Рамиприл - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Рамиприл е лекарство, което се използва за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане), сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност) и за профилактика на кардиологични заболявания. Лекарствата с активното вещество рамиприл принадлежат към класа на АСЕ инхибиторите.

рамиприл

приложение

Рамиприл се използва за - предимно дългосрочна - терапия на артериална хипертония, но се е доказал и като терапевтичен агент при сърдечна недостатъчност и бъбречни заболявания. Активната съставка може също така да предотврати инфаркт на миокарда или да се приема като част от последващи грижи след такъв инфаркт. В Германия рамиприл е одобрен само под формата на таблетки.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Рамиприл принадлежи към класа на АСЕ инхибиторите (инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим). "ACE" е ензим, който катализира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II има директен и индиректен вазоконстриктивен ефект чрез освобождаване на катехоламини от надбъбречната медула, чрез облекчаване на освобождаването на норадреналин и чрез повишаване на симпатиковия тонус. Всички тези фактори допринасят за повишаване на кръвното налягане. Ангиотензин II също причинява освобождаването на алдостерон, известен също като „хормон на жаждата“, поради което инхибирането на АСЕ от рамиприл също има слаб диуретичен ефект.

Фармакокинетика

Рамиприл е така нареченото пролекарство, което действа чрез превръщането му в активната форма, рамиприлат. Рамиприлат възниква от естерификацията на рамиприл в черния дроб и се свързва с АСЕ с висок афинитет. Въпреки че рамиприл се метаболизира от черния дроб и бъбреците както до конюгат на глюкуронат, така и до производно на дикетопиперазин, голяма част от лекарството се екскретира в урината като рамиприлат и като глюкуронат конюгат на рамиприлат. Елиминирането от тялото се характеризира с относително бърза начална фаза с полуживот 7 часа и късна фаза с полуживот около 120 часа.

дозировка

Има смисъл да започнете терапия с рамиприл първоначално с малки дози и след това да ги увеличите в продължение на няколко седмици до желаната поддържаща доза. Това е лесно за пациента да се използва, тъй като таблетките се предлагат в различни концентрации (напр. 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg и 10 mg, с делителни черти за лесно намаляване на дозата наполовина). Рамиприл може да се приема със или без храна, тъй като приемът на храна не влияе върху бионаличността. Важно е обаче таблетките да се приемат винаги по едно и също време на деня, така че в тялото да се постигне постоянно ниво на активна съставка в дългосрочен план. След около четири дни употреба това обикновено достига стабилно ниво. В зависимост от индикацията се препоръчват различни дозировки.

Дозировка при хипертония

Лекарят определя необходимата доза индивидуално - в зависимост от профила на пациента и настоящите стойности на кръвното налягане. Началната доза обаче трябва винаги да бъде 2,5 mg веднъж дневно, а при пациенти с повишена активност на системата ренин-ангионтензин-алдостерон само 1,25 mg. Възможна е и комбинация с други антихипертензивни лекарства. Дозата може да се увеличава на всеки две до четири седмици. Максимално допустимата доза от 10 mg не трябва да се надвишава.

Дозировка за сърдечно-съдова профилактика

Първоначално пациентите не трябва да приемат повече от 2,5 mg рамиприл веднъж дневно. След една до две седмици тя може да бъде увеличена до 5 mg, още две до три седмици до желаната поддържаща доза от 10 mg.

Дозировка при бъбречни заболявания

Препоръчителната начална доза е 1,25 mg веднъж дневно. След две седмици дозата може да се удвои до 2,5 mg, след още две седмици може да се увеличи до 5 mg. Пациентите с диабет и допълнителен сърдечно-съдов рисков фактор трябва да започнат с 2,5 mg. За тях целевата дневна доза е 10 mg - след удвояване на дозата на всеки две седмици.

Дозировка при симптоматична сърдечна недостатъчност

Тези пациенти започват с 1,25 mg веднъж дневно и увеличават дозата до 10 mg, като я удвояват всяка седмица или две. Това е максималната дневна доза, която не трябва да се превишава и трябва да се раздели на две дневни дози.

Дозировка след миокарден инфаркт

Началната доза от 2,5 mg два пъти дневно трябва да се удвои на четвъртия ден - до целевата поддържаща доза от 5 mg два пъти дневно.

Странични ефекти

Когато се използват според указанията и в ниски дози, АСЕ инхибиторите като рамиприл се понасят добре. Повечето нежелани лекарствени реакции са свързани с по-бавно разграждане и натрупване на брадикинин. Това може да причини суха, дразнеща кашлица, типична за АСЕ инхибиторите.

Освен това са докладвани инфекции на дихателните пътища, стомашно-чревни оплаквания, бъбречна дисфункция, кожен обрив, световъртеж, нарушения на вкуса, главоболие и умора. В редки случаи (честота 0,1-0,2%) може да възникне ангионевротичен оток.

Взаимодействия

  • Рамиприл не трябва да се комбинира с AT1 рецепторни антагонисти или директен ренинов инхибитор алискирен, тъй като това насърчава появата на калиев дефицит, спад на кръвното налягане и намаляване на бъбречната функция.
  • Нестероидни противовъзпалителни лекарства като Б. ибупрофен, диклофенак, ацетилсалицилова киселина и напроксен могат да намалят понижаващия кръвното налягане ефект на рамиприл. Следователно мониторирането на кръвното налягане трябва да се извършва редовно с едновременно приложение.
  • Спиронолактон, амилорид и триамтерен в комбинация с рамиприл могат да доведат до повишаване на нивата на калий.
  • Ако Рамиприл се комбинира с имуносупресори, алопуринол, глюкокортикоиди или прокаинамид, рискът от промени в кръвната картина се увеличава. Ако тези комбинации са неизбежни, кръвната картина трябва да се проверява редовно.
  • Тъй като рамиприл може да стимулира появата на алергични реакции, не трябва да се провежда хипосенсибилизация (имунотерапия), докато се приема.
  • Рамиприл може да забави екскрецията на литий, поради което едновременната му употреба може да доведе до тежки нежелани реакции поради повишени плазмени нива.
  • Ако рамиприл се използва едновременно с перорални антидиабетни средства или инсулин, трябва да се извършват редовни изследвания на кръвната захар поради повишен ефект на понижаване на кръвната захар.

Противопоказание

Бременността и анамнезата за ангионевротичен оток са противопоказания за употребата на рамиприл.

Бременност/кърмене

Рамиприл не се препоръчва през първия триместър на бременността и е противопоказан през втория и третия триместър, тъй като е известно, че терапията с АСЕ инхибитори по време на втория и третия триместър на бременността може да има както фетотоксични ефекти (намалена бъбречна функция, олигохидрамниони, забавено осифициране на черепа), така и неонатални ефекти. има токсични ефекти (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). В случай на излагане на АСЕ инхибитори от втория триместър на бременността се препоръчват ултразвукови изследвания на бъбречната функция и черепа. Новородените, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, трябва да бъдат преоценявани често за хипотония, олигурия и хиперкалиемия.
За първия триместър на бременността няма налични окончателни епидемиологични данни относно тератогенен риск след употребата на АСЕ инхибитори. Тъй като обаче не може да се изключи леко повишен риск, пациентите, които планират да забременеят, трябва да преминат към алтернативна антихипертензивна терапия. Ако се диагностицира бременност, лечението с АСЕ инхибитори трябва незабавно да се прекрати и, ако е необходимо, да се започне алтернативна терапия.

Тъй като няма достатъчно знания за употребата на рамиприл по време на кърмене, рамиприл не се препоръчва. За предпочитане е алтернативна антихипертензивна терапия с по-подходящ профил на безопасност, когато се използва по време на кърмене.

Инструкции за употреба

При пациенти с активирана ренин-ангиотензин-алдостеронова система (RAAS) първоначалното приложение на рамиприл може да доведе до масивно намаляване на кръвното налягане. Това активиране може да бъде предизвикано от диуретично предварително третиране, прекомерни загуби на вода и сол или тежка сърдечна недостатъчност. За да се избегне това, трябва да се вмъкне рамиприл, като се започне с ниска доза.

В допълнение към рамиприл, класът на АСЕ инхибиторите включва също каптоприл, еналаприл, лизиноприл, периндоприл и зофеноприл.