Репаглинид - ефект, приложение и рискове
Репаглинид е активна съставка, която се използва при заболяването захарен диабет тип 2, когато диетичните мерки, намаляването на теглото и физическата подготовка не намаляват в достатъчна степен кръвната захар. Чрез инхибиране на калиевите канали на бета клетките в панкреаса, агентът води до освобождаване на инсулин. Ако се спазват дозировката и условията на употреба, репаглинид се понася добре.
Съдържание
Какво представлява репаглинид?
Пероралното антидиабетно лекарство репаглинид увеличава секрецията на инсулин от ендокринния панкреас. Той се свързва конкретно с калиевите канали и по този начин води до отделяне на инсулин.
Репаглинид принадлежи към глинидната група активни съставки и е производно на бензоена киселина. Действа само в присъствието на глюкоза и има кратка продължителност на действие.
Фармакологичен ефект върху тялото и органите
Фармакологичният ефект на репаглинид се състои в инхибиране на АТР-зависимия калиев канал на бета-клетките на панкреаса. Калиевият канал е голям комплекс от различни места за свързване на собствените молекули на тялото. Съседните мембранни протеини, сулфонилурейните рецептори, регулират отварянето на канала. Ендогенните молекули, но също и лекарства като репаглинид, взаимодействат с тези специфични рецептори. Колкото по-висок е афинитетът към рецепторите, толкова по-силно е лекарството. Инхибирането на калиевия канал води до деполяризация на бета клетките с последващо отваряне на калциевите канали. Тогава повишеният приток на калций в бета клетките предизвиква отделянето на инсулин.
Репаглинид действа бързо и само срещу кръвната захар след хранене. По-специално ефективното понижаване на кръвната захар след хранене понастоящем се счита за важно за намаляване на дългосрочните сърдечно-съдови събития. Освен това има по-малко хипогликемии, тъй като, от една страна, продължителността на действието е малка, а от друга страна, глинидите инхибират калиевия канал само в присъствието на захар. В резултат на това ефектът на репаглинид се отслабва с падането на кръвната захар и базалната секреция на инсулин не се влияе.
Лекарството се разгражда главно от чернодробната система чрез цитохром P450 ензимите CYP2C8 и CYP3A4. CYP28C играе по-важна роля тук. Следователно метаболизмът на лекарството може да бъде чувствително променен, ако двата ензима са или инхибирани, или увеличени от други лекарства. По-специално, инхибирането на ензимите може да доведе до повишени нива на репаглинид в кръвта, което потенциално може да причини хипогликемия. 90% от лекарството се екскретира в жлъчката и само около 8% през бъбреците.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика
Репаглинид се използва при захарен диабет тип 2, когато нормализирането на кръвната захар не може да бъде постигнато чрез диета, физическа подготовка и намаляване на теглото. Може да се прилага като монотерапия, но може да се комбинира и с някои други антидиабетни лекарства. Поради бързото действие на репаглинид се препоръчва да се приема преди основно хранене, в идеалния случай 15 минути преди хранене.
Началната доза е 0,5 mg и може да се увеличава на интервали от 1-2 седмици до максимална единична доза от 4 mg, ако е необходимо. При преминаване от друго антидиабетно лекарство към репаглинид, началната доза е 1 mg. Максималната доза на ден е 16 mg. Лекарството може да се използва и в случаи на бъбречна недостатъчност, тъй като репаглинид почти не се елиминира през бъбреците. Въпреки това, в зависимост от състоянието на случая, трябва да се обмисли намаляване на дозата.
Нивото на кръвната захар и гликираният хемоглобин (HbA1c) трябва да се проверяват редовно от лекар, за да се гарантира адекватна терапия. Освен това ефектът на репаглинид може да намалее по време на лечението. Тази така наречена вторична недостатъчност може да възникне поради прогресиране на захарен диабет или намален отговор на лекарството.
Можете да намерите лекарствата си тук
Рискове и странични ефекти
Репаглинид не трябва да се използва по време на бременност или кърмене. Рискът от предозиране с последваща хипогликемия е нисък, ако се спазва дозировката и се приемат достатъчно храна. По принцип обаче хипогликемията е възможна при репаглинид, както и при други антидиабетни лекарства. Въпреки това, краткият полуживот на репаглинид намалява риска. Ако се появят хипогликемични реакции, те обикновено са леки.
В много редки случаи допълнителни странични ефекти са алергични реакции, чернодробна дисфункция и очна дисфункция. Оплакванията на храносмилателния тракт като диария или коремна болка са по-чести.
Съществуват редица лекарства, които взаимодействат с репаглинид, така че хипогликемичният потенциал на репаглинид се увеличава. Те включват по-специално гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, триметоприм, циклоспорин, клопидогрел, други антидиабетни лекарства, инхибитори на моноаминооксидазата, АСЕ инхибитори, салицилати, НСПВС, алкохол и анаболни стероиди. По-специално, не е препоръчителна комбинация с гемфиброзил, тъй като клиничните проучвания показват, че това лекарство значително увеличава полуживота на репаглинид и неговата сила. По този начин хипогликемията може да се задейства по-често. От друга страна, има лекарства като рифампицин, които намаляват ефекта на репаглинид и по този начин налагат увеличаването на дозата.
Други физически стрес, като инфекция, травма и треска, също могат да повишат нивата на кръвната захар, което може да наложи коригиране на дозата.
Може да се интересувате и от
В MedLexi.de не само публикуваме за здраве, медицина и уелнес, но също така сме ентусиазирани от текущите медицински изследвания и медицински технологии. Ние с удоволствие изследваме всички теми, свързани с благосъстоянието на човека и неговото здраве и обясняваме сложни медицински проблеми с високи журналистически стандарти за широката публика.
Медицинските експертни познания за нашите предметни области ни помагат да подготвим разбираеми знания за вашето здраве. Ние разследваме проблемите с любопитство, проверяваме ги въз основа на текущата изследователска ситуация и също така разглеждаме ежедневната медицинска практика. Виждаме себе си като посредници на знанието между лекар и пациент.