Rosuvastatin Crestor; 174582009 PZ - Фармацевтичен вестник
5 mg филмирани таблетки
10 mg филмирани таблетки
20 mg филмирани таблетки
Показания
Rosuvasatin е одобрен за възрастни, юноши и деца от 6-годишна възраст за лечение на първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия в допълнение към диетата, ако тези и други нелекарствени мерки не водят до желания резултат, както и при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия в допълнение към диетата и други мерки за понижаване на липидите или ако такива мерки не са подходящи. Розувастатин също е одобрен за профилактика на големи сърдечно-съдови събития при пациенти, за които се очаква да бъдат изложени на висок риск.
Инструкции за употреба и инструкции
Препоръчителната начална доза при лечението на хиперхолерстинемия е 5 или 10 mg розувастатин веднъж дневно и 20 mg розувастатин за намаляване на риска от сърдечно-съдови събития.
При избора на дозата лекарят взема предвид индивидуалните нива на холестерола на пациента, риска от сърдечно-съдови заболявания и потенциалния риск от странични ефекти. 5 mg се препоръчва за пациенти над 70-годишна възраст, за пациенти с умерено бъбречно увреждане и за пациенти от азиатски произход. При тях се наблюдава повишена бионаличност. Максималната дневна доза е 40 mg. Пациентите могат да приемат филмираните таблетки със или без храна по всяко време на деня.
Важни взаимодействия
За разлика от другите статини, розувастатинът се разгражда само в много малка степен чрез системата на цитохром P450. Поради това не се очакват взаимодействия с инхибитори (напр. Итраконазол, кетоконазол, флуоксетин) или индуктори на CYP-3A4 (напр. Фенитоин, карбамазепин). Изоензимът CYP-2C9 играе най-голяма роля в разграждането. Той метаболизира лекарството до N-дезметил метаболита и лактонната форма, като последният се счита за клинично неефективен. N-дезметил метаболитът все още има около 50% от ефективността на изходното вещество. Приблизително 90% от дозата се екскретира в изпражненията. Останалото се елиминира с урината.
Странични ефекти
Профилът на безопасност на розувастатин е подобен на този на другите статини и в двете проучвания. Най-честите нежелани реакции са главоболие, световъртеж, запек, мускулни болки и слабост.
Както при другите статини, при розувастатин рядко може да се появи рабдомиолиза. Поради това е препоръчително да помолите пациентите незабавно да посетят лекар, ако получат необяснима мускулна болка, слабост или спазми на скелетните мускули. Това е особено вярно, ако те са придружени от неразположение и треска. Рискът от мускулен дискомфорт се увеличава, ако едновременно се използват активни съставки като гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати или понижаващи липидите дози никотинова киселина. Същото се отнася и за едновременната употреба на протеазни инхибитори.
Противопоказания и предпазни мерки
Розувастатин е противопоказан за пациенти с тежка бъбречна дисфункция или активно чернодробно заболяване, както и за бременни и кърмещи жени. Едновременната употреба на циклоспорин също е противопоказана, тъй като това увеличава седемкратно плазмената концентрация на инхибитора на CSE.
В случай на свръхчувствителност към активната съставка или някоя от другите съставки, лекарството е противопоказано.
Проучвания
Одобрението на розувастатин се основава, наред с други неща, на двете проучвания STELLAR (Статинови терапии за повишени нива на липидите в сравнение в различни дози с розувастатин) и МЕРКУР I (Измерване на ефективно намаляване на холестерола с помощта на терапия с розувастатин). STELLAR, включен в 2268 пациенти с хиперхолестеролемия, сравнява ефекта на розувастатин върху нивата на LDL холестерол с този на аторвастатин, симвастатин и правастатин. Розувастатин понижава LDL холестерола значително повече от сравнителните статини.
Проучването MERCURY-I с 3161 високорискови пациенти изследва ефекта върху нивото на LDL при преминаване към различни статини. Ефективността на 10 mg розувастатин е сравнена с 10 mg аторвастатин, 20 mg симвастатин и 40 mg правастатин. Постигането на европейската целева стойност за LDL холестерол беше определено като крайна точка. Преминавайки към 10 mg розувастатин, значително повече пациенти успяват да постигнат целевата стойност под 116 mg/dl (86,4%), отколкото при 10 mg аторвастатин (80%), 20 mg симвастатин (72%) или 40 mg правастатин (66%).
особености
Crestor трябва да се съхранява при температури под 30 ° C и в оригиналната опаковка (защита от влага).
Crestor изисква рецепта.
Формули
Можете да видите триизмерната структурна формула с безплатна допълнителна програма от Интернет, например Cortona от Parallelgraphics (външна връзка).
Повече информация
Crestor е противопоказан по време на бременност и кърмене. Жените с детероден потенциал, които приемат розувастатин, трябва надеждно да предотвратяват бременността.