Първични щамове, устойчиви на пеницилин ...
INFECTOCILLIN ® таблетки
1. Име на лекарството
ИНФЕКТОЦИЛИН таблетки
Активна съставка: феноксиметилпеницилин калий
1 милион единици/таблетка
INFECTOCILLIN 1,5 мега таблетки
Активна съставка: феноксиметилпеницилин калий
1,5 милиона единици/таблет
2. Статус на рецепта/изискване за аптека
3. Състав на лекарството
3.1 Вещество или индикативна група
Антибиотик, перорално приложен тесноспектърен пеницилин
3.2. Лечебно активна съставка
ИНФЕКТОЦИЛИН таблетки
1 филмирана таблетка съдържа 1 милион (1 мега) единици, еквивалентни на 653,6 mg феноксиметилпеницилин калий или 590 mg феноксиметилпеницилин.
INFECTOCILLIN 1,5 мега таблетки
1 филмирана таблетка съдържа 1,5 милиона (1,5 мега) единици, еквивалентни на 980,35 mg феноксиметилпеницилин калий или 884,96 mg феноксиметилпеницилин.
3.3. Други съставки
Магнезиев стеарат, макрогол 6000, малтодекстрин, повидон К 25, талк, натриев захарин, ментово масло, титанов диоксид Е171, хипромелоза.
За лечение на леки до умерено тежки инфекции, причинени от патогени, чувствителни към феноксиметилпеницилин и достъпни за перорална терапия с пеницилин, като Б.
- Инфекции в областта на ухото, носа и гърлото (фарингит, тонзилит, синузит, отит на средното ухо),
- Дълбоки инфекции на дихателните пътища (бронхит, бронхопневмония, пневмония),
- Инфекции в областта на зъба, устата и челюстта,
- Профилактика на ендокардит за интервенции в областта на зъба, устата и челюстта или на горните дихателни пътища.
- Кожни инфекции (пиодермия, фурункулоза, флегмон),
- Лимфаденит, лимфангит,
- Инфекции, причинени от b -hdmolysing стрептококи от група А, напр. Б. скарлатина, еризипела, предотвратяване на рецидиви при ревматична треска.
При необходимост е възможна комбинация с друг подходящ антибиотик.
Поради риска от анафилактичен шок, INFECTOCILLIN не трябва да се използва при пациенти с доказана свръхчувствителност към пеницилин или някоя от останалите съставки. Възможна е кръстосана алергия с други бета-лактамни антибиотици. При пациенти с алергични реакции (напр. Сенна хрема, бронхиална астма) рискът от по-тежки реакции на свръхчувствителност се увеличава, поради което INFECTOCILLIN трябва да се използва с особено внимание в такива случаи.
Употреба по време на бременност и кърмене
Досега наблюденията върху хора не дават индикации за увреждане на детето в утробата. Експериментални проучвания не показват вредно въздействие върху плодовете.
Тъй като досега не са известни вредни ефекти на феноксиметилпеницилин, INFECTOCILLIN може да се използва по време на бременност и кърмене, ако е показано. Феноксиметилпеницилин се екскретира в кърмата.
Максималното ниво на мляко е около 50% от максималното серумно ниво.
При кърмачета трябва да се вземе предвид възможността за сенсибилизация или влияние върху физиологичната чревна флора с диария или колонизация на гъбички.
Ефекти върху стомашно-чревния тракт:
Стомашно-чревните разстройства представляват най-честите нежелани реакции по време на терапия с INFECTOCILLIN с приблизително 5-10% .Те включват гадене, повръщане, загуба на апетит, стомашно налягане, коремна болка, метеоризъм и диария. Тези нарушения обикновено са от незначителен характер и често отшумяват по време на терапията, в противен случай след прекратяване на терапията.
В отделни случаи псевдомембранозен ентероколит, обикновено причинен от Clostridium difficile, може да се развие по време на терапия с INFECTOCILLIN (вж. Също в "Спешни мерки, симптоми, антидоти").
Кожа и кожни придатъци (вж. Също симптоми на свръхчувствителност):
Понякога могат да се появят кожни обриви (екзантеми) и възпаление на лигавиците, особено в областта на устата (глосит, стоматит). Много рядко може да се развие черен език на косата. След прием на INFECTO-CILLIN може да настъпи временно сухота в устата и промени във вкуса.
Симптоми на свръхчувствителност:
Понякога могат да се очакват алергични реакции, най-вече под формата на кожни реакции (напр. Екзантема, сърбеж).
Уртикарна незабавна реакция обикновено показва истинска пеницилинова алергия и налага лечението да бъде прекратено. Сериозни алергични реакции в резултат на сенсибилизация към групата на 6-амино-пеницилиновата киселина, напр. Б. под формата на лекарствена треска, болки в ставите, еозинофилия, ангионевротичен оток, оток на ларинкса, бронхоспазъм, учестен пулс, задух, серумна болест, наблюдаван алергичен васкулит и остър нефрит.
Реакции на свръхчувствителност от всяка степен на тежест - до анафилактичен шок - също са наблюдавани след перорално приложение на пеницилини. Тежките анафилактоидни реакции, които се появяват много по-рядко след перорално приложение на пеницилини, отколкото след интравенозно или интрамускулно приложение, може да изискват подходящи спешни мерки (вж. Също в "Спешни мерки, симптоми, антидоти").
Кръв и кръвни клетки:
В отделни случаи са наблюдавани промени в кръвната картина под формата на гранулоцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, хемолитична анемия и еозинофилия. Тези явления са обратими.
Бъбреци, пикочни пътища и генитални органи:
В отделни случаи може да възникне интерстициален нефрит.
Други:
В отделни случаи може да настъпи временно обезцветяване на зъбите, което винаги е напълно разрешено с подходяща интензивна стоматологична помощ.
7. Взаимодействия с други средства
INFECTOCILLIN не трябва да се комбинира с бактериостатични химиотерапевтични средства/антибиотици (например тетрациклини, сулфонамиди или хлорамфеникол), тъй като е възможен антагонистичен ефект.
Едновременното приложение на пробенецид води до по-високи и по-продължителни концентрации на феноксиметилпеницилин в серума и в жлъчката като последица от инхибиране на бъбречната екскреция. Индометацин, фенилбутазон, салицилати и сулфинпиразон също водят до повишени и продължителни серумни нива.
Резорбцията на перорално приложени пеницилини може да бъде намалена, ако червата са стерилизирани незабавно или непрекъснато с нерезорбируеми аминогликозиди (напр. Неомицин).
Влияние върху лабораторните тестове: По време на терапията с INFECTOCILLIN, неензимните методи за определяне на захарта в урината могат да дадат положителен резултат. Откриването на уробилиноген също може да бъде нарушено.
9. Основни несъвместимости
10. Дозиране с еднократни и дневни дози
Антибактериалната активност на феноксиметилпеницилин се определя както на единица, така и на база маса (тегло). Прилага се следната връзка:
1 mg феноксиметилпеницилин (свободна киселина) съответства на 1695 единици, а 1 mg феноксиметилпеницилин калий отговаря на 1530 единици.
500 000 единици съответстват на приблизително 295 mg феноксиметилпеницилин или 326,8 mg феноксиметилпеницилин калий.
Дозировка (общи препоръки):
Дневната доза обикновено се разделя на 3 индивидуални дози - по възможност между 6 и 8 часа. В случай на инфекции в областта на ухото, носа и гърлото, дневната доза може да се прилага само в две единични дози - за предпочитане на интервали от 12 часа.
Моля обърнете внимание:
Всички милиграми в следващите изявления се отнасят до феноксиметилпеницилин (свободна киселина).
Възрастни и деца над 12 години
В зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, те обикновено получават от 295 до 885 mg феноксиметилпеницилин (0,5-1,5 милиона единици) 3 до 4 пъти на ден.
Деца под 12-годишна възраст, зрели новородени, по-големи бебета, малки деца и по-големи деца до 12-годишна възраст получават дневна доза, съобразена с тяхното телесно тегло и възраст.
Лекарствени форми с по-ниски дози (сок INFECTOCILLIN 250/300/400/500) се предлагат за кърмачета и малки деца.
Специална информация за дозировката за отделни възрастови групи:
Освен ако не е предписано друго, се прилагат следните препоръки за дозиране:
ИНФЕКТОЦИЛИН таблетки:
Възрастни и деца от 30 кг телесно тегло: По 1 филмирана таблетка 3 пъти дневно
Деца (20-30 кг телесно тегло):
3 пъти дневно% филмирана таблетка
INFECTOCILLIN 1,5 мега таблетки:
Възрастни и деца над 12 години:
По 1 филмирана таблетка 3 пъти дневно
Деца от 6-12 години (30-50 кг телесно тегло):
1/2 филмирана таблетка 3 пъти на ден
В тежки случаи или в случай на чувствителни патогени или неблагоприятно разположено място на инфекция, дневната доза може да бъде удвоена или повече.
Дозировка при нарушена бъбречна функция:
До креатининов клирънс от 3015 ml/min с интервал на дозиране от 8 часа обикновено не е необходимо да се намалява дозата на феноксиметилпеницилин.
11. Вид и продължителност на приложението
INFECTOCILLIN трябва да се приема около 1 час преди хранене, за да се постигне възможно най-висока скорост на абсорбция. За да улеснят децата да го приемат редовно, те също могат да приемат INFECTOCILLIN по време на хранене.
Филмираните таблетки трябва да се поглъщат цели (лош вкус на активната съставка) с много течност (напр. 1 чаша вода).
INFECTOCILLIN обикновено трябва да се приема в продължение на 7- (10) дни, поне 2-3 дни след отшумяване на симптомите.
Продължителността на лечението зависи от отговора на патогена или клиничния вид. Ако терапевтичен ефект не се забелязва след 3-4 дни, трябва да се извърши ново определяне на чувствителността и, ако е необходимо, антибиотикът да се промени.
При лечение на инфекции с b-хемолизиращи стрептококи, продължителността на терапията трябва да бъде поне 10 дни, за да се предотвратят късни усложнения (ревматична треска, гломерулонефрит).
12. Спешни мерки, симптоми и противоотрова
Токсичността на феноксиметилпеницилин е изключително ниска и терапевтичният обхват е изключително широк.
Както при другите пеницилини, еднократното перорално поглъщане на множество терапевтични дози феноксиметилпеницилин не е остро токсично.
В случай на перорално приложение е практически невъзможно да се достигнат концентрации, които водят до индуциране на невротоксични симптоми.
Спешни мерки:
Не се изискват специални мерки в случай на предозиране, различни от прекратяване на лечението.
Анафилактични реакции:
В случай на анафилактични реакции, лечението с INFECTOCILLIN трябва да бъде спряно незабавно и трябва да се започне обичайното незабавно действие (напр. Приложение на антихистамини, кортикостероиди, симпатомиметици и, ако е необходимо, вентилация).
Псевдомембранозен ентероколит:
Тук, в зависимост от показанията, трябва да се обмисли прекратяване на терапията с INFECTOCILLIN и, ако е необходимо, незабавно да се започне подходящо лечение (напр. Приемане на специални антибиотици/химиотерапевтични средства, чиято ефективност е клинично доказана). Лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани.
Елиминирането на феноксиметилпеницилин може да се постигне чрез хемодиализа.
13. Фармакологични и токсикологични свойства, фармакокинетика, бионаличност, доколкото тази информация е необходима за терапевтична употреба
13.1. Фармакологични свойства
Феноксиметилпеницилинът е биосинтетичен, устойчив на киселини, не-β-лактамаза устойчив, бактерициден антибиотик. Механизмът на действие се основава на инхибирането на синтеза на бактериална клетъчна стена (във фазата на растеж) чрез блокиране на транспептидазите.
Общ спектър на дейност
Спектърът на активност на феноксиметилпеницилин до голяма степен съответства на спектъра на бензилпеницилин и включва следните бактерии:
Феноксиметилпеницилинът не е устойчив на b-лактамаза и следователно не действа срещу микроби, образуващи b-лактамаза (напр. При стафилококи или гонококи).
Съпротивлението на пневмококи и гонококи нараства.
Устойчивостта на Staphylococcus aureus може да бъде описана като висока до много висока, с локално различни характеристики.
Микробите с променлива чувствителност са:
Bacteroides fragilis и други видове Bacteroides (напр. Щамове B. melaninogenicus), Brucella, Clostridium perfringens (някои щамове), Clostridium ramosum (някои щамове), Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium.
Пеницилин G и по този начин феноксиметилпеницилин трябва да бъдат класифицирани като почти неефективни при анаероби от групата на Bacteroides fragiles.
Първични устойчиви на пеницилин щамове са описани за Bacteroides melaninogenicus при in vitro тестове през последните години.
Феноксиметилпеницилин V е кръстосано устойчив с други перорални пеницилини и частично с ампицилин/амоксицилин.
Enterobacteriaceae (като Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter и други) не попадат в терапевтичния спектър на феноксиметилпеницилин. Nocardia и Pseudomonas aeruginosa са устойчиви.
13.2. Токсикологични свойства
Предишни проучвания за генотоксичност на феноксиметилпеницилин не дават индикации за клинично значими ефекти. Дългосрочните проучвания върху плъхове и мишки не дават доказателства за туморогенен потенциал на феноксиметилпеницилин.
Проучванията при различни животински видове не са дали доказателства за тератогенен ефект на феноксиметилпеницилин.
Разпределение:
Феноксиметилпеницилинът има добро проникване в тъканите и се постигат терапевтично ефективни концентрации в различни органи и телесни течности. Феноксиметилпеницилин не е в състояние да премине в цереброспиналната течност, дори ако менингите са възпалени.
Свързването на серумни протеини на феноксиметилпеницилин е 75 ± 14% и следователно е по-високо от това на бензилпеницилин с 48%. Привидният обем на разпределение е 15,3 ± 1,17 l.
Плацентарна бариера/прехвърляне в кърмата:
29 бременни жени са получавали феноксиметилпеницилин по време на раждане. Феталните нива в кръвта са 44% от концентрациите в майчината кръв. 58% от майчините серумни концентрации са достигнати в околоплодната течност. След еднократен прием на феноксиметилпеницилин, коефициентът на млечните концентрации и съответните серумни концентрации е между 0,05 и 1,02 със средна стойност 0,15. Около 0,2% от дозата, приета от кърмеща майка, влиза в детския организъм чрез кърмене.
Проучване за бионаличност, проведено през 1995 г. върху 16 тествани лица, показва в сравнение с референтния препарат (перорален воден разтвор):
c max максимална плазмена концентрация
t max Време на максимална плазмена концентрация
AUC площ под кривата концентрация-време
Посочване на стойностите като средна стойност и спред
15. Срок на годност
Срокът на годност е 4 години. Лекарството не трябва да се използва след изтичане срока на годност.
16. Специални инструкции за съхранение и съхранение
17. Лекарствени форми и размери на опаковката
ИНФЕКТОЦИЛИН таблетки:
Опаковки от 12, 24 и 30 филмирани таблетки.
INFECTOCILLIN 1,5 мега таблетки:
Опаковки от 10, 20 и 30 филмирани таблетки.
18. Състояние на информацията
19. Име или фирма и адрес на фармацевтичния предприемач
Инфекциофарм лекарства
и Consilium GmbH
Фон-Хумболт-ул. 1
64646 Хепенхайм
Тел. 0 62 52/9 64-0
Факс 0 62 52/9 64-1 50