Rispolept инструкции за употреба, цена, ревюта
Съдържание
Описание на фармакологичното действие
Рисполепт (рисперидон) - антипсихотично средство, производно на бензизоксазол, също има седативен, антиеметичен и хипотермичен ефект.
Рисперидон е селективен моноаминергичен антагонист с висок афинитет към серотонергични 5-НТ2 и допаминергични D2 рецептори.
Той също така се свързва с α1-адренергични рецептори и малко по-слаб с H1-хистаминергични и α2-адренергични рецептори.
Няма тропизъм за холинергични рецептори.
Антипсихотичният ефект се дължи на блокада на D2-допаминергичните рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната системи.
Седативният ефект се дължи на блокада на адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол.
Антиеметично действие - блокада на допаминови D2-рецептори на задействащата зона на центъра за повръщане.
Хипотермично действие - блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса.
Рисперидон намалява продуктивните симптоми на шизофрения (заблуди, халюцинации), агресивност, автоматизъм. Той причинява по-малко потискане на двигателната активност и в по-малка степен предизвиква каталепсия, отколкото класическите антипсихотици. Балансираният централен антагонизъм към серотонин и допамин може да намали склонността към екстрапирамидни странични ефекти и да разшири терапевтичния ефект на лекарството, за да покрие негативните и афективни симптоми на шизофренията.
Може да предизвика дозозависимо повишаване на плазмената концентрация на пролактин.
Показания за употреба
Облекчаване на остри пристъпи и продължителна поддържаща терапия при следните състояния:
- остра и хронична шизофрения и други психотични разстройства с продуктивни и негативни симптоми;
- афективни разстройства при различни психични заболявания;
- поведенчески разстройства при пациенти с деменция със симптоми на агресивност (изблици на гняв, физическо насилие), нарушена активност (възбуда, заблуди) или психотични симптоми;
- поведенчески разстройства при юноши на възраст над 15 години и възрастни пациенти с намалено интелектуално ниво или умствена изостаналост, в случаите, когато деструктивно поведение (агресивност, импулсивност, автоагресия) е водещо в клиничната картина на заболяването.
Стабилизиране на настроението при лечение на биполярни мании - като адювантна терапия.
Формуляр за освобождаване
покрити таблетки 1 mg; блистер 10, кутия (кутия) 2;
покрити таблетки 1 mg; блистер 10, кутия (кутия) 6;
покрити таблетки 2 mg; блистер 10, кутия (кутия) 6;
покрити таблетки 2 mg; блистер 10, кутия (кутия) 2;
покрити таблетки 3 mg; блистер 10, кутия (кутия) 2;
Фармакокинетика
След перорално приложение рисперидон се абсорбира напълно, достигайки Cmax в плазмата след 1-2 часа.Храната не влияе върху абсорбцията на лекарството, поради което може да се предписва рисперидон независимо от приема на храна.
Бързо се разпределя в тялото. Обемът на разпределение е 1-2 л/кг. В плазмата се свързва с албумин и алфа1-гликопротеин. Рисперидон е 88% свързан с плазмените протеини, 9-хидрокси-рисперидон - със 77%.
Равновесната концентрация на рисперидон в организма при повечето пациенти се достига в рамките на 1 ден. Равновесната концентрация на 9-хидрокси-рисперидон се достига за 4-5 дни. Плазмените концентрации на рисперидон са пропорционални на дозата на лекарството (в терапевтични дози).
Рисперидон се метаболизира от ензима цитохром P450 CYP2D6 до 9-хидрокси-рисперидон, който има фармакологичен ефект, подобен на рисперидон. Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон представляват активната антипсихотична фракция. Друг метаболитен път за Рисполепта е N-деалкилирането.
След перорално приложение при пациенти с психоза, рисперидон се екскретира с T1/2 от около 3 часа. T1/2 от 9-хидрокси-рисперидон и активна антипсихотична фракция е 24 часа.
След 1 седмица прием на лекарството, 70% от дозата се екскретира с урината, 14% с изпражненията. В урината рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон представляват 35–45% от дозата. Останалото са неактивни метаболити.
Еднодозово проучване на лекарството разкрива по-високи плазмени концентрации и по-бавна екскреция при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност. Плазмените концентрации на рисперидон при пациенти с чернодробно увреждане са нормални.
Употреба по време на бременност
Безопасността на Rispolept при бременни жени не е проучена. Рисполепт може да се използва по време на бременност само ако положителният ефект оправдава възможния риск.
Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон преминават в кърмата, жените, използващи рисперидон, не трябва да кърмят.
Противопоказания за употреба
- индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
- заболявания на сърдечно-съдовата система (хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на проводимостта на сърдечния мускул);
- дехидратация и хиповолемия;
- нарушения на мозъчното кръвообращение;
- конвулсии (включително анамнеза);
- тежко бъбречно или чернодробно увреждане (вж. "Дозировка и приложение");
- злоупотреба с наркотици или наркомания (вж. "Дозировка и приложение");
- състояния, които предразполагат към развитие на тахикардия от типа "пирует" (брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала);
- мозъчен тумор, чревна обструкция, случаи на остро предозиране на лекарството, синдром на Reye - антиеметичният ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния;