Прукалоприд - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Активната съставка прукалоприд е прокинетик, който се използва за симптоматично лечение на хроничен запек (запек), когато лаксативи (лаксативи) нямат адекватен ефект. Лекарството ускорява изпразването на стомаха, стимулира движението на червата и по този начин насърчава изпразването на червата.

ефект

приложение

области на приложение

Прукалоприд е показан за симптоматично лечение на хроничен запек, когато лаксативите са недостатъчни.

Формуляр за кандидатстване

Прукалоприд се предлага на германския пазар под формата на филмирани таблетки под търговското наименование Resolor.

фармакология

Фармакодинамика

Прукалоприд е селективен серотонинов (5-НТ4) рецепторен агонист. Активната съставка стимулира двигателната подвижност и има прокинетичен ефект.

Фармакокинетика

  • Прукалоприд се абсорбира бързо и пиковите плазмени концентрации се достигат в рамките на 2 до 3 часа след еднократна перорална доза от 2 mg.
  • Абсолютната орална бионаличност е над 90 процента.
  • Едновременната консумация на храна не засяга оралната бионаличност на прукалоприд.
  • Свързването с плазмените протеини е около 30 процента.
  • Голяма част от активната съставка се екскретира непроменена (60 до 65 процента от приложената доза в урината и около 6 процента във фекалиите).
  • Бъбречното елиминиране на непроменения прукалоприд се осъществява чрез пасивна филтрация и активна секреция.
  • Крайният полуживот е около един ден.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции при прукалоприд са главоболие, коремна болка, гадене и диария. Нежеланите реакции се проявяват предимно в началото на лечението и обикновено изчезват в рамките на няколко дни при многократна употреба.

Взаимодействия

  • Проучванията in vitro показват, че прукалоприд не инхибира никакви специфични CYP450 активности в човешките чернодробни микрозоми при терапевтично значими концентрации.
  • Въпреки че прукалопридът може да бъде слаб субстрат за P-гликопротеин (P-gp), не се наблюдава инхибиране на P-gp при клинично значими концентрации.
  • Еритромицин ► Повишаване на плазмената концентрация на еритромицин

Противопоказание

Прукалоприд не трябва да се използва при:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • бъбречно увреждане, изискващо диализа
  • Чревна перфорация или обструкция в резултат на структурно или функционално заболяване на чревната стена, обструктивен илеус, тежки възпалителни заболявания на чревния тракт като болест на Crohn и язвен колит и токсичен мегаколон/мегаректум

Бременност/кърмене

Опитът с прукалоприд по време на бременност е ограничен. В клинични проучвания са настъпили случаи на спонтанни аборти, но връзката им с употребата на прукалоприд в присъствието на други рискови фактори не е изяснена. Употребата не се препоръчва по време на бременност.

Прукалоприд се екскретира в кърмата. Очаква се обаче прукалоприд да няма ефект върху кърмачето в терапевтични дози. Поради липса на данни за хора, употребата му по време на кърмене не се препоръчва.

Инструкции за употреба

Жените с детероден потенциал трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечение с прукалоприд.