Резюме на лекарството, Helpex
Назначаване при лекар
Фармакологична група
Име: Helpex
Фармакологичен ефект:
Helpex Anticold е комбинирано лекарство с антипиретично, антитусивно, аналгетично, антиалергично и слабо противовъзпалително действие. Използва се за симптоматично лечение на остри респираторни вирусни инфекции и грип: облекчава главоболието, премахва лакримацията, назалната конгестия, кихането, ринореята, подобрява общото благосъстояние.
Helpex Anticold съдържа парацетамол, фенилефрин, хлорфенирамин, кофеин, цетиризин, декстрометорфан (в препарата Helpex Anticold DX), ментол и бромхексин хидрохлорид (в сироп).
Парацетамолът, който не е опиатен аналгетик, има аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични ефекти. Антипиретичният и аналгетичен ефект на парацетамола се дължи на неговия ефект върху терморегулаторния център, разположен в хипоталамуса и способността да инхибира синтеза на простагландини.
Декстрометорфан хидробромид е централно действащ антитусивен препарат. Чрез намаляване на чувствителността на рецепторите, декстрометорфанът увеличава прага на чувствителност на центъра за кашлица към различни стимули. Декстрометорфанът облекчава дразненето на дихателните пътища и облекчава сухата, непродуктивна кашлица.
Кофеинът действа върху централната нервна система, стимулирайки главно вазомоторния и дихателния центрове и мозъчната кора.
Цетиризин хидрохлорид е мощен антихистамин, който принадлежи към антагонистите на Н1 рецептора. Цетиризин инхибира хистамин-медиираната фаза на алергичната реакция, миграцията на еозинофили и намалява освобождаването на възпалителни медиатори. По този начин цетиризин намалява късните алергични реакции. Цетиризин практически не засяга други видове рецептори и няма антисеротонин и антихолинергични ефекти.
Хлорфенирамин малеатът има антиалергични свойства, премахвайки сърбежа в носната кухина, кихането и сълзенето на очите.
Фенилефрин хидрохлорид има вазоконстрикторно действие, намалявайки подуването на лигавиците на носната кухина.
Ментолът има разсейващ, лек аналгетичен и седативен ефект. Ефектът на ментола се дължи главно на рефлекторни реакции, свързани с дразнене на нервните окончания: когато дразнят рецепторите на лигавиците, се стимулира образуването и освобождаването на ендорфини, енкефалини, кинини и пептиди, които участват в регулирането на съдовите стена пропускливост и болка. Разсейващият дразнещ ефект води до облекчаване на болката.
Бромхексин хидрохлорид има отхрачващо, муколитично и антитусивно действие. Бромхексинът има способността да деполимезира мукополизахарид и мукопротеинови полимерни молекули (муколитичен ефект). Бромхексинът стимулира синтеза на ендогенно сърфактант, което осигурява стабилността на алвеоларните клетки, тяхната защита от дразнители и неблагоприятни фактори. Бромхексинът подобрява реологичните свойства на бронхопулмоналната секреция, нейното плъзгане по епитела и отделяне на храчки.
Парацетамолът се абсорбира бързо от храносмилателния тракт, достигайки максималната си концентрация в кръвта 60 минути след перорално приложение. В малка степен се свързва с кръвните протеини. Полуживотът на парацетамол е 1-4 часа. Обезболяващият ефект на лекарството е около 5 часа, антипиретичният ефект е 6-7 часа. В черния дроб парацетамолът се трансформира, образувайки парацетамол сулфат и глюкуронид. Основният метаболит на парацетамол при възрастни е неговата комбинация с глюкуронова киселина. Основният метаболит на парацетамол при деца е съединение със сярна киселина. Екскретира се главно под формата на конюгати през бъбреците, около 5% се екскретира непроменен.
Декстрометорфан хидробромид се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. В черния дроб той се метаболизира и екскретира чрез бъбреците под формата на деметилирани метаболити (включително под формата на декстрорфан, който потиска кашлицата) и непроменен. Полуживот - около 4 часа.
Кофеинът в непроменена форма и под формата на водоразтворими соли в червата се абсорбира бързо. Полуживотът на кофеина е 5-10 часа. По-голямата част от веществото е деметилирано и окислено. Непроменени, екскретирани през бъбреците около 10%.
Цетиризин хидрохлорид се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. Абсорбцията не се намалява от приема на храна, но може да се забави с течение на времето. Достига максималната концентрация (0,3 μg/ml след приемане на 10 mg) 30-60 минути след перорално приложение. При възрастни, полуживотът (терминал) е 6,7-10,7 часа. Полуживотът на цетиризин при деца е 6,1-7,1 часа. Екскретира се през бъбреците, предимно непроменен. Полуживотът при пациенти с умерено или леко бъбречно увреждане е 19-21 часа. Около 90% от цетиризин е в състояние да се свърже с белтъците в кръвта.
Хлорфенираминът се абсорбира бавно в храносмилателния тракт, достигайки максималната си концентрация 3-6 часа след перорално приложение. Около 70% от веществото се свързва с кръвните протеини. Характеризира се с бионаличност в 25-50% от приетата доза. По време на първото чернодробно преминаване хлорфенираминът се метаболизира, предимно метаболизира до образуването на дидесметилхлорфенирамин и дезметилхлорфенирамин. Разпределен в тялото, хлорфенираминът преминава кръвно-мозъчната бариера. Хлорфенираминът и неговите метаболити се екскретират предимно през бъбреците в рамките на 4-6 часа. Екскрецията зависи от степента на екскреция и рН на урината. По-интензивна абсорбция, екскреция и полуживот се отбелязват при деца.