- | Печат |
→ Определение: И двете Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин това е група от по-модерни Антидепресанти . Те (= SSRI) включват по-специално:
→ Аз: Циталопрам (напр. Ципрамил);
→ II: Есциталопрам (напр. Cipralex);
→ III: Флуоксетин (напр. Флуктин);
→ IV: Флувоксамин (напр. Феварин);
→ V: Пароксетин (напр. Serotax);
→ VI: Серталин (напр. Zoloft).
→ Механизъм на действие: SSRIs инхибират обратното поемане на серотонин в пресинаптичния неврон (с последователно натрупване на серотонин в синаптичната цепнатина) чрез силно селективна блокада на транспортера на обратното поемане на серотонин (= SERT); останалите предавателни системи като норадреналин, допамин и др. остават незасегнати по отношение на клиничното значение. В допълнение към ефекта, повишаващ настроението, SSRI имат и анксиолитичен и повишаващ шофирането ефект.
→ Фармакокинетика: Фармакокинетика на някои основни SSRIs:
→ II: Тревожно разстройство унген; Избраните лекарства са пароксетин и по-специално флувоксамин.
→ IV: Нервна булимия тук се използва флуоксетин;
→ V: Посттравматично разстройство;
→ Клинично значими:
→ А) Двата SSRI, циталопрам и серталин, са особено полезни при лечението на депресия първият избор сред SSRIs.
→ Б) Нямате антихолинергични или антихистаминергични симптоми.
→ Странични ефекти: Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин не антагонизират вегетативната нервна система или хистаминовите и серотониновите рецептори и имат значително по-малко сериозни странични ефекти от тях трицикличен AD . По-специално липсва аритмогенният ефект върху сърцето. Характерните нежелани реакции включват:
→ I: стомашно-чревен: Със загуба на апетит, гадене, повръщане, спазми в корема, диария и загуба на тегло.
→ II: Централна нервна система: Главоболие, световъртеж, изпотяване, вътрешно безпокойство, тремор, нарушения на съня, но също така страх и агресивност.
→ III: Сексуална дисфункция : Менструалните нарушения могат да се проявят при жени с намаляване на либидото и потентността. Този страничен ефект зависи от дозата.
→ IV: Синдром на неадекватна секреция на ADH: The Синдром на Шварц-Бартър се развива особено през първите няколко седмици от лечението, засягайки жените по-често от мъжете. Причината е повишена секреция на ADH с последователна хипонатриемия, задържане на вода и намалена серумна осмолалност. Характерните симптоми включват физическа слабост, главоболие, виене на свят, Синкоп и състояния на объркване.
→ VI: Други нежелани реакции: Сред другите са:
→ 1) Имунологичен СЗ: С обриви, еозинофилни пневмония и евентуално васкулит.
→ 2) Повишен риск от малформации: Приемът на SSRI през първия триместър на бременността води до повишена честота на сърдечни дефекти.
→ Клинично значими:
→ А) Гореспоменатите нежелани реакции се проявяват най-вече в началото на терапията и често водят до прекратяване на терапията.
→ Б) Особено заради вътрешните вълнения или нарушения на съня често е комбинирана терапия напр. посочено с друго лекарство:
→ 1) Антидепресант за редактиране като миртазапин/тразодон.
→ 2) Освен това подарък с ниска сила, класически невролептик като прометазин за лечение на СЗ "вътрешни вълнения".
→ ° С) Явление на заселване: (SSRI) Когато селективният инхибитор на обратното поемане на серотонин е внезапно прекратен, остри симптоми като вътрешно безпокойство, промени в настроението, грипоподобни симптоми, както и повишени Самоубийство особено при по-млади пациенти с депресия (
→ Усложнение: Важно и сериозно усложнение на приема на SSRIs е това централен серотонинов синдром:
→ Аз: Определение: Това е сериозен страничен ефект, който се проявява при серотонинергични вещества като SSRIs, МАО инхибитори, на трицикличен антидепресант Кломипрамин, триптани (лекарства против мигрена), амфетамини, кокаин и литий, както и чрез комбинацията им, но и при пациенти с такава Лош метаболизатор Може да възникне състояние. Причината е инхибирането на серотониновия транспортер (= SERT)
→ II: Клиника: Серотонергичният синдром има характерна триада от симптоми, състояща се от:
→ 1) Треска;
→ 2) Невромускулни симптоми с тремор, миоклония и др
→ 3) Психични отклонения с дезориентация и др.
→ 4) Други симптоми са гадене, повръщане, диария.
→ III: Усложнения: Не рядко са животозастрашаващи и включват Припадъци, Сърдечни аритмии, Консумационна коагулопатия, Кома, полиорганна недостатъчност.
→ IV: Терапия: Незабавно спиране на серотонинергичното вещество. В случай на персистиране е възможно приложение на серотонинов антагонист като ципрохептадин (перитол).
→ Взаимодействия:
→ I: Особено по-старите SSRI като флуоксетин, пароксетин и флувоксамин могат да се използват в комбинация с TZA до повишаване на плазмените нива на трициклични антидепресанти олово чрез инхибиране на системата цитохром Р450.
→ II: Комбинация с МАО инхибитори, литий, Жълт кантарион и др. Могат да предизвикат серотонинергичен синдром, така че тази комбинирана терапия е противопоказана.
→ III: Повишаване на риска от кървене, особено в стомашно-чревния тракт с комбинирана терапия с COX инхибитори.
→ Противопоказания: Важните противопоказания за терапия със SSRI включват на:
→ III: Съществува относително противопоказание за:
→ 1) Диабетици, тъй като може да има изразени колебания в нивата на кръвната захар.
→ 2) Епилептици чрез понижаване на прага на припадъка и
→ 3) Пациенти, които орални антикоагуланти прилагайте, тъй като често има повишена склонност към кървене.